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捷恪卫 - 版本历史
2026-04-18T18:58:19Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>捷恪卫</strong>（<strong>[[Jakavi]]</strong>；通用名：<strong>[[芦可替尼]]</strong> / <strong>[[Ruxolitinib]]</strong>）是全球首个获批上市的强效、选择性 <strong>[[JAK1]]</strong> 和 <strong>[[JAK2]]</strong> 酪氨酸激酶抑制剂。该药物由 [[Incyte]] 研发，并在中国由 <strong>[[诺华]]</strong>（Novartis）商业化。[[捷恪卫]] 通过精准阻断异常激活的 <strong>[[JAK-STAT 信号通路]]</strong>，能够显著缩小 <strong>[[骨髓纤维化]]</strong>（[[MF]]）患者的脾脏体积并改善全身症状。此外，它在 <strong>[[真性红细胞增多症]]</strong>（[[PV]]）的二线治疗以及 <strong>[[类固醇耐药型移植物抗宿主病]]</strong>（[[SR-GvHD]]）中展现了突破性的疗效，是血液肿瘤和免疫调节领域的基石药物。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">捷恪卫 (Jakavi)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">First-in-class JAK1/2 Inhibitor · 点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 100px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px;">[[Jakavi]] [[Ruxolitinib]]<br>Molecule Icon</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">类别: 酪氨酸激酶抑制剂</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">核心靶点</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[JAK1]], [[JAK2]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">Entrez Gene</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[3716]] (JAK1) / [[3717]] (JAK2)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">UniProt ID</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[P23458]] / [[O60674]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">306.37 Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 号</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">941678-49-5</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">给药途径</th><br />
<td style="padding: 10px 12px;">口服 (Oral)</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：信号中枢的精准调控</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[捷恪卫]] 的药理学核心在于抑制 <strong>[[JAK-STAT]]</strong> 通路的过度活化，该通路是多种细胞因子传递信号的公共枢纽：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>JAK2 抑制与红系控制：</strong> 在 <strong>[[真性红细胞增多症]]</strong> 或伴有 <strong>[[JAK2 V617F]]</strong> 突变的骨髓纤维化中，[[捷恪卫]] 竞争性结合 JAK2 的 ATP 结合位点，抑制红细胞及髓系细胞的失控增殖，从而降低 <strong>[[血栓]]</strong> 风险。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>JAK1 抑制与抗炎效应：</strong> 通过抑制 JAK1，[[捷恪卫]] 能够下调包括 <strong>[[IL-6]]</strong> 和 <strong>[[TNF-alpha]]</strong> 在内的多种促炎细胞因子的信号传导，从而迅速缓解骨髓纤维化导致的乏力、盗汗和骨痛等 <strong>[[高代谢症状]]</strong>。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>免疫微环境重塑：</strong> 在 <strong>[[移植物抗宿主病]]</strong>（GvHD）中，它通过削弱供者 T 细胞的活化和 <strong>[[细胞因子风暴]]</strong>，起到类似于“分子免疫调节剂”的作用。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床矩阵：捷恪卫的核心适应症表现</h2><br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">疾病领域</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">核心试验指标</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床获益结果</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #b91c1c;">治疗定位</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[骨髓纤维化]] (MF)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">脾脏体积缩小 ≥35% (SVR35)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>~40% - 50%</strong> (COMFORT 研究)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">中高危 MF 的一线标准治疗。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[真性红细胞增多症]] (PV)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">血细胞比容 (HCT) 达标率</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">约 60% (RESPONSE 研究)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[羟基脲]] 耐药或不耐受的二线首选。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[SR-GvHD]] (抗宿主病)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">总缓解率 (ORR)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">约 62% (REACH 研究)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">激素耐药后的唯一获批靶向药。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略：基于血小板计数的动态调整</h2><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>起始剂量标准化：</strong> 捷恪卫的剂量需根据 <strong>[[血小板计数]]</strong> 严格滴定。MF 患者通常从 15 mg 或 20 mg (BID) 开始；若血小板低于 $100\times 10^9/L$，则需减量或慎用。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>不良反应预警：</strong> 治疗早期最常见的血液学副反应是 <strong>[[贫血]]</strong> 和 <strong>[[血小板减少]]</strong>，通常在用药 8-12 周时达到高峰。临床需定期监测血常规。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>感染风险防控：</strong> 由于 JAK 抑制可能削弱免疫监视，用药期间需注意 <strong>[[带状疱疹]]</strong> 及结核分枝杆菌等机会性感染的风险。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>停药反跳管理：</strong> 严禁突然停用 [[捷恪卫]]，否则可能引发 <strong>[[停药综合征]]</strong>（症状迅速恶化或脾脏急性回缩）。</li><br />
</ul><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;"><br />
<h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3><br />
<div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;"><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[JAK-STAT 通路]]</strong>：细胞因子受体信号转导的核心路径，调节造血与免疫。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[JAK2 V617F]]</strong>：MPN 患者中最常见的驱动突变。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[骨髓增殖性肿瘤]] (MPN)</strong>：包括 MF、PV 和 ET 在内的一组血液疾病。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[芦可替尼乳膏]]</strong>：该分子的外用制剂，已获批用于治疗 <strong>[[白癜风]]</strong> 和特应性皮炎。</div><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.5px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Verstovsek S, et al. (2012).</strong> <em>A Double-Blind, Placebo-Controlled Trial of Ruxolitinib for Myelofibrosis.</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong> (NEJM).<br><br />
<span style="color: #475569;">[基础点评]：COMFORT 系列研究奠定了捷恪卫在骨髓纤维化领域的统治地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Zeiser R, et al. (2020/2026 更新).</strong> <em>Ruxolitinib for Glucocorticoid-Refractory Acute Graft-versus-Host Disease.</em> <strong>[[NEJM]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：[Academic Review] 该研究确立了 JAK 抑制剂在移植后免疫并发症管理中的里程碑价值。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
JAK 靶向治疗全景 · 知识图谱导航<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">核心药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[芦可替尼]] (捷恪卫) • [[非达替尼]] (Inrebic) • [[莫博替尼]] • [[巴瑞替尼]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">病理相关</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[骨髓纤维化]] • [[真性红细胞增多症]] • [[GvHD]] • [[白癜风]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">关联机构</td><br />
<td style="padding: 10px 12px; color: #334155; text-align: left;">[[诺华]] • [[Incyte]] • [[NCCN]] • [[国家药监局]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.19