112.247.109.102：以“【药品通用名】咪唑立宾片【商品名】布累迪宁【英文名】Mizoribine　Tablets 【拼音名】Mizuolibin pian 【药学一级...”为内容创建页面

2014-01-27T05:07:19Z

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【[[药品通用名]]】[[咪唑立宾片]]

【商品名】[[布累迪宁]]

【英文名】Mizoribine　Tablets

【拼音名】Mizuolibin pian

【药学一级分类】[[免疫系统]]用药

【药学二级分类】[[免疫抑制药]]

【功能主治/[[适应症]]】抑制[[肾移植]]时的排异反应。

【用法用量】通常将下述剂量作为1日量，分-3次口服。初始量为[[咪唑立宾]]2-3mg/kg体重。维持量为咪唑立宾1-3mg/kg体重。本剂耐受量及有效量因患者有异，为取得最佳治疗效果，需酌情增减剂量。

【关联[[病症]]】抑制肾移植时的排异反应

【性状】咪唑立宾的分子式为C9H13N3O6，分子量为259.22。

本品为白色、微带黄白色的结晶性粉末，无臭。在水或[[二甲亚砜]]中易溶，在[[甲醇]]、[[乙醇]]、[[乙醚]]或[[氯仿]]中几乎不溶。本品1.0g溶于100 mL的水中，pH为3.5-4.5。熔点约198°C（分解）。本药25mg的白色素片的识别代码为324 ；50mg的白色素片单面有剖线，识别代码为325。

【药理作用】本药具有[[免疫抑制]]作用，用各种哺乳动物由来培养[[细胞]]进行的体外实验证实，可抑制[[淋巴系统]]细胞[[增殖]]。用狗及人周围[[血淋]]巴细胞进行体外实验证实，可抑制各种[[有丝分裂]]所引起的[[母细胞化]]反应。用绵羊[[红细胞]][[免疫]]家兔的实验证实，可抑制初次应答及二次应答的抗体产生。[[狗肾]][[移植]]时，能延长移植物的存活时间。本药可竞争性地抑制嘌呤合成系统中的[[肌苷酸]]至鸟苷酸途径而抑制[[核酸]]合成，但不摄入高分子核酸中（体外）。

【药代动力学】

吸收：[[肾功能]]良好的肾移植患者，口服100 mg时，[[血药浓度]][[达峰时间]]为2小时，最高血浓度为2.38 ug/mL，半衰期为2.2小时。[[肌酐清除率]]与从血中的[[消除速率常数]]，显示高度相关性。[[类风湿性关节炎]]患者，口服50 mg或100 mg时血中浓度见到用量依赖性。另外，1日口服150 mg或300 mg、连续4周，末见蓄积性。

[[排泄]] ：肾功能良好的肾移植患者，口服100 mg时，6小时以内的尿中排泄率约80%。肾功能损害患者，本剂的排泄延迟(有必要考虑减量等)。另外，[[无尿]]的[[慢性肾功能衰竭]]患者2例，口服200 mg，自给药2小时后进行5小时的[[血液透析]]结果，血中浓度下降。类风湿性关节炎患者，口服50 mg或100 mg时，24小时以内的尿中排泄率为约30-80%。

[[代谢]]：[[大鼠]]经口给药后，用[[同位素]]逆稀释分析法测定[[血浆]]及尿，但末见[[代谢物]]。

【[[不良反应]]】总病例4909例中719例（14.65%）出现[[副作用]]。

主要有[[腹痛]]、[[食欲不振]]等[[消化系统]][[症状]]244例（4.97%）、[[白细胞减少]]等[[血液]]系统障碍121例（2.46%）、[[皮疹]]等过敏症状119例（2.42%）等（认可上市时至1996年10月的统计）。

