https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E6%89%8E%E9%B2%81%E5%8F%B8%E7%89%B9 2026-04-21T15:46:25Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E6%89%8E%E9%B2%81%E5%8F%B8%E7%89%B9&diff=195659&oldid=prev 2014-02-06T10:23:06Z

<p>以“{{百科小图片|bk4zy.jpg|}} 药物名称： &#039;&#039;&#039;扎鲁司特&#039;&#039;&#039; ==适 应 证== <a href="/%E5%93%AE%E5%96%98" title="哮喘">哮喘</a>的预防和长期治疗。 ==药理作用== 本品作为一种[[多肽]...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>{{百科小图片|bk4zy.jpg|}}<br /> 药物名称： '''扎鲁司特'''<br /> <br /> ==适 应 证==<br /> [[哮喘]]的预防和长期治疗。<br /> ==药理作用==<br /> 本品作为一种[[多肽]]性LTC4、LTD4、LTE4等[[超敏反应]]慢反应物质的[[白三烯受体]][[拮抗剂]]，[[竞争性抑制]]白三烯活性，有效地预防白三烯多肽所致的[[血管]]通透性增加而引起的气道[[水肿]]，同时抑制白三烯多肽产生的气道嗜酸细胞的[[浸润]]，减少[[气管]]收缩和[[炎症]]，减轻哮喘[[症状]]。本品具有高度选择性，仅作用于白三烯受体，不影响[[前列腺素]]、[[血栓素]]、[[胆碱]]能及[[组胺]][[受体]]。 口服吸收良好，服后约3h[[血浆]]浓度达峰值。服药2h内，药物血浆浓度尚未达到峰值时便可在基础[[支气管]]运动张力上产生明显的首剂效应。[[血浆蛋白结合率]]为99%，尿[[排泄]]为口服剂量的10%，大便排泄为89%，[[消除半衰期]]约为10 h。药代动力学在正常人群和[[肾损害]]患者无显著差异。与食物同服时大部分患者(75%)的[[生物利用度]]降低，其降低幅度可达40%。 <br /> <br /> ==用法用量==<br /> 本药用于预防哮喘发作，因此应持续使用。成人和12岁以上(包括12岁)儿童 起始剂量应是20 mg bid，一般维持剂量为20 mg bid，剂量逐步增加至一次最大量40 mg，每日二次时可能疗效更佳，用药剂量不应超过最大推荐量。 因为食物能降低扎鲁司特的生物利用度，应避免本药在进食时服用。老年人 65岁以上的老年人对扎鲁司特的清除率降低，因而峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)大约是年轻人的2倍，然而尚无资料证明扎鲁司特在老年人的蓄积。临床用药时，老年人在用量20 mg bid的情况下，不会增加药物的[[副作用]]或因副作用而停药。老年人的起始剂量应为20 mg bid，然后根据临床反应调整用量。 儿童 本药对12岁以下儿童的疗效和安全性目前尚无报道。[[肾功能不全]]者不需调整剂量。在[[酒精性肝硬化]]稳定期患者，扎鲁司特清除率降低，峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)大约为正常人的2倍。起始剂量应是20 mg bid，然后根据临床反应调整。尚未对本药在其它原因所致的[[肝功能]]损害病人中的应用进行观察，也未对[[肝硬化]]患者进行长期观察。 <br /> <br /> ==不良反应==<br /> 本药的耐受性良好，使用时可能引起[[头痛]]或胃肠道反应，这些症状通常较轻微。包括[[荨麻疹]]及[[血管神经性水肿]]的过敏反应已见报道，[[皮疹]]及[[水疱]]也见报道。临床实验中已观察到服用本药可出现[[转氨酶]]升高，但不常见。继续治疗或停药后可恢复正常。极少数患者因药物介导的肝炎而转氨酶持续异常，这种情况常在停用本药后恢复正常。通过安慰剂的对照观察发现，使用本药的老年患者感染的发生率增加，但症状较轻，主要影响呼吸道，不必中止治疗。<br /> <br /> ==相互作用==<br /> 本药可与其它[[哮喘]]和过敏症常规治疗药联合使用。与[[吸入糖皮质激素]]、吸入和口服[[支气管扩张剂]]、[[抗生素]]和[[抗组织胺药]]等合用时未见不良相互作用。本药与口服[[避孕药]]同服时未见不良相互作用。与[[阿斯匹林]]合用，可使扎鲁司特的血浆浓度升高约45%，但其不至于引起相应临床效应。与[[红霉素]]合用，使扎鲁司特血浆浓度降低约40%，与[[茶碱]]合用能导致扎鲁司特血浆浓度下降30%，但不影响茶碱的血浆水平。与[[特非那丁]]合用能导致扎鲁司特曲线下面积降低54%，但对血浆特非那丁水平无影响。与[[华法令]]合用能导致最大[[凝血酶原时间]]延长约35%，因此在本药与华法令合用时，建议密切监测凝血酶原时间。二者之间的相互作用可能是由于扎鲁司特抑制了细胞色素P450 2C9异构酶系统。<br /> <br /> ==注意事项==<br /> 对本药及其组分过敏者禁用。 在[[哮喘]]的缓解期，仍应按时服用本药以保证疗效。在[[急性发作期]]，通常仍应维持本药治疗。与吸入[[糖皮质激素]]和色甘酸类药（[[色甘酸二钠]]，柰多罗米纳）相同，本药不适用于解除哮喘急性发作时的[[支气管痉挛]]。有关本药治疗易变性哮喘或不稳定性哮喘的研究尚未报道。不宜用本药突然替代吸入或口服的糖皮质激素。 在重度哮喘患者的治疗中，在考虑减少[[激素]]用量时应谨慎。在停用口服激素的重度[[哮喘病]]人中，极少数发生嗜酸细胞浸润，偶表现为以全身[[血管炎]]为临床特点的Churg-Strauss[[综合征]]。 但尚未发现本药与此综合征之间有因果关系。使用本药治疗期间，[[血清]][[转氨酶]]有可能升高，通常表现短暂而无症状，但可能是肝[[毒性]]的早期表现。如有[[肝功能不全]]的症状或[[体征]]（如：[[恶心]]、[[呕吐]]、右上腹疼痛、疲倦、[[嗜睡]]、[[流感样症状]]、肝肿大、[[瘙痒]]及[[黄疸]]）出现，应该测定血清转氨酶，尤其是血清ALT，且随后对患者进行处理。是否中断本药治疗应在权衡肝功能损害和使用本药之间的利弊后，依个体情况决定。本药不被推荐用于肝硬化在内的肝功能损害病人。 [[动物试验]]证明扎鲁司特不影响生育能力，无致畸作用和对[[胎儿]]的毒性作用。然而，尚未研究[[妊娠]]妇女服用本药的安全性，故[[妊娠期]]持续用药应权衡利弊。仅在确实需要时才使用本药。 <br /> <br /> ==规格==<br /> 片剂：20mg/片。<br /> <br /> ==参看==<br /> *[[白三烯受体拮抗剂]]<br /> *[[哮喘]]<br /> *[[孟鲁司特]]<br /> [[分类:平喘药]][[分类:药理学]][[分类:呼吸系统用药]]</div>

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