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2014-01-27T05:03:25Z

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'''微乳化环孢素'''（Sandimmum），商品名'''新山地明'''。[[器官移植]]，[[免疫]]

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==微乳化环孢素的副作用（不良反应）==
常见有[[多毛症]]，震颤，肝、[[肾功能]]损害，[[高血压]]，[[疲劳]]，[[齿龈增生]]，胃肠功能失调([[食欲不振]]、恶化 、[[呕吐]]、[[腹痛]]和[[腹泻]])以及手足灼热感。偶见[[头痛]]，[[皮疹]]，轻度[[贫血]]，[[高钾血症]]，[[高尿酸血症]]，[[低镁血症]] ，[[体重增加]]，[[水肿]]，[[胰腺炎]]，[[感觉异常]]，[[惊厥]]，可逆性[[痛经]]或[[闭经]]。极少数患者发生[[肌痛]]性[[痉挛]]、[[肌无力]] 或[[肌病]]。在[[肝移植]]患者中，曾报道有[[脑病]]征象、[[视觉]]和[[运动失调]]以及意识受损，在极少情况下，可发生血 小板减少症，[[微血管溶血性贫血]]和[[肾功能衰竭]]([[溶血性]][[尿毒症]])，致癌变及[[淋巴增生]]性异常。
==微乳化环孢素禁忌症==
对[[环孢素]][[过敏]]者以及对[[聚氧乙烯蓖麻油]]过敏者，[[肾功能不全]]、未控制的[[高血压]]、未控制的[[感染]]或任何 [[恶性肿瘤]]患者禁用。
==服用微乳化环孢素须注意的事项==
由[[山地明]]转换为[[新山地明]] ：治疗开始时应以1:1的比例转换。在最初4-7天内，应监测[[环孢素]]的全血 谷浓度，此外，在最初的2个月内，应对临床安全性指标诸如[[血清]][[肌酐]]和[[血压]]进行监测。建议用异性[[单克]] 隆[[抗体]](母药的测定)来测定环孢素的全血浓度；[[高压]]液相层[[析法]]［(HPLC)也用于母药的测定］也可采用。 若环孢素谷浓度超出治疗范围和/或临床安全性指标恶化时，应相应地调整剂量。 除[[皮质]]激素外，本药不应与其它[[免疫抑制剂]]合用。过度使用免疫抑制剂会增加[[感染]]机会及产生[[淋巴瘤]]的可 能性。 用新山地明治疗的病人应避免[[高血钾]]饮食、含钾药物或保钾[[利尿药]]，因为本药偶可引起[[高钾血症]]或加 重原已存在的高血钾症。 在新山地明治疗期间，[[疫苗接种]]的疗效可能会降低，并应避免应用[[减毒活疫苗]]。[[过敏体质]]者慎用注射 液。
==微乳化环孢素的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

