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2014-03-02T16:54:39Z

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{{百科小图片|bk6cf.jpg|}}药名：[[康忻]]

[[通用名]]：[[富马酸比索洛尔]]

规格：5mg×10's

产品说明：　　
==性状==
富马酸比索洛尔的[[化学]]名称为：l-[4-[[2-(1-甲基[[乙氧基]])乙氧基]甲基][[苯氧]]基]- 3- [(1-甲基乙基)氨基]-2-[[丙醇]]，（E）-2-丁烯二酸盐（2 ：1）。分子式为C18H31NO4•&frac12;C4H4O4，分子量为766.97。

本品为淡黄色心型[[薄膜衣片]]，除去包衣后显白色。　　
==药理作用==
[[比索洛尔]]是一种高选择性β1-[[肾上腺]][[受体]][[拮抗剂]]，无[[内在拟交感活性]]和膜稳定活性。比索洛尔对[[支气管]]和[[血管]]平滑肌β1-受体有高亲和力，对支气管、血管平滑肌和调节[[代谢]]的β2-受体仅有很低的[[亲合力]]。因此，比索洛尔通常不会影响[[呼吸道]]阻力和β2调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。

对照的临床研究表明，每天10 mg剂量的比索洛尔与每天100 mg[[阿替洛尔]]，100 mg[[美托洛尔]]或160 mg[[普萘洛尔]]的效果相当。

比索洛尔无明显的负性肌力作用效应。

口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗[[血压]]效应。

比索洛尔通过阻滞[[心脏]]β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、[[心肌]]收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对[[冠心病]]引起的[[心绞痛]]有益。

急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低[[心输出量]]和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的[[外周阻力]]。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低[[血浆肾素活性]]而降低血压。　　
==药代动力学==
比索洛尔是一种高选择性β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌β1-受体有高亲和力，对支气管、血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲合力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。

对照的临床研究表明，每天10 mg剂量的比索洛尔与每天100 mg阿替洛尔，100 mg美托洛尔或160 mg普萘洛尔的效果相当。

比索洛尔无明显的负性肌力作用效应。

口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗血压效应。

比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。

急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。

【毒理研究】动物急性毒性、短期[[毒性]](4周)和长期毒牲(长达12个月)研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量没有表现出毒性。没有发现[[细胞毒性]]、致突变活性和致癌性。

[[大鼠]]的[[生殖]]毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般[[生殖行为]]。

【[[适应症]]】 [[高血压]] ；冠心病（心绞痛）。

【用法用量】通常每日1次，每次片(5 mg富马酸比索洛尔)。轻度高血压患者可以从&frac12;片(2.5 mg富马酸比索洛尔)开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每口1次，每次片（10 mg富马酸比索洛尔）。

本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。

本品宜长期用药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。[[缺血性心脏病]]患者尤需特别注意。

肝、[[肾功能不全]]者：轻-中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。[[晚期]][[肾衰]]([[肌酐清除率]]<20 mL/分)和严重[[肝功能异常]]的患者，每日剂量不得超过10 mg(2片)。

[[肾透析]]患者使用比索洛尔的经验较少，但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。

【[[不良反应]]】 [[神经系统]] ：服药初期偶见轻微疲倦、[[头晕]]、[[头痛]]，出汗、睡眠异常、[[多梦]]及精神紊乱(如[[抑郁]]，少见[[幻觉]])等中枢[[神经]]紊乱的[[症状]]，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然减退。

眼睛：少见[[视觉障碍]]，泪液分泌减少，[[结膜炎]]。

耳鼻咽喉：少见[[听觉]]损害，[[过敏性鼻炎]]。

[[心血管系统]] ：直立型[[低血压]]，偶见脉搏缓慢(心动过缓)、[[房室传导阻滞]]、[[心衰]]加重、[[胸痛]]。偶有麻刺感或四肢[[发冷]]感觉，在极少情况下会导致[[肌肉]][[无力]]，肌肉[[痉挛]]。对[[间歇性跛行]]或雷诺现象的病人，服药初期病情可能加重。

呼吸道：有[[支气管哮喘]]或呼吸道阻塞病史的患者，可引起[[支气管痉挛]]。

[[胃肠道]] ：偶尔会出现[[胃肠功能紊乱]]，如[[腹泻]]、[[便秘]]、[[恶心]]、[[腹痛]]。

[[骨骼肌]]系统：偶见肌肉无力，肌肉痉挛，一个或多个[[关节病]](单或多关节炎)。

[[皮肤]] ：仅在极少数情况下会有皮肤反应(如[[红斑]]、[[瘙痒]]，出汗和[[皮疹]])。可能引起或加重皮癣，或导致皮癣样疹，[[脱发]]。

泌尿生殖器官：极少数情况可能引起[[性功能]]障碍。

[[肝脏]] ：肝酶(ALAT，ASAT)升高，[[肝炎]]。

代谢：可能导致[[糖尿病]]患者的[[糖耐量]]降低，掩盖[[低血糖]]的表现(如心跳加快)。个别病例观察到[[甘油三酯]]水平升高。

【[[禁忌症]]】比索洛尔禁用于以下患者：急性心衰或处于心衰失[[代偿]]期需用静注正性肌力药物治疗的患者；[[心源性休克]]者；二度或三度房室传导阻滞者(无心脏起搏器) ；[[病窦综合征]]患者；窦房阻滞者；心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟；血压过低者([[收缩压]]低于100 mmHg) ；严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者；外周[[动脉]]阻塞型[[疾病]]晚期和[[雷诺氏综合征]]患者；未经治疗的[[嗜铬细胞瘤]]患者；[[代谢性酸中毒]]患者；已知对比索洛尔及其[[衍生物]]或本品任何成分过敏的患者。

