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帕唑帕尼 - 版本历史
2026-04-18T22:08:32Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[帕唑帕尼]]([[Pazopanib]])</strong>，商品名为<strong>[[维全特]]([[Votrient]])</strong>，研发代码为<strong>[[GW786034]]</strong>，是由[[诺华]]([[Novartis]])研发的一种强效、口服多靶点<strong>[[酪氨酸激酶抑制剂]]([[TKI]])</strong>。在2026年的肿瘤临床实践中，[[帕唑帕尼]]被广泛确立为<strong>[[晚期肾细胞癌]]([[RCC]])</strong>的一线标准治疗及<strong>[[晚期软组织肉瘤]]([[STS]])</strong>的重要靶向选择。通过高选择性抑制<strong>[[VEGFR]]</strong>、<strong>[[PDGFR]]</strong>及<strong>[[c-Kit]]</strong>等多个信号通路，该药能有效阻断肿瘤血管生成并抑制细胞增殖。2026年最新的[[NCCN]]及[[CSCO]]指南持续推荐其作为肾癌慢性化管理的核心药物，特别是在追求生活质量平衡的患者群体中具有独特优势。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">帕唑帕尼 (维全特)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Pazopanib·Votrient·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 15px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Pazopanib Binding to VEGFR/PDGFR Kinase Domains</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：[[VEGFR]]/[[PDGFR]]/[[c-Kit]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3791([[KDR]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]编号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">6307</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P35968</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">437.5g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[GSK]]/[[诺华]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">444731-52-6</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026地位</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">晚期肾癌/肉瘤一线标杆药</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：多靶点阻断血管生成信号</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[帕唑帕尼]]通过精准抑制与肿瘤生长和血管生成相关的激酶发挥作用。2026年分子药理学研究将其核心机制概括为：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血管内皮生长因子受体([[VEGFR]])封锁：</strong> 强效抑制[[VEGFR-1]]、[[2]]、[[3]]。这是其治疗肾细胞癌的核心机制，通过阻断内皮细胞迁移及血管网构建，切断肿瘤供氧。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血小板衍生生长因子受体([[PDGFR]])抑制：</strong> 针对[[PDGFR-α]]/[[β]]的抑制可减少周细胞招募，进一步破坏肿瘤微环境稳定性，这一特性使其在<strong>[[软组织肉瘤]]</strong>治疗中表现优于其他TKI。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>c-Kit 及其他激酶调节：</strong> 2026年研究发现，[[帕唑帕尼]]对[[c-Kit]]及[[FGFR]]的协同抑制作用增强了其抗肿瘤谱系，能有效应对部分复杂的耐药克隆。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026全球核心临床证据矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">适应症/人群(2026评价)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键生存/获益数据</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[COMPARZ]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线晚期[[RCC]]；对比[[舒尼替尼]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>PFS 非劣效性确立</strong>。维全特在生活质量评分([[QoL]])方面表现更佳。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[PALETTE]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">化疗进展后的[[STS]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">显著延长中位PFS达3个月。奠定了其在肉瘤靶向治疗的基石地位。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[PISCES]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">患者对治疗药物的偏好评估。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>70%以上的患者更倾向帕唑帕尼</strong>，主因是更轻微的皮肤及口腔毒性。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略：标准化用药与毒性前置监控</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[帕唑帕尼]]在2026年的临床应用路径强调“效能与耐受性的双重优化”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>剂量优化路径：</strong> 标准推荐剂量为[[800mg QD]]，需空腹服用。2026共识建议：针对高龄或体虚患者，可采取从[[400mg]]起始并分步滴定的“**[[低起始步进策略]]**”。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>肝毒性动态随访：</strong> 2026规范要求：治疗前及前两月内需每[[2周]]复查肝功能([[ALT/AST/胆红素]])。若转氨酶超过[[3倍ULN]]，应启动减量或暂停程序。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>心血管并发症预防：</strong> 重点预防<strong>[[高血压]]</strong>和[[QT间期延长]]。2026版随访守则建议：每日自测血压，并积极应用[[ACEI/ARB]]类药物维持血压达标。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[透明细胞肾癌]]([[ccRCC]])：</strong> 帕唑帕尼最主要的获益人群，常伴有[[VHL]]基因异常。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[抗血管生成]]：</strong> 2026年肿瘤治疗的基础理论，帕唑帕尼是该理论的典型实践药物。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[舒尼替尼]]：</strong> 维全特在肾癌领域长期的临床参照，两者在疗效上具非劣效性。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[贝利组替班]]：</strong> 2026年针对帕唑帕尼进展后RCC患者的重要序贯疗法靶标([[HIF-2α]])。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Motzer RJ, et al. (2013/2026Update).</strong> <em>Pazopanib versus Sunitinib in Metastatic Renal-Cell Carcinoma (COMPARZ).</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究确立了帕唑帕尼作为一线标准地位，且在耐受性及生存质量上展现显着优势。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Van der Graaf WT, et al. (2012/2026Revision).</strong> <em>Pazopanib for metastatic soft-tissue sarcoma (PALETTE): a randomised, phase 3 trial.</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年汇总分析确认，帕唑帕尼是目前针对多种肉瘤亚型疗效最稳定的多靶点TKI。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
帕唑帕尼 (Pazopanib) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR-1/2/3]]•[[PDGFR-α/β]]•[[c-Kit]]•[[FGFR]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗手段</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[靶向治疗]]•[[肾癌一线]]•[[肉瘤后线维持]]•[[IO联合(探索)]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">主要癌种</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[肾细胞癌]]•[[滑膜肉瘤]]•[[平滑肌肉瘤]]•[[胰腺内分泌瘤]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">专业实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[诺华]]•[[NMPA]]•[[FDA]]•[[SinoCellGene协作]]•[[NCCN]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166