[[器官移植]] 初剂量为10-15 mg/公斤体重，手术前12小时内分2次服。手术后以10-15 mg/公斤体重/日 的剂量维持1-2周，以后根据[[血药浓度]]逐渐减至2-6 mg/公斤体重/日维持。当本药与其它[[免疫抑制剂]]合用 时(如[[皮质]]激素合用或作为三联或四联治疗的一部分时)，应采用较低的初始剂量(如3-6 mg/公斤体重/日) 。若使用[[山地明]][[静脉]]输注浓缩液，推荐剂量为适当[[新山地明]]剂量的三分之一，应尽早转为口服药。 [[骨髓移植]] [[移植]]前一天，应给予3-5 mg/公斤体重/日，[[静脉滴注]]，连续2周，然后改为口服维持治疗， 剂量为12.5mg/公斤体重/日，分两次服，至少需3-6个月，以后逐渐减量至零，此过程自手术起至停药约 为1年。若初始治疗即采用口服法，推荐剂量为12.5-15 mg/公斤体重/日。 内源性[[葡萄膜炎]] 初始口服剂量为5 mg/公斤体重/日，直至[[炎症]]减轻和[[视力]]改善。如疗效不显著，可将剂 量增加到7 mg/公斤体重/日。若单独用药无法有效控制病情，可与[[可的松]]0.2-0.6 mg/公斤体重/日或相当 量的其它皮质激素合用。为了进行维持量治疗，新山地明应逐渐减至[[最小有效量]]，在缓解期内，剂量不超 过5 mg/公斤体重/日。 [[肾病综合征]] [[肾功能]]正常者：成人： 5 mg/公斤体重/日，儿童6 mg/公斤体重/日。 [[肾功能不全]]的患者，新山地明的初始剂量不应超过2.5 mg/公斤体重/日。 若单独用药的疗效不满意，尤其是对皮质激素[[抗药]]的患者，建议采用新山地明和小剂量皮质激素联合应用 。若治疗3个月，未见病情改善，则应停用新山地明。为了进行维持量治疗，应将本品剂量逐渐减至最小 有效量。 [[类风湿性关节炎]] 3 mg/公斤体重/日，口服6周。若疗效不显著，则可逐渐增加剂量，但不应超过5 mg/公斤体重/日。可能需要12周才能获得足够的疗效。进行维持治疗，按各人的[[耐受性]]给予维持量。新山 地明也可以与小剂量的皮质激素和或非甾体类抗炎药联合应用。 [[银屑病]] 初始剂量为2.5 mg/公斤体重/日，口服。若用药1个月后病情无改善，则可逐步提高剂量，但 剂量不应超过5 mg/公斤体重/日。在6周内，若5 mg/公斤体重/日的剂量对银屑病不能产生充分的疗效， 则应停用新山地明。在某些须迅速改善病情的患者中，可将初始剂量调为5 mg/公斤体重/日。根据临床情 况决定维持量。
==微乳化环孢素药物相作用==
[[新山地明]]与有[[肾毒性]]的药物如氨基甙类、二性霉素B、[[环丙沙星]]、[[美法仑]]以及[[甲氧苄胺嘧啶]]等合用时，应 严密监测[[肾功能]]。 新山地明可能增加[[洛伐他汀]]和[[秋水仙碱]]对[[肌肉]]的潜在[[副作用]]，从而引起[[肌痛]]和[[肌无力]]。 许多药物可通过竞争抑制或诱导有关[[环孢素]][[代谢]]和[[排泄]]方面的肝酶，特别是[[细胞色素]]P450，从而提高或降 低[[血浆]]或全血的环孢素浓度。 已知提高环孢素血浓度的药物有[[酮康唑]]、[[红霉素]]和[[交沙霉素]]等某些大环内酯类[[抗生素]]、[[强力霉素]]、口服避 孕药、丙苯酮以及包括硫[[氮酮]]、[[尼卡地平]]和[[维拉帕米]]在内的某些[[钙通道阻滞剂]]。 已知可降低环孢素血浓度的药物有：[[巴比妥酸盐]]、[[酰胺咪嗪]]、[[苯妥英]]、[[安乃近]]、[[利福平]]、新青霉素III以 及[[磺胺二甲嘧啶]][[静脉注射]]剂(非口服剂)和[[甲氧]]苄山东肿瘤药物网氨[[嘧啶]]。若必须与上述药物合用，则应严密监测环孢素的 血浓度，并对新山地明的剂量作适当调整。 因[[硝苯吡啶]]可引起[[齿龈增生]]，故在应用新山地明期间，发生齿龈增生的患者应避免使用硝苯吡啶。 本药还可降低[[强的松龙]]的清除率，但是，高剂量的6α-甲强的松龙则可提高环孢素的血浓度。
==微乳化环孢素药理作用==
[[环孢素]](又称[[环孢素A]])系含11个[[氨基酸]]的环状[[多肽]]，是一种作用很强的[[免疫抑制剂]]。它可[[抑制细胞]]介 导的反应发生，包括同种异体[[免疫]]、迟发性皮肤[[过敏]]、实验性过敏性[[脑脊髓炎]]、Freund 氏[[佐剂]]性[[关节炎]] 、[[移植]]物抗宿主[[疾病]](GVHD)以及[[T细胞]]依赖性[[抗体]]的产生。在[[细胞]]水平，环孢素抑制包括[[白细胞介素]]2［T细 胞[[生长因子]](TCGF)］在内的[[淋巴因子]]的生成和释放。它可阻断[[细胞周期]]G0或G1期的休止[[淋巴细胞]]，并通过 激活的T细胞来抑制[[抗原]]触发的淋巴因子的释放。 所有证据显示，环孢素能特异而可逆地作用于淋巴细胞，而不影响造血及[[吞噬细胞]]的功能。采用[[山地明]]防 治排斥反应以及移植物抗宿主疾病后，实质性器官和[[骨髓]]的移植已在人类取得成功。此外，山地明对许多 已知或可能由[[自身免疫]]引起的疾病有治疗作用。
==微乳化环孢素贮藏方法==
存在15-30°C
==市场上的微乳化环孢素==
*'''新山地明'''
**生产企业：[[诺氏制药(吉林)有限公司]]
**包装规格：250mg*10支

==参看==
*[[器官移植患者使用的药品列表]]

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微乳化环孢素 - 版本历史

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