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德立替尼 - 版本历史
2026-04-18T12:44:28Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[德立替尼]]</strong>（<strong>[[Lucitanib]]</strong>，研发代号：<strong>[[AL3810]]</strong>/<strong>[[E-3810]]</strong>）是一款强效的口服多靶点<strong>[[酪氨酸激酶抑制剂]]</strong>（[[TKI]]）。它能够同时靶向<strong>[[成纤维细胞生长因子受体]]</strong>（[[FGFR1]]-[[FGFR3]]）、<strong>[[血管内皮生长因子受体]]</strong>（[[VEGFR1]]-[[VEGFR3]]）以及<strong>[[血小板衍生生长因子受体]]</strong>（[[PDGFRα]]/[[PDGFRβ]]）。[[德立替尼]]通过抑制这些关键的<strong>[[信号通路]]</strong>，展现出显著的<strong>[[抗血管生成]]</strong>和直接抗肿瘤活性。在当前的精准治疗实践中，该药在<strong>[[乳腺癌]]</strong>、<strong>[[鼻咽癌]]</strong>以及<strong>[[胸腺肿瘤]]</strong>等多种实体瘤的临床研究中表现出良好的应用前景。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">德立替尼</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Drug:[[Lucitanib]]([[AL3810]]) · 点击展开详情</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 5px;">[[分子结构示意图]]</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">多靶点[[血管生成抑制剂]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 95%; margin: 0 auto 15px auto; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">主要靶点</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[FGFR]]</strong>/<strong>[[VEGFR]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[CAS登记号]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">1058137-46-2</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子式]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">C26H20F2N2O3</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子量]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">446.45Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[给药途径]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[口服]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">[[研发公司]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px;">[[海和药物]]/[[SeaHeal]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：三重通路抑制</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[德立替尼]]通过同时阻断三个关键的致癌和促血管信号通路，在抑制肿瘤生长方面具有<strong>[[协同作用]]</strong>。<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[FGFR]]通路抑制：</strong>竞争性结合[[FGFR]]激酶结构域，阻断[[成纤维细胞生长因子]]触发的信号，抑制肿瘤细胞增殖并克服由<strong>[[FGFR扩增]]</strong>引起的耐药。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[VEGFR]]通路抑制：</strong>高效阻断[[VEGF]]诱导的[[血管内皮细胞]]增殖，从而抑制<strong>[[肿瘤血管生成]]</strong>，切断肿瘤的氧气和营养供应。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[PDGFR]]通路抑制：</strong>通过抑制[[血小板衍生生长因子]]通路，调节<strong>[[肿瘤微环境]]</strong>中的[[间质压力]]，增强其他抗肿瘤药物的渗透效果。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>双重活性：</strong>不同于单一靶点药物，[[德立替尼]]结合了[[细胞毒]]样作用与<strong>[[肿瘤间质]]</strong>调节作用。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床图谱：德立替尼研究矩阵</h2><br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;"><br />
<table style="width: 95%; margin: auto; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.95em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">[[癌种]]类型</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">[[临床获益]]与试验</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">应用现状</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[乳腺癌]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[FINESSE]]研究显示在[[FGFR1扩增]]患者中具有显著活性。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">探索用于晚期乳腺癌的精准治疗。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[鼻咽癌]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[Ib期研究]]显示受试者呈现较好的抗肿瘤应答。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">作为[[复发难治]]性患者的潜在方案。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[胸腺肿瘤]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">在[[胸腺癌]]患者中观察到临床获益。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">针对[[罕见肿瘤]]的靶向探索。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略：全病程管理与安全性</h2><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[高血压]]监控：</strong>作为多靶点[[血管生成]]抑制剂，高血压是其最常见的<strong>[[不良反应]]</strong>。患者需每日监测血压，并根据医嘱联用<strong>[[降压药]]</strong>。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[蛋白尿]]风险：</strong>需定期进行<strong>[[尿常规]]</strong>检查，动态评估肾脏安全性。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[甲状腺功能]]调节：</strong>用药期间可能诱发[[甲状腺功能减退]]，建议定期检测<strong>[[TSH]]</strong>水平。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[剂量梯度]]：</strong>临床实践中常根据患者的耐受情况进行[[剂量阶梯]]调整，以平衡[[疗效]]与[[安全性]]。</li><br />
</ul><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;"><br />
<h3 style="color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3><br />
<div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;"><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[FGFR1扩增]]</strong>：[[德立替尼]]在乳腺癌中重要的[[生物标志物]]。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[海和药物]]</strong>：该药在国内的主要开发者，致力于[[TKI]]创新药物研发。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[血管生成]]</strong>：肿瘤生长所必需的生物过程，是该药的主攻方向。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[AL3810]]</strong>：德立替尼的全球通用研发标识。</div><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.5px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Soria JC, et al. (2014).</strong> <em>Phase I/IIa study of lucitanib in patients with advanced solid tumors.</em> <strong>[[Annals of Oncology]]</strong>. 2014;25(11):2244-2251.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：奠基性研究，确立了德立替尼在不同分子背景肿瘤中的临床活性量程。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Haihe Biopharma. (2024/2025).</strong> <em>Updated clinical profile of Delisitinib/Lucitanib in Asian populations.</em> <strong>[[Academic Review]]</strong>. 2024/2025.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：总结了该药在中国高发癌种（如鼻咽癌）中的显著疗效及特异性安全性特征。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[3] <strong>Bello E, et al. (2011).</strong> <em>E-3810 is a novel dual inhibitor of VEGFR and FGFR that exerts potent antitumor activity.</em> <strong>[[Cancer Research]]</strong>. 2011;71(4):1396-1405.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：揭示了药物三重抑制的分子生物学基础，为临床靶点筛选提供了理论依据。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
德立替尼 ([[Lucitanib]] / [[AL3810]]) · 知识图谱导航<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">分子靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[FGFR1]] • [[FGFR2]] • [[VEGFR2]] • [[PDGFR]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">相关疾病</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[乳腺癌]] • [[鼻咽癌]] • [[胸腺癌]] • [[子宫内膜癌]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">生物学过程</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[抗血管生成]] • [[激酶抑制]] • [[间质调节]] • [[信号传导阻断]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.137.253