112.247.67.26：以“'''抗组胺药'''(antihistamines)，一类可拮抗组胺的药物。因为组胺受体有H1、H2、H3三种亚型。每一种类型'''组胺受体拮抗剂...”为内容创建页面

2014-02-05T09:53:39Z

以“'''抗组胺药'''(antihistamines)，一类可拮抗组胺的药物。因为组胺受体有H1、H2、H3三种亚型。每一种类型'''组胺受体拮抗剂...”为内容创建页面

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'''抗组胺药'''(antihistamines)，一类可[[拮抗]][[组胺]]的药物。因为组胺受体有H1、H2、H3三种亚型。每一种类型'''组胺受体拮抗剂'''所起临床作用是不相同的。'''抗组胺药'''有分广义与狭义之分。广义的抗组胺药物是指三种组胺受体（H1/H2/H3）的拮抗剂，是指所有的组胺受体拮抗剂；而狭义的抗组胺药物则主要是指组胺[[H1受体拮抗剂]]（包括[[第一代抗组胺药物]]、[[第二代抗组胺药物]]、[[第三代抗组胺药物]]），人们常说的抗组胺药，其实大多时候是指抗组胺H1受体药（狭义抗组胺药物）。其中[[第一代抗组胺药物]]就包括[[扑尔敏]]、[[苯海拉明]]、[[异丙嗪]]、[[曲吡那敏]]等，[[第二代抗组胺药物]]主要有[[氯雷他定]]、[[西替利嗪]]等，[[第三代抗组胺药物]]代表药为[[地氯雷他定]]。

==[[组胺]]的生理作用==
可归纳为以下几个方面：
*对[[毛细血管]]的作用，使[[毛细血管扩张]]，通透性增强，使液体从[[血管]]内[[渗出]]。全身性的毛细血管扩张可使血管容量骤增；大量液体自血管内渗出又可使[[血液]]容量骤减，结果[[血压下降]]，重者[[休克]]。[[皮肤]]发生不同层次的[[水肿]]，渗出，导致[[湿疹]]、[[荨麻疹]]、[[血管性水肿]]等病变；[[呼吸道]][[粘膜水肿]]可导致呼吸阻力增加。
*可引起[[平滑肌痉挛]]，导致[[呼吸道狭窄]]，呼吸阻力增加，腹绞痛、[[痛经]]、[[流产]]等。
*使分泌腺分泌增强，表现[[流涕]]、[[流泪]]、[[唾液]]及胃液增多等。

==抗组胺药的结构及作用机理==
组胺必须首先与[[细胞]]上的组胺[[受体]]或[[酶原]]物质结合，才能发挥作用。早期的抗组胺药结构与组胺十分相似，所以曾认为，抗组胺药的作用在于与组胺竞争细胞上的受体或酶原物质，使组胺不能发挥作用，它既不能破坏组胺，也不能对抗组胺引起的药理反应。

抗组胺药基本结构见图，其中的R基团带有苯环，X则可由氧、碳、氮三种元素组成：若X为氧原子，称为[[氨基乙醇]]类；X为氮原子，称为[[乙二胺]]类；X为碳原子，称为烷基胺类。后来研制有明显抗组胺作用的大多药物，结构与上述模式完全不同，所以抗组胺药的作用机理尚不清楚。

==抗组胺药分类==
===H1受体拮抗剂===
H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌，当H1受体活化时，可引起过敏性荨麻疹、血管神经性水肿伴随瘙痒、喉痉挛、支气管痉挛等。用于防治[[变态反应]]的抗组胺药物均能选择性地拮抗组胺H1受体。该类药物就是人们常说的抗组胺药物（其实只是[[H1受体拮抗药]]而已），比如[[扑尔敏]]、[[氯雷他定]]、[[地氯雷他定]]等。本类药物可分为三代：
*[[第一代抗组胺药物]]：[[嗜睡]]等不良反应较为明显，有[[扑尔敏]]、[[苯海拉明]]、[[异丙嗪]]等。本类药物治疗侧重点不大相同。比如扑尔敏主要用于[[皮肤黏膜过敏]]（比如[[鼻涕]]、[[喷嚏]]等），而[[苯海拉明]]和[[异丙嗪]]则除了用于皮肤黏膜过敏以外，还可用于治疗[[晕动病]]，因为这两者镇静催眠作用更大。
*[[第二代抗组胺药物]]：嗜睡作用不明显，但部分有[[心脏毒性]]，比如[[阿司咪唑]]、[[特非那定]]，这两个药已经很少用于治疗过敏性鼻炎。目前应用较广的是[[氯雷他定]]、[[西替利嗪]]等，用于皮肤黏膜过敏效果好，而且没有明显[[嗜睡]]作用，用药更加安全。但即使是氯雷他定这样安全的药物，据报道也还是有部分患者可引起[[心悸]]等不良反应，所以寻求更为安全的第三代抗组胺药物就合情合理。
*[[第三代抗组胺药物]]：本类药物最大特点是镇静作用几乎没有，而且没有心脏毒性，是目前为止最为安全的抗组胺药物。但价格较为昂贵。本类代表药物[[地氯雷他定]]。

===H2受体拮抗剂===
H2受体则分布于胃壁细胞及血管平滑肌细胞，具有促进胃酸分泌剂毛细血管扩张等作用，[[H2受体拮抗药]]如[[西咪替丁]]、[[雷尼替丁]]等，主要用于治疗[[消化性溃疡]]。

===H3受体拮抗剂===
H3受体是一种新型组胺受体，广泛分布于中枢和外周神经末梢。它是一种突触前受体，在突触后也有分布，既可以调节组胺的合成与释放，也能调节其他神经体质的释放。H3受体与[[阿尔兹海默病]]、[[注意力缺陷多动症]]、[[帕金森氏病]]等神经行为失调有关。该类药物目前正在临床试验当中。

==参看==
*[[第一代抗组胺药物]]
*[[第二代抗组胺药物]]
*[[第三代抗组胺药物]]
*[[扑尔敏]]
*[[氯苯那敏]]
*[[异丙嗪]]
*[[苯海拉明]]
*[[西替利嗪]]
*[[氯雷他定]]
*[[阿司咪唑]]
*[[特非那定]]
*[[地氯雷他定]]
*[[西咪替丁]]
*[[雷尼替丁]]
==参考文献==
*《药理学》杨宝峰主编
*《新编药物学》第17版.陈新谦主编

[[分类:药品]]

抗组胺药 - 版本历史

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