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2014-01-26T11:41:11Z

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中文正式名

[[希德]]

暂缺

商品名及别名

希德

英文名

SEDIL

分子式及分子量

分子式：C21H29N5O2.C6H8O7　分子量：575.62

性状

本品为白色薄膜[[涂层]]片，上面印有特殊识别码。

主要成分

[[枸橼酸坦度螺酮]]

[[药理学]]特征

●抗焦虑作用：在临床用作抗焦虑指标的冲突试验中，表明本药与[[地西泮]]的效力相同（[[大鼠]]）。

●抗抑郁作用　本药无传统三环类[[抗抑郁药]]具有的抑制[[神经突]]触再摄取体内胺的作用（大鼠），但对作为临床抗抑郁指标的[[嗅球]]切除大鼠对小鼠的[[攻击行为]]具有[[抑郁]]作用，而且在操纵试验中其强化数增加（大鼠），并在强制游泳试验中表明具有缩短不动时间（大鼠）等作用。

对[[心身疾病]]模型的研究　本药抑制丘离下部受刺激所致升压反应（猫）和[[电休克]][[应激]]负荷所致[[血浆肾素活性]]升高（大鼠）。本药还抑制心理应激负荷所致的[[胃溃疡]]发生（小鼠）和强制浸水应激负荷所致的食欲低下（大鼠）。作用机制　经研究表明，本药可选择性作用于脑内5-[[羟色胺]][[受体]]亚型之一的5-HT1A受体，从而发挥抗焦虑作用和改善心身疾病模型的[[症状]]。本药抗抑郁作用的主要机制与5-羟色胺能神经[[突触后膜]]的5-HT2受体密度下调有关。

●肌松弛作用，[[麻醉]]增强作用，自发运动抑制作用，共济运动抑制作用，抗[[痉挛]]作用　临床应用中，基本无[[步态蹒跚]]，无与过度[[镇静]]有关的肌松弛作用（小鼠，大鼠），无麻醉增强作用（小鼠），无自发运动抑制作用（小鼠），无共济运动抑制作用（小鼠，大鼠），并且基本无抗痉挛作用（小鼠）。

药代动力学血中浓度健康成人一次口服20 mg时，吸收迅速，0.8-1.4小时后达到最高血中浓度（2.9-3.2 ng/mL），其血中浓度半衰期约为1.2-1.4小时。基本不受进食影响。健康成人每次 mg，每日3次，5天连续口服时，血中浓度与1次口服时相同，无蓄积性。心身疾病及[[神经症]]的病人给药时，血中浓度与健康成人相同，吸收迅速，无蓄积性。

[[代谢]]/[[排泄]] 本药迅速分布在组织中，以[[肝脏]]和[[肾脏]]中分布浓度较高，在脑中也有分布。本药的主要[[代谢途径]]为丁烯链的开裂和降冰片烷环及[[嘧啶]]环的[[羟基]]化。给健康成人口服14C-[[坦度螺酮]]，7天以内，70%从尿中排泄，21%从粪中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄时，基本完全被代谢。粪中坦度螺酮仅为0.3-0.5%，大部分经代谢后排泄到[[胆汁]]中。

药代学特征

●血中浓度　健康成人一次口服20mg时，吸收迅速，0.8-1.4小时后达到最高血中浓度（2.9-3.2ng/mL），其血中浓度半衰期约为1.2+1.4小时，基本不受进食影响。

●健康成人每次mg，每日3次，5天连续口服时，血中浓度与1次口服时相同，无蓄积性。

心身疾病及神经症的病人给药时，血中浓度与健康成人相同，吸收迅速，无蓄积性。

●代谢/排泄　本药迅速分布在组织中，以肝脏和肾脏中分布浓度较高，在脑中也有分布。本药的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。

●给健康成人口服14C－坦度螺酮，7天以内，70%从尿中排泄，21%从粪中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄时，基本完全被代谢。粪中坦度螺酮仅为0.3-0.5%，大部分经一排泄到胆汁中。

［[[适应症]]］

［作用与用途］

各种神经症所致的[[焦虑状态]]，如广泛性焦虑症；[[原发性高血压]]、[[消化性溃疡]]等躯体[[疾病]]伴发的焦虑状态。

服用方法

通常成人应用[[枸橼酸坦度螺酮片]]的剂量为每次mg，口服，每日3次。根据病人年龄、症状等适当增减剂量，但不得超过1日mg。

[[不良反应]]

