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2014-01-25T23:35:08Z

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[[性激素]] sex hormone（[[化学]]本质是[[脂质]]）是指由动物体的[[性腺]]，以及[[胎盘]]、[[肾上腺皮质]]网状带等组织合成的[[甾体激素]]，具有促进性器官成熟、副[[性征]]发育及维持[[性功能]]等作用。雌性动物[[卵巢]]主要分泌两种性激素——[[雌激素]]与[[孕激素]]，雄性动物[[睾丸]]主要分泌以[[睾酮]]为主的[[雄激素]]。

性激素有共同的[[生物合成]]途径：以[[胆固醇]]为[[前体]]，通过[[侧链]]的缩短，先产生21碳的[[孕酮]]或孕[[烯醇]]酮，继而去侧链后衍变为19碳的雄激素，再通过A环[[芳香化]]而生成18碳的雌激素（见图）。性激素的[[代谢]][[失活]]途径也大致相同，即在肝、肾等代谢器官中形成[[葡萄糖醛酸]]酯或[[硫酸]]酯等水溶性较强的[[结合物]]，然后随尿排出，或随[[胆汁]]进入肠道由粪便排出。

性激素在[[分子]]水平上的作用方式，与其他甾体激素一样，进入[[细胞]]后与特定的[[受体蛋白]]结合，形成[[激素]]-[[受体]][[复合物]]，然后结合于[[细胞核]]，作用于[[染色质]]，影响DNA的[[转录]]活动，导致新的、或增加已有的[[蛋白质]]的生物合成，从而调控细胞的代谢、生长或[[分化]]。　　

==性激素类药品列表==
*[[丙酸睾酮注射液]]
*[[苯丙酸诺龙注射液]]
*[[苯丙酸诺龙]]
*[[达那唑胶囊]]
*[[达那唑]]
*[[复方八维甲睾酮胶囊]]
*[[甲睾酮片]]
*[[甲睾酮]]
*[[十一酸睾酮注射液]]
*[[十一酸睾酮]]
*[[十一酸睾酮胶丸]]

==各论==
1、雌激素

雌激素系甾体激素中独具苯环（A环芳香化）结构者，其中[[雌二醇]]（又称动情素或求偶素）的活性最强，主要合成于卵巢内卵泡的颗粒细胞，[[雌酮]]及[[雌三醇]]为其代谢转化物。雌二醇的2-[[羟基]]及4-羟基[[衍生物]]也具有重要[[生理]]意义，自从1938年发现非甾体结构而具有类似雌二醇活性的[[化合物]]——乙酚（反式-4，4′-2羟基-α、β-二乙基）以来，已合成的类似物不下几千种，近来已发展到三苯乙烯衍生物，其中有的可作为雌激素代用品，也可作为[[抗雌激素]]，这些化合物具有类似雌二醇的空间[[构型]]，易于合成，除有一定临床应用价值外，也可为研究雌激素作用原理提供线索。然而其代谢规律不同于甾体化合物，整体效应复杂，使用时需慎重。

雌二醇的合成呈[[周期性]]变化，其有效浓度极低，在人和常用的实验动物如[[大鼠]]、狗等的[[血液]]中含量仅微微克/毫升。雌激素的[[靶组织]]为[[子宫]]、[[输卵管]]、[[阴道]]、[[垂体]]等。雌激素的主要作用在于维持和调控副性器官的功能。早年利用去卵巢的动物观察其副性器官变化，并与外源补充雌二醇的动物做比较，发现：在雌激素影响下，输卵管、子宫的活动增加，[[萎缩]]的子宫重新恢复，其腺体、[[基质]]及[[肌肉]]部分都[[增生]]，子宫液增多，阴道[[表皮细胞]]增生，表面层角化等。现已发现不仅经典靶组织具有[[雌激素受体]][[蛋白]]，许多重要的中枢或外周器官如下[[丘脑]]、[[松果体]]、[[肾上腺]]、[[胸腺]]、胰脏、[[肝脏]]、[[肾脏]]等也均有不同数量的受体或[[结合蛋白]]分子。外源雌激素可引起全身代谢的变化。大剂量的雌二醇可促进[[蛋白质合成]]代谢、减少碳水化合物的利用，在鸟类可引起[[高血脂]]、[[高胆固醇]]，因此对[[脂肪代谢]]也有影响。此外，组织中雌二醇对水、盐分子的保留，钙平衡的维持也都有一定影响。雌激素在[[中枢神经系统]]的[[性分化]]中也起重要作用，而且由于其2-羟基或4-羟基衍生物属于[[儿茶酚]]类化合物，与[[儿茶酚胺]]等[[神经介质]]能竞争有关的酶系，从而相互制约、调控，形成了[[神经系统]]与[[内分泌系统]]之间的桥梁。这方面的深入研究将可能有助于阐明性分化、[[性成熟]]、性行为及[[生殖]]功能的[[神经]]-[[内分泌]]调控机理。

