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帕佐帕利 - 版本历史
2026-04-18T16:43:27Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[帕佐帕利]]</strong>（<strong>[[Pazopanib]]</strong>）是一种强效、口服的多靶点<strong>[[酪氨酸激酶抑制剂]]</strong>（[[TKI]]），主要通过抑制肿瘤血管生成和细胞增殖发挥抗肿瘤作用。该药物能够特异性结合并阻断<strong>[[VEGFR-1/2/3]]</strong>、<strong>[[PDGFR-α/β]]</strong>以及<strong>[[c-Kit]]</strong>等多个关键受体激酶的[[ATP]]结合位点，从而切断肿瘤的营养供应。临床上，帕佐帕利被广泛用于<strong>[[晚期肾细胞癌]]</strong>（[[RCC]]）的一线治疗，以及特定类型的<strong>[[软组织肉瘤]]</strong>（[[STS]]）。作为精准肿瘤学的代表药物，帕佐帕利在改善患者[[无进展生存期]]（[[PFS]]）方面展现了显著的药理价值，同时其对不同激酶的选择性特征也决定了其特有的临床毒性分布。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[帕佐帕利]]</div><br />
<div style="font-size: 0.75em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[Pazopanib]] / [[Votrient]] · 点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 12px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[Pazopanib]]化学结构模型</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心机制：多靶点通路阻断</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">主要靶点</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[VEGFR]]/[[PDGFR]]/[[c-Kit]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">2321 / 3791 / 3815</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P17948 / P35968</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子式</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">$C_{21}H_{23}N_{7}O_{2}S$</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">437.52 Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">开发公司</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[Novartis]] (诺华)</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">药理机制：切断肿瘤生命线</h2><br />
<br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
帕佐帕利作为新一代多激酶抑制剂，其生化机制高度聚焦于破坏肿瘤微环境的稳态：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制血管生成（Anti-angiogenesis）：</strong>帕佐帕利通过强效阻断[[VEGFR-2]]受体，抑制[[内皮细胞]]的迁移、增殖及存活，防止肿瘤形成维持生长的[[新生血管网]]。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>阻断间质信号传导：</strong>通过靶向[[PDGFR]]，该药物能够干预肿瘤间质细胞的募集，降低[[肿瘤间质压力]]，协同增强药效渗透。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制干细胞因子受体：</strong>对[[c-Kit]]的抑制作用能够直接干扰某些特定肿瘤细胞（如部分肉瘤亚型）的原始增殖信号，诱导细胞程序性凋亡。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床应用矩阵：关键临床研究结论</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">适应症</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">对应通路异常</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床疗效/获益</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[晚期肾细胞癌]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[VHL]]基因突变介导的[[VEGF]]过表达</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线治疗优选方案，[[PFS]]显著延长，且相较于[[舒尼替尼]]具有更好的生活质量评分。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[软组织肉瘤]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">多样化的受体激酶信号轴激活</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">适用于既往化疗失败的多种亚型（非[[GIST]]、非脂肪肉瘤），实现疾病稳定。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[卵巢癌]]（维持）</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">血管生成依赖型复发</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">作为维持治疗可推迟疾病进展，但需权衡毒性风险。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：全程管理与毒性控制</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
帕佐帕利的使用需精细化的临床路径支持，重点在于识别优势人群与管理类效应副作用：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>肝毒性监测：</strong>帕佐帕利具有显著的潜在[[肝损伤]]风险。启动治疗前三个月需严格每两周监测[[转氨酶]]水平，预防重症肝炎。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血压管理：</strong>作为血管生成抑制剂，[[高血压]]是常见的靶向效应。应常规配备降压药物，并将血压维持在140/90mmHg以下。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>空腹服药：</strong>药代动力学显示食物会显著增加其吸收速度，为避免血药浓度剧烈波动，临床要求在餐前至少1小时或餐后2小时服用。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>基因分型辅助：</strong>研究显示[[UGT1A1]]多态性可能与高胆红素血症发生率相关，对于高危患者可考虑前置检测。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[VEGFR]]：</strong>血管内皮生长因子受体，帕佐帕利的核心拦截靶点。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[手足综合征]]：</strong>抗血管生成药物常见的皮肤毒性表现。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[舒尼替尼]] (Sunitinib)：</strong>肾癌领域主要的同类对标药物。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[酪氨酸激酶]]：</strong>调节细胞生长信号的分子开关，帕佐帕利通过竞争性抑制使其关闭。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Sternberg CN, et al. (2010).</strong> <em>Pazopanib in locally advanced or metastatic renal cell carcinoma: a randomized phase III trial.</em> <strong>[[Journal of Clinical Oncology]]</strong>. 28(6):1061-1068.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该项VEG10519研究确立了帕佐帕利在RCC一线治疗中的标准地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>van der Graaf WT, et al. (2012).</strong> <em>Pazopanib for metastatic soft-tissue sarcoma (PALETTE trial).</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>. 379(9829):1879-1886.<br><br />
<span style="color: #475569;">[核心价值]：PALETTE研究为非脂肪肉瘤患者提供了首个有效的靶向治疗循证医学证据。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
[[帕佐帕利]] (Pazopanib) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR-2]]•[[PDGFR-β]]•[[FGFR-1]]•[[c-Kit]]•[[Lck]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗亚型</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[透明细胞肾癌]]•[[滑膜肉瘤]]•[[平滑肌肉瘤]]•[[血管肉瘤]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Novartis]]•[[GSK]]•[[FDA]]•[[NMPA]]•[[NCCN]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[帕佐帕利联合免疫检查点抑制剂]]•[[克服TKI耐药的旁路机制]]•[[针对早期肾癌的辅助疗法评估]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.164