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帕捷特 - 版本历史
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2026年1月20日 (二) 06:37 223.160.139.59
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[帕捷特]]</strong>（<strong>[[Perjeta]]**，通用名：**[[帕妥珠单抗]]**，**[[Pertuzumab]]**）是由 **[[罗氏]]**（Roche）开发的一种重组 **[[人源化]]** **[[单克隆抗体]]**。它是全球首个获批的 **[[HER2]]** **[[二聚化抑制剂]]**，通过特异性结合 HER2 胞外域的 **[[II 区]]**（Domain II），物理性地阻断 HER2 与其他 HER 家族受体（尤其是 <strong>[[HER3]]</strong>）配对。<strong>[[帕捷特]]</strong> 常与 <strong>[[曲妥珠单抗]]</strong>（<strong>[[赫赛汀]]</strong>）及化疗联合使用，形成了 HER2 阳性 <strong>[[乳腺癌]]</strong> 治疗中的经典“<strong>[[妥妥双靶]]</strong>”方案，在 <strong>[[新辅助治疗]]</strong>、<strong>[[辅助治疗]]</strong> 及晚期一线治疗中均确立了 <strong>[[标准治疗]]</strong>（SoC）地位。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">帕捷特 (Perjeta)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Drug: [[Pertuzumab]] · 点击展开详情</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px;">[[HER2]] [[Dimerization]] [[Inhibitor]]</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.85em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">[[HER2]] 靶向生物制剂</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">核心靶点</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[HER2]] ([[ERBB2]])</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">HGNC ID</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">3430</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">UniProt ID</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">P04626</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">约 148 [[kDa]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 号</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">380610-27-5</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">给药途径</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; color: #1e40af;">[[静脉输注]] / [[皮下注射]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：阻断二聚化信号源</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
帕捷特通过与 HER2 蛋白独特的结合位点发生作用，实现了与第一代药物的差异化竞争：<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>精准锁定 II 区：</strong> <strong>[[帕捷特]]</strong> 结合在 HER2 胞外域的 <strong>[[二聚化臂]]</strong>（Domain II）。这是 HER2 发生 <strong>[[异源二聚化]]</strong> 的关键接触区域。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制 HER2:HER3 二聚体：</strong> HER2 与 <strong>[[HER3]]</strong> 的结合被认为是 HER 家族中致癌信号最强的组合。<strong>[[帕捷特]]</strong> 的阻断作用有效切断了下游 <strong>[[PI3K/AKT]]</strong> 存活通路。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>双靶协同效应：</strong> <strong>[[曲妥珠单抗]]</strong> 结合在 <strong>[[IV 区]]</strong>，主要抑制不依赖配体的激活；两者联用可实现对 HER2 信号通路的“完全封锁”，并增强 <strong>[[ADCC]]</strong>（抗体依赖的细胞介导的细胞毒性）作用。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床矩阵：帕捷特核心注册研究</h2><br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 22%;">临床试验</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">目标人群</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键疗效数据</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #b91c1c;">临床地位</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[CLEOPATRA]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期/转移性一线</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">中位 <strong>[[OS]]</strong> 提升至 56.5 个月。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">确立晚期双靶金标准。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[NeoSphere]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>[[新辅助治疗]]</strong></td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>[[pCR]]</strong>（病理完全缓解）率达 45.8%。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">开启术前双靶时代。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[APHINITY]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">早期术后辅助</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">显著降低高危患者复发风险。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">强化术后保护屏障。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略：双靶全流程管理</h2><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>给药剂量：</strong> 初始剂量为 840 mg，随后每 3 周一次 420 mg。为提升效率，目前临床常推荐 <strong>[[Phesgo]]</strong>（帕妥珠单抗+曲妥珠单抗固定剂量皮下注射制剂）。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>心脏安全性监测：</strong> 虽然 <strong>[[帕捷特]]</strong> 的心脏毒性较低，但在与曲妥珠单抗联用时，需定期监测 <strong>[[左心室射血分数]]</strong>（LVEF）。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>不良反应管理：</strong> 常见副作用包括 <strong>[[腹泻]]</strong>、<strong>[[脱发]]</strong> 和 <strong>[[中性粒细胞减少]]</strong>。腹泻通常发生于首个疗程，需备用 <strong>[[洛哌丁胺]]</strong>。</li><br />
</ul><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;"><br />
<h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3><br />
<div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;"><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[HER2]]</strong>：驱动乳腺癌生长的关键原癌基因。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[曲妥珠单抗]]</strong>：帕捷特的“黄金搭档”，作用于 HER2 的 IV 区。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[Phesgo]]</strong>：帕妥+曲妥的创新皮下注射制剂。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[ADCC]]</strong>：抗体介导的肿瘤清除机制。</div><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.5px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Baselga J, et al. (2012).</strong> <em>Pertuzumab plus Trastuzumab plus Docetaxel for Metastatic Breast Cancer.</em> <strong>[[NEJM]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：CLEOPATRA 研究确立了晚期一线双靶治疗的基石。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>von Minckwitz G, et al. (2017).</strong> <em>Adjuvant Pertuzumab and Trastuzumab in Early HER2-Positive Breast Cancer.</em> <strong>[[NEJM]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：[Academic Review] 级文献，详尽分析了辅助阶段双靶的精准获益人群。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
帕捷特 (Pertuzumab) · 知识图谱导航<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">分子特性</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[Domain II]] • [[二聚化阻断]] • [[HER2:HER3]] • [[ADCC]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">联合方案</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[曲妥珠单抗]] • [[多西他赛]] • [[紫杉醇]] • [[Phesgo]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">核心指征</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[HER2+ 早期]] • [[晚期一线]] • [[新辅助]] • [[辅助治疗]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.139.59