【注意事项】以下情况使用本品时应特别注意：心衰(用比索洛尔治疗慢性心衰必须先从特殊的剂量递增期开始；支气管痉挛(支气管哮喘；[[呼吸道梗阻]]疾病) ；与吸人性麻醉剂合用时；糖尿病患者[[血糖]]水平波动较大时，可能会掩盖[[低血糖症]]状；严格禁食；有严重过敏史；正在进行[[脱敏治疗]] ；I度房室传导阻滞；[[变异型心绞痛]] ；外周动脉阻塞型疾病(症状可能加重，特别是在治疗开始时)。

支气管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予[[支气管扩张]]治疗。[[哮喘]]患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β2-[[受体激动剂]]的剂量。

和其它β-[[阻滞剂]]一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重[[过敏反应]]，此时[[肾上腺素]]治疗不一定会产生预期的治疗效果。

患有[[牛皮癣]]或有牛皮癣家族史的病人，只是在慎重考虑利弊之后，方可决定是否应用β-受体阻滞剂(如[[富马酸比索洛尔片]])。

嗜铬细胞瘤患者仅在使用β-受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。

使用比索洛尔治疗可能掩盖[[甲状腺毒症]]的症状。

除非特别指明，否则使用比索洛尔进行治疗时不得突然停药。

由于本品的降压作用存在个体差异，应用本品可能会减弱病人驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量，以及与[[酒精]]同服时更应注意。

【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】孕妇：比索洛尔可能损害孕妇和/或[[胎儿]]/[[新生儿]]。一般情况下，β-[[肾上腺素受体]]拮抗剂能够降低[[胎盘]]灌注，而胎盘灌注与[[发育迟缓]]、子宫内死亡、吸收和[[早产]]有关；在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。

除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测[[子宫]]胎盘[[血流量]]和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3天最容易发生低血糖和心动过缓等症状。

哺乳期妇女：本品是否经人乳[[排泄]]尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。

【儿童用药】尚无[[儿科]]患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。

【老年患者用药】不需要调整剂量。

【[[药物相互作用]]】不推荐的合并用药：

钙拮抗剂如[[维拉帕米]]和[[地尔硫]] ：对收缩力和房室传导产生负面影响。[[静脉]]给药的患者使用β-受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。

[[可乐定]] ：可增加“反跳性高血压”的风险，还可显著降低心率和心脏传导。

[[单胺氧化酶抑制剂]](MAO-B[[抑制剂]]除外) ：可以增加β-受体阻滞剂的降血压效应，同时也增加高血压危险的可能。

合并用药时应特别注意以下情况：

钙拮抗剂如[[二氢吡啶]]类衍生物(如[[硝苯地平]]) ：增大低血压的风险。有潜在[[心功能不全]]的患者合并使用β-受体阻滞剂可能会导致心衰。

一类[[抗心律不齐药]]物(如[[丙吡胺]]、[[奎尼丁]]) ：可能延长[[心房]][[传导时间]]，增强负性肌力效应。

三类抗心律不齐药物(如[[胺碘酮]]) ：可能延长心房传导时间。

拟[[副交感神经]]药物(包括四氢氨基丫啶) ：可能延长房室传导时间。

其它β-受体阻滞剂，包括[[滴眼剂]]，可以增强其作用。

与[[氯压定]]联用时，需在本品停用几天之后才能停用氯压定，否则可能会引起血压急剧升高。

本品与[[麦角胺]]类衍生物(如含有麦角胺的抗[[偏头痛]]药物)合用时可能会增加外周循环的阻力。

[[胰岛素]]和口服抗糖尿病药物：增加降血糖效果。阻断β-肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。

麻醉剂：减弱反射性[[心动过速]]，增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用β-受体阻滞剂可以降低发生[[心律失常]]的危险性。患者在接受比索洛尔治疗时，应该告知麻醉师。

[[洋地黄毒甙]] ：减慢心率，延长房室传导时间。

[[前列腺素]][[合成酶]]抑制剂：减弱降血压作用。

麦角胺衍生物：加剧外周循环紊乱。

[[拟交感神经]]药物：与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。

三环类[[抗抑郁药]]，[[巴比妥]]类，[[吩噻嗪]]和其它[[抗高血压药]]物：降血压作用增强。

[[利福平]] ：可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期，通常不需要调整剂量。

[[甲氟喹]] ：增大心动过缓的危险性。

【[[药物过量]]】 β-肾上腺素受体拮抗剂最常见的药物过量反应为心动过缓，低血压，支气管哮喘，[[急性心功能不全]]和低血糖。目前仅有少数比索洛尔药物过量(最大2000 mg)的报道，患者出现心动过缓和／或低血压，所有的病人均恢复。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大。

通常发生药物过量，应该及时停药并给非予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被[[透析]]除去。基于预期的[[药理学]]作用和其它β-受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法：

心动过缓：静注[[阿托品]]。如果效果不好，可以小心给予[[异丙肾上腺素]]或其它正性变时性药物。有些情况下，应通过静脉[[植入]][[心脏起搏器]]。

低血压：应静注补充液体及应用血管升压药物，静注[[高血糖素]]有益。

房室传导阻滞(II度或III度) ：应细心监护患者，适当[[静脉滴注]]异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。

急性心衰加剧：静注[[利尿剂]]、正性肌力药物及扩血管药物。

支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗，如异丙肾上腺素，β2-拟交感神经药和/或[[氨茶碱]]。

低血糖：静注[[葡萄糖]]。

【贮藏/有效期】 30°C以下保存。有效期5年。

康忻 - 版本历史

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