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2014-01-20T15:20:42Z

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［药品名］[[戈那瑞林]]

［英文名］Gonadorelin

［别名］[[促性激素释放素]]，[[促性释放素]]，促黄体生成家释放素；Gonadotropin releaslnghOrmone，gnRH，Luteinizing ormone—releos—ing factor，lHRH，Crytocur，Lutrelef，Pulstim

［作用与用途］促性腺素释放素(GnRH)又称促黄体生成家释放素(LHRH)，在体内系由[[下丘脑]]分泌，它能刺激[[垂体前叶]]分泌[[促性腺激素]]，即[[卵泡刺激素]](FSH)和[[促黄体生成素]](LH);LH能促使男性[[睾丸]]间质合成和分泌[[雄激素]]，LH和FSH的双重作用则可促进女性[[卵巢]]合成和分泌[[雌激素]]。临床连续使用时，GnRH对[[垂体]]具有双相作用，开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH，使[[血浆]]中LH、FSH和[[性激素]]升高，久之则可导致垂体中LHRH[[受体]]减少，阻止垂体的LH分泌，从而阻断[[睾丸酮]]的合成与分泌，达到与[[睾丸切除]]相当的效果。在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果，故而可用于治疗[[激素]]依赖性[[前列腺癌]]和[[乳腺癌]]，也适用于[[子宫内膜异位症]]。临床主要用作促[[排卵]]药以治疗[[下丘脑性闭经]]所致[[不育]]、[[原发性]]卵巢功能不足，特别是对[[氯米芬]]无效的患者；还用于小儿[[隐睾症]]及雄激素过多、垂体[[肿瘤]]等。本品静注经3分钟血浓度达峰值，t1/2约6分钟，经肾迅速[[代谢]]后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强，而对FSH的升高作用较慢、较弱。

［用法与用量］静滴：于周期第2—4天，每分钟5-20μg，共90分钟。如无排卵(测基础[[体温]])，可重新给药；排卵后肌注[[绒促性素]](HCG)，1次单位，隔3天再1次单位，一般2-4个周期后会[[怀孕]]。

[[鼻腔]]：对小儿单侧或双侧隐睾症，最佳治疗时机为1-2岁间，1次．2mg，每日3次(早、中、晚餐前喷用)，连用4周为一疗程。必要时可间隔3个月后重复使用。

［注意事项］可有多胎[[妊娠]]、注射处[[炎症]]，偶有暂时性[[阴茎肥大]]。对[[苯甲醇]]过敏者忌用。

［[[药物相互作用]]］避免和其他促性释放素制剂、[[脑垂体]]激素或性激素制剂同时使用。

［制剂］注射液(pulstim)：每支500μg(1ml)。粉针(1utrelef)：每支0．8；3．2mg。喷鼻液(Crytocur)：每瓶10g溶液中含20mg、苯甲醇100mg(相当100次使用剂量)。

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[[注射用戈那瑞林]]：

本品为白色或类白色[[冻干]]疏松块状物或粉末。

前列腺癌。

[[皮下注射]]，开始每周1次，每次mg,而后每日1次，每次mg。

鉴于LHRH受体[[拮抗剂]]用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌，于治疗的第1周内可见肿瘤[[症状]]加剧，约有10％的病例[[骨痛]]加剧以及[[排尿困难]]等，严重者甚至造成[[尿道]]梗阻。如有脑转移者，问题更为严重，为了防止肿瘤症状加剧，可加用[[氟他胺]]或[[醋酸环丙孕酮]]。

遮光、密闭保存

有效期：暂定三年

25μg

注射部位[[瘙痒]]、疼痛或[[肿胀]]及全身性或局部性过敏、[[腹部]]或胃部不适；[[骨质疏松]]；[[血栓性静脉炎]]及[[性欲减退]]等。

为LH-RH受体拮抗剂（LH-LutenisinGHormone，[[黄体]]生成激素；RH-Releasinghormone，释放激素）。LH-RH是由下丘脑分泌的[[肽]]类激素，从下[[丘脑]]每隔90分钟释放一次LH-RH，与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH（[[黄体生成素]]）和FSH（[[促卵泡生成素]]）。应用LH-RH受体拮抗剂后、通过竞争结合了垂体LH-RH的大部分受体，而使LH，FSH的生成和释放呈一过性增强，但这种刺激的持续，会导致受体的吞噬、分解增多，受体数减少，[[垂体细胞]]的反应下降，LH和FSH的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激素的生成。此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能，而起治疗作用。对前列腺癌的作用是因为LH、LH-RH减少，使[[睾丸素]]浓度下降到阉割水平所致。

[[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:性激素类药物]]

戈那瑞林 - 版本历史

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