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药物过量

112.247.109.102：以“昂丹司琼，一种药物，英文名称OndansetronHydrochlorideTablets。 ==性状== {{百科小图片|bknjh.jpg|化学说明}}本品（自甲醇中...”为内容创建页面

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[[昂丹司琼]]，一种药物，英文名称OndansetronHydrochlorideTablets。

==性状==
{{百科小图片|bknjh.jpg|[[化学]]说明}}本品（自[[甲醇]]中结晶）熔点231～232℃；其[[盐酸]]二水合物为白色结晶性固体（自水／[[异丙醇]]中结晶），熔点178.5～179.5℃,性状：注射剂，片剂.　　
==药理作用==
本品为一种高度选择性的5-[[羟色胺]]3（5-HT3）[[受体]][[拮抗剂]]，能抑制由[[化疗]]和放疗引起的[[恶心呕吐]]，其作用机制目前尚不完全清楚。一般认为，化疗和放疗可引起[[小肠]]的[[嗜铬细胞]]释放5-HT3，并通过5-HT3受体引起迷走[[传入神经]][[兴奋]]从而导致[[呕吐]][[反射]]，而昂丹司琼可阻断这一反射发生。{{百科小图片|bk6fo.jpg|昂丹司琼}}本品不影响行为效率，无[[镇静]]作用，且不改变[[血浆]][[催乳素]]水平。口服吸收迅速，[[单剂量]]8mg，tmax为1.5小时，Cmax为30ng／ml，口服[[生物利用度]]约为60％；Vd约为140L，t1/2β约3小时；[[血浆蛋白结合率]]为70％～76％。主要自[[肝脏]][[代谢]]，代谢产物主要自粪和尿[[排泄]]，50％以内的本品以原形自尿排出。老年人由于代谢减慢，服用本品后[[消除半衰期]]延长（5小时），同时口服生物利用度提高（65％）；严重[[肝功能]]障碍患者系统清除率可显著减少，消除半衰期可延长至15～32小时，同时口服生物利用度可接近100％。

本品是强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂，有强镇吐作用。[[化疗药物]]和[[放射治疗]]可造成小肠释放5-HT，经由5-HT3受体激活[[迷走神经]]的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于[[第四脑室]]底部Postrema区的5-HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的[[恶心]]、呕吐,系通过[[拮抗]]位于周围和中枢[[神经]]局部的神经原的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似[[细胞毒]]类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因[[阿片]]诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的[[副作用]]，如[[锥体外系反应]]、过度镇静等。　　
==用法用量==
1．治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐

（1）成人：给药途经和剂量应视病人情况因人而异。剂量一般为8～32mg；对可引起中度呕吐的化疗和放疗，应在病人接受治疗前，缓慢[[静脉注射]]8mg；或在治疗前1～2小时口服8mg，之后问隔12小时口服8mg。对可引起严重呕吐的化疗和放疗，可于治疗前缓慢静注本品8mg，之后间隔2～4小时再缓慢静注8mg，共2次；也可将本品加入50～100ml[[生理盐水]]中于化疗前[[静脉滴注]]，滴注时间为15分钟。对可能引起严重呕吐的化疗，也可于治疗前将本品与20mg[[地塞米松磷酸钠]]合用静脉滴注，以增强本品的疗效。对于上述[[疗法]]，为避免治疗后24小时出现恶心呕吐，均应持续让病人服药，每次mg，每日2次，连服5天。

（2）儿童：化疗前按体表面积计算，每米静脉注射5mg，12小时后再口服4mg，化疗后应持续给予病儿口服4mg，每日两次，连服5天。{{百科小图片|bknji.jpg|昂丹司琼}}（3）老年人：可依成年人给药法给药，一般不需调整。

2．预防或治疗手术后呕吐

（1）成人：一般可于[[麻醉诱导]]同时静脉滴注4mg，或于[[麻醉]]前1小时口服8mg，之后每隔8小时口服8mg，共2次。已出现术后恶心呕吐时，可缓慢滴注4mg进行治疗。

（2）[[肾衰]]竭病人：不需调整剂量、用药次数或用药途径。

（3）肝脏[[衰竭]]病人：由于本品主要自肝脏代谢，对中度或严重[[肝功能衰竭]]病人每日用药剂量不应超过8mg。

静脉滴注时，本品在下述溶液中是稳定的（在室温或冰箱中可保持稳定1周）：0.9％[[氯化钠注射液]]、5％[[葡萄糖注射液]]、[[复方氯化钠注射液]]和10％[[甘露醇注射液]]，但本品仍应于临用前配制。

3．对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射[[盐酸昂丹司琼注射液]]8mg，停止化疗后每8小时口服[[盐酸恩丹西酮片]]8mg，连用5天。

4．对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg，以后每8小时口服[[盐酸昂丹司琼片]]8mg，连用5天。

5．对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1-2小时[[口服片]]剂8mg，以后每8小时口服盐酸昂丹司琼片8mg，疗程视放疗的疗程而定。

