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以“英文名 NEOSTIGMINE METHYLSULFATE INJECTION 拼音名 JIA LIUSUAN XINSIDIMING ZHUSHEYE 别名 普洛色林、普洛斯的明 药品...”为内容创建页面

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英文名 NEOSTIGMINE METHYLSULFATE INJECTION

拼音名 JIA LIUSUAN XINSIDIMING ZHUSHEYE

别名 [[普洛色林]]、[[普洛斯的明]]

药品类别 是人工合成的二甲氨甲[[酸酯]]类药物，抗[[重症肌无力]]

理化性质 白色结晶性粉末。无臭味苦，有引湿性。及易溶于水（1：0.5），极易溶于[[酒精]]（1：8）。应遮光密封保存。　　
==详细信息==
药理毒理 本品通过抑制[[胆碱酯酶]]活性而发挥完全拟[[胆碱]]作用,此外能直接激动[[骨骼肌]][[运动终板]]上[[烟碱]]样[[受体]]（N2受体）。其作用特点为对腺体、眼、[[心血管]]及[[支气管]][[平滑肌]]作用较弱,对[[胃肠道]]平滑肌能促进胃收缩，但却减少胃酸，因为[[新斯的明]]和[[乙酰胆碱]]一样能与胆碱酯酶相结合，但结合牢固水解慢，使胆碱酯酶失去活性，已释放的乙酰胆碱在[[突触间隙]]大量堆积，而乙酰胆碱是[[迷走神经]]抑制[[纤维]]的[[神经递质]]，可以抑制胃泌素的分泌从而使胃酸分泌减少。并促进小、[[大肠]]，尤其是[[结肠]]的[[蠕动]],从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌[[兴奋]]作用较强，但对中枢作用较弱。

药代动力学 本品口服难吸收且不规则，注射后消除迅速，肌注给药后平均半衰期0.89～1.2小时。在[[婴儿]]和儿童中[[消除半衰期]]明显较成人为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。[[肾功能衰竭]]病人其半衰期明显延长。本品既可被[[血浆]]中胆碱酯酶水解，亦可在[[肝脏]]中[[代谢]]。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%，15%以3-羟基苯-3-甲基铵的[[代谢物]]排出体外。本品[[血浆蛋白结合率]]为15%～25%,但进入[[中枢神经系统]]的药量很少。

[[适应症]] 抗胆碱酯酶药。用于手术结束时[[拮抗]][[非去极化]][[肌肉松弛药]]的残留肌松作用，用于重症肌无力,手术后功能性[[肠胀气]]及[[尿潴留]]等。

用法用量 ①口服[[溴新斯的明]]：每次mg，每日3次，极量每次mg，每日mg。②皮下肌注甲基[[硫酸]]新斯的明：每次~1.0mg，每日~3次。极量，皮下或[[肌内注射]]一次mg，一日mg。 ③0.05%[[滴眼液]]：用于青少年假性[[近视]]，每次~2滴，每日2次，3个月为1疗程。

[[不良反应]] 本品可致[[药疹]],大剂量时可引起[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、流泪、[[流涎]]等,严重时可出现[[共济失调]]、[[惊厥]]、[[昏迷]]、语言不清、[[焦虑]]不安、恐惧甚至[[心脏停搏]],已即心动过缓，[[肌肉]]震颤，严重时引起“胆碱能危象”

[[禁忌症]]

（1）对过敏体质者禁用。

（2）[[癫痫]]、[[心绞痛]]、[[室性心动过速]]、[[机械性肠梗阻]]或[[泌尿道梗阻]]及[[支气管哮喘]]病人忌用。

（3）[[心律失常]]、[[窦性心动过缓]]、[[血压]]下降、迷走神经张力升高禁用。

注意事项

（1）过量, 常规给予[[阿托品]]对抗之。

（2）[[甲状腺功能亢进症]]和帕金森症等慎用。

孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 尚不明确。

[[药物相互作用]]

本品治疗重症肌无力时，应避免同时应用[[氧化亚氮]]以外的[[吸入性麻醉药]]、各种肌肉松弛药、[[氯丙嗪]]、[[苯妥英钠]]、[[普萘洛尔]]、[[普鲁卡因胺]]、[[奎尼丁]]、氨基苷、类[[抗生素]]、[[多黏菌素B]]等，以防加重病情，影响药物治疗。

[[药物过量]] 过量时可导致胆碱能危象,甚至心脏停搏，可用阿托品解救。

贮藏 遮光,密闭保存。

包装（1）1ml：0.5mg （2）1ml：1mg

[[分类:药理学]][[分类:拟胆碱药]][[分类:胆碱酯酶抑制药]]
==参看==
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