各种形式的雌激素衍生物已广泛应用于[[避孕]]、治疗妇女[[更年期综合征]]、男子[[前列腺肥大症]]以及其他[[内分泌失调]]病等。

2、孕激素

孕酮是作用最强的孕激素，也称[[黄体酮]]，是许多甾体激素的前身物质（见图），系哺乳类卵巢的卵泡[[排卵]]后形成的[[黄体]]以及胎盘所分泌的激素。其主要功能在于使哺乳动物的副性器官作[[妊娠]]准备，是[[胚胎]]着床于子宫、并维持妊娠所不可少的激素。孕激素的分布很广，非哺乳动物如鸟类、鲨鱼、肺鱼、[[海星]]及墨鱼等卵巢中也有孕激素合成。如鸟类输卵管[[卵白蛋白]]的生成即受孕酮激活。

孕激素和雌激素在机体内的联合作用，保证了[[月经]]与妊娠过程的正常进行。雌激素促使[[子宫内膜]]增厚、内膜[[血管]]增生。排卵后，黄体所分泌的孕激素作用于已受雌二醇初步激活的子宫及[[乳腺]]，使[[子宫肌层]]的收缩减弱、内膜的腺体、血管及[[上皮组织]]增生，并呈现分泌性改变。孕激素使已具发达管道的乳腺[[腺泡]]增生。这些作用也依赖于[[细胞质]]中的孕酮受体，而雌二醇对孕酮受体的合成具有诱导作用。孕激素在高等动物体内的其他作用不多，已知大剂量的孕酮可引起雄性反应，药理剂量的孕酮还可对垂体的促性激素分泌起抑制作用，[[避孕药]]中所含孕激素的抑制排卵效应，就是对[[促性腺激素]]起抑制作用的结果。

3、雄激素

睾丸、卵巢及肾上腺均可分泌雄激素。睾酮是睾丸分泌的最重要的雄激素。雄激素作用于雄性副性器官如前列腺、[[精囊]]等，促进其生长并维持其功能，也是维持雄性副性征所不可少的激素：如家禽的冠、鸟类的羽毛、[[反刍动物]]的角以及人类的须发、[[喉结]]等。雄激素还具有促进全身[[合成代谢]]，加强氮的贮留等功能，这在肝脏和肾脏尤为显著。

雄激素在动物界分布广泛，系19碳甾体化合物，已有大量人工合成的雄激素，包括酯化、[[甲氧基]]化或氟取代的衍生物，或便于口服或具较强的促合成代谢功能，可应用于临床。

雄激素的分泌不象雌激素，无明显的周期性，然而也与垂体促性激素形成[[反馈]]关系，睾酮是在血液中运转、负责反馈作用的形式，但在细胞水平起作用时，睾酮常需转化成双氢睾酮，后者与受体蛋白结合的亲和力高于睾酮，雄激素在细胞水平如下丘脑等组织中的另一转化方式是A环的芳香化而形成雌激素，致使某些动物的睾丸中雌激素含量甚高。这种转化在中枢神经系统中已经证明与脑的性分化有重要关系。

[[分类:生物化学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:生物学]]
==参考==
*[[妇产科学/性激素|《妇产科学》- 性激素]]

性激素 - 版本历史

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