●调查总例数1451例中有150例（10.3%）出现不良反应及[[实验室检查]]值异常。主要的不良反应有[[嗜睡]]43例（3.0%）、步态蹒跚16例（1.1%）、[[恶心]]13例（0.9%）、[[倦怠感]]11例（0.8%）、情绪不佳11例（0.8%）、[[食欲下降]]10例（0.7%）。主要实验室检查值异常有AST（GOT）、ALT（GPT）、Al－P、γ-GTP升高的[[肝功能异常]]、[[黄疸]]等，所以，应定期做[[肝功能]]检查，密切观察，如有异常现象发生时，应停药并进行适当处理。

●其他不良反应：出现以下不良反应时，应根据需要采取减量或停药等适当处理。精神神经系统：嗜睡、步态蹒跚（发生率超过1%）；[[眩晕]]、[[头痛]]、头重、[[失眠]]（发生率为0.1-1%）；震颤、[[恶梦]]（发生率低于1%）；类似[[帕金森病]]样的症状（频度不详）。

●肝：AST（GOT）、ALT（GPT）Al－P升高（发生率为0.1-1%）；γ-GTP升高（发生率低于1%）。

●[[循环系统]]：[[心悸]]、[[心动过速]]、[[胸闷]]（发生率为0.1-1%）。

●[[消化系统]]：恶心、[[呕吐]]、[[食欲不振]]、[[口渴]]、[[腹部不适]]感、[[胃痛]]、[[胃胀]]、[[腹胀]]、[[便秘]]、[[腹泻]]（发生率为0.1-1%）。

●[[过敏反应]]：[[皮疹]]、[[荨麻疹]]（发生率为0.1-1%）；[[瘙痒]]发生率低于1%）。 ●其它　：尿中NAG升高（发生率超过1%）；倦怠感、[[乏力]]、情绪不佳、四肢麻木、[[多汗]]（[[发汗]]、[[盗汗]]）、眼睛朦胧（发生率为0.1-1%）；[[恶寒]]、浮肿、[[发烧]]（胸红、灼热感）、BUN升高、[[嗜酸性细胞]]增加（发生率低于1%）。

[[禁忌症]]

对本品中任何成份过敏者禁用。

注意事项

●慎重给药（对下列病人应慎重给药）：

●器质性脑功能障碍的病人（有可能增强本药的作用）。

●中度或严重[[呼吸]]功能[[衰竭]]病人（有可能使症状恶化）。

●[[心功能障碍]]的病人（有可能使症状恶化）。

●肝功能、[[肾功能]]障碍的病人（有可能影响药代动力学）。

●老年人（参考“老年患者用药）。

重要注意事项：

●用于神经症病人时，若病人病程长（3年以上），病情严重或其它药物（苯二氮卓类药物）无效的难治型[[焦虑]]患者，本药可能也难以产生疗效。当1天用药剂量达60mg仍未见明显疗效时，不得随意长期应用。

●本药用于伴有严重[[焦虑症]]状的病人，难以产生疗效时，应观察症状。

本药可引起嗜睡、眩晕等，故应嘱病人在服用本药过程中不得从事伴有危险的机械性作业。

孕妇及哺乳

妇女用药

只能在判断治疗的有益性超过危险性后，才可用于孕妇或有[[怀孕]]可能的妇女。最好不用于[[哺乳期]]妇女，不得已服药时应避免授乳。

儿童用药

尚无本药对[[早产儿]]、[[新生儿]]、[[婴儿]]、幼儿及小儿的安全性资料。

老年患者用药

对老年患者按照90mg/天（临床常用剂量的3倍）给药的药代动力学试验中，老年人的血中浓度高于青年人，故用于老年人时，从小剂量（例如每次mg）开始。

[[药物相互作用]]

●本药与苯二氮卓类药物无交叉依赖性，若立即将苯二氮卓类药物换为本药时，有可能出现苯二氮卓类药物的戒断现象，加重症状，故在需要停用苯二氮卓类药物时，须缓慢减量，充分观察。

●与丁酰苯类药物（[[氟哌啶醇]]、螺哌隆等）合用，有可能增强[[锥体外系]]症状。因本药的弱抗[[多巴胺]]作用，有可能增强丁酰苯类药物的药理作用。

与钙拮抗剂（[[尼卡地平]]、[[氨氯地平]]、[[硝苯吡啶]]等）合用，有可能增强降压作用。因本药有5-羟色胺受体介导的中枢性降压作用，有可能增强降压作用。

[[药物过量]]

目前尚无本药过量的临床资料。

规格

有效期

有效期3年

储藏

室温保存

批准文号

所属目录

药物类别

抗焦虑，镇静[[催眠药]]

[[分类:抗焦虑]][[分类:镇静催眠抗惊厥药]]

希德 - 版本历史

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