6．[[不良反应]]可有[[头痛]]、[[腹部不适]]、[[便秘]]、[[口干]]、[[皮疹]]，偶见[[支气管哮喘]]或[[过敏反应]]、短暂性无症状[[转氨酶]]增加。上述反应轻微，无须特殊处理。偶见[[运动失调]]，[[癫痫]]发作。罕见[[胸痛]]、[[心律不齐]]、[[低血压]]及心动过缓等。　　
==注意事项==
对[[肾脏损害]]患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，[[血清]]半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过8mg；[[腹部]]手术后不宜使用本品，以免掩盖[[回肠]]或[[胃扩张]][[症状]]；本注射液及盛有本品的[[安瓿]]或[[注射器]]不含[[防腐剂]]，只能在启封后一次使用，任何剩余的溶液均应弃去；对本品与[[聚氯乙烯]]输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究，认为用[[聚乙烯]]输液袋或Ⅰ型玻璃瓶，本药亦有相当的稳定性。在[[聚丙二醇]]酯注射器中，以0.9％W/V[[氯化钠]]或5％w/v[[葡萄糖]]稀释的昂丹司琼[[稀释液]]表现稳定，故此认为在聚丙二醇酯注射器中，本品与其他相容性输注液混合也是稳定的；本品安瓿不能[[高压]][[消毒]]。{{百科小图片|bk6fq.jpg|昂丹司琼}}本品对动物无致畸作用，但对人类无此经验，故应十分谨慎。[[怀孕]]期间（尤其头3个月）除非用药的益处大大超过可能引起的危险，否则不宜使用本品。由于本品可经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应停止哺乳。有过敏史或对本品过敏者不得使用。

对本品过敏者禁用。胃肠梗阻者忌用。　　
==不良反应==
常见副作用有头痛、[[头部]]和[[上腹]]部[[发热]]感、静坐不能、[[腹泻]]、[[发疹]]、急性[[张力障碍]]性反应、便秘等；部分病人可有短暂性[[氨基转移酶]]升高；罕见副作用有[[支气管痉挛]]、[[心动过速]]、胸痛、[[低钾血症]]、[[心电图]]改变和[[癫痫大发作]]。曾有即时过敏反应的报道。

可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。偶见运动失调，癫痫发作。罕见胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等。　　
==相互作用==
1．没有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明，本品与[[酒精]]、[[替马西泮]]、[[呋塞米]]、[[曲马多]]及[[丙泊酚]]无相互作用。{{百科小图片|bknjj.jpg|昂丹司琼}}2．对[[司巴丁]]及异喹胍代谢差的患者，对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后，药物的暴露水平与正常人体无差异，故用药剂量和用药次数不须改变。

3．与[[地塞米松]]合用可加强止吐效果。

4．它与下列静脉注射液相容：0.9％W/V氯化钠[[静脉]]输注液(英国药典)；5％w/v葡萄糖静脉输注液(英国药典)；10％w/v[[甘露糖]]静脉输注液(英国药典)；格林氏静脉输注液；0.3％W/V[[氯化钾]]与0.9％W/V葡萄糖静脉输注液([[美国药典]])；0.3％w/V氯化钾与5％W/V葡萄糖输注液(英国药典)。本品只能与推荐的静脉输注液混合使用，作静脉输入的溶液应现用现配。不过，在室温(25℃以下)荧光照射下或在冰箱中，本品与上述静脉输注液混合后仍能保持稳定七天。

5．可用输液袋或注射泵静脉输注本品，每小时1mg。如果本品浓度为16～160μg/ml(即分别为8mg/500ml和8mg/50ml)时，下列药物可通过昂丹司琼给药装置的Y形管来给药；[[顺铂]]，5Fu，[[卡铂]]，[[依托泊甙]]，环磷酸胺，[[多柔比星]]及[[头孢噻甲羧肟]]等。　　
==制剂==
注射液：每支4mg（1ml）；8mg（2ml）。片剂：每片4mg；8mg。　　
==贮存==
注射液应避光贮存。　　
==药代动力学==
口服本品约2小时左右达血浆峰浓度，其生物利用度大约为60％（老年人则更高）。口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢，[[代谢物]]经[[肾脏]]（75％）与肝脏（25％）排泄。血浆蛋白结合率为75％。　　
==[[适应症]]==
止吐药。用于：①[[细胞毒性]]药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防和治疗手术后的恶性呕吐。　　
==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药==
本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对[[动物试验]]研究未显示对[[胚胎]]期、[[胎儿期]]、[[妊娠期]]、[[围产期]]{{百科小图片|bknjk.jpg|昂丹司琼}}及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是[[妊娠]]头3月使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故服用本品时暂停母乳喂养。　　
==[[药物过量]]==
用药过量后会出现下列现象：[[视觉障碍]]、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对本品无特异的[[解毒药]]，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和[[支持疗法]]。不推荐用[[吐根]]治疗本品用药过量，因为患者会因本品自身具有的止吐作用，而不反应。

[[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:消化系统用药]][[分类:止吐药催吐药及胃肠推动药]]
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 本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对[[动物试验]]研究未显示对[[胚胎]]期、[[胎儿期]]、[[妊娠期]]、[[围产期]]{{百科小图片|bknjk.jpg|昂丹司琼}}及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是[[妊娠]]头3月使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故服用本品时暂停母乳喂养。
 ==[[药物过量]]==
-用药过量后会出现下列现象：[[视觉障碍]]、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对本品无特异的[[解毒药]]，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和[[支持疗法]]。不推荐用[[吐根]]治疗本品用药过量，因为患者会因本品自身具有的止吐作用，而不反应。
+用药过量后会出现下列现象：[[视觉障碍]]、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对本品无特异的[[解毒药]]，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和[[支持疗法]]。不推荐用[[吐根]]治疗本品用药过量，因为患者会因本品自身具有的止吐作用，而不反应。{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
 [[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:消化系统用药]][[分类:止吐药催吐药及胃肠推动药]]
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昂丹司琼 - 版本历史

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