重大副作用抑制[[骨髓]]功能（2.42%），有时出现白细胞减少、[[血小板减少]]、[[红细胞减少]]、红细胞压积值降低等，故频繁进行临床检验等注意观察，若出现严重血液系统障碍，应停药并适当处置。[[感染]]症（1.28%），有时出现[[肺炎]]、[[脑膜炎]]、[[败血症]]、[[带状疱疹]]等，故注意观察患者状态，若发现异常，应停药并适当处置。

[[间质性肺炎]]（极少），有时出现伴有[[发热]]、[[咳嗽]]、[[呼吸困难]]、[[胸部]]X线异常的间质性肺炎，故注意观察患者状态，若发现此类症状，应停药并用[[肾上腺皮质激素]]制剂等适当处置。

[[急性肾功能衰竭]]（0.04%），有时出现急性肾功能衰竭。[[肾损害]]患者给药后可能随[[尿酸]]值上升而出现急性肾功能衰竭，因此定期进行检查，密切观察患者病情，若出现异常，应停药并进[[行血]]液[[透析]]等适当处置。

其他副作用（发生率 0.1-5%）；

[[肾功能异常]]（[[蛋白尿]]、[[血尿]]、BUN、[[肌酐]]上升等）。[[肝功能异常]]（GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP、LAP、[[胆红素]]上升等）。

消化系统：食欲不振、[[恶心]]及[[呕吐]]、[[腹泻]]、腹痛、[[腹胀]]、[[消化道出血]]、[[消化性溃疡]]、[[便秘]]、口内炎、[[舌炎]]。过敏症：皮疹、[[瘙痒]]感、发热。

[[代谢异常]] ：[[高血糖]]、糖尿、尿酸值上升。[[皮肤]] ：[[脱毛]]发。

[[神经]]精神系统：[[眩晕]]、[[头痛]]、[[味觉]]异常。

其他：[[全身乏力]]感、浮肿、[[口渴]]、[[丙种球蛋白]]降低、[[心悸]]。接受[[免疫抑制剂]]治疗的患者，有[[恶性肿瘤]]（尤其[[淋巴瘤]]、[[皮肤癌]]等）发生率高的报告。

【[[禁忌症]]】对本剂有严重过敏症既往史患者。[[白细胞]]数3,000/mm3以下的患者（有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、[[出血倾向]]等）。孕妇或可能[[妊娠]]的妇女禁用。

【注意事项】本剂主要从[[肾脏]]排泄，所以肾损害患者会延迟排泄，有时引起骨髓功能抑制等严重副作用，故应考虑肾功能（[[血清]]肌酐值等）及年龄、体重等，从低剂量开始给药等注意用量，充分观察患者状态慎重给药。骨髓功能抑制患者（有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等）；合并细菌、[[病毒]]、[[真菌]]等感染症患者（因骨髓功能抑制，有可能加重感染症）；[[出血]]素质患者（因骨髓功能抑制，有可能出现出血倾向）；肾损害患者慎用。本药有时引起骨髓功能抑制等严重副作用，因此应频繁进行临床检验（血液检查、[[肝功能]]及肾功能检查等），注意观察患者状态。若出现异常，应减量或停药等适当处置。充分注意感染症及出血倾向的出现或恶化。注意观察患者状态，若出现异常，应停药并适当处置。因抑制嘌呤合成作用，有时会增加[[尿酸生成]]而出现尿酸值上升。对[[肾病综合征]]的[[临床试验]]中，231例中21例（9.1%）见到尿酸值上升，10 mg/dL以上11例，最高值为13.1 mg/dL。儿童及育龄患者有必要用药时，应考虑对[[性腺]]的影响。孕妇及[[哺乳期]]妇女用药有疑致畸性的病例报告，另外，动物实验（大鼠、家兔）有致畸作用的报告，因此孕妇或可能妊娠的妇女不得给药。尚末确立哺乳期用药的安全性，因此哺乳妇给药时，应停止哺乳。儿童用药尚末确立对小儿等用药的安全性（使用经验少）。

老年患者用药本剂主要从肾脏排泄，但高龄者常见肾功能降低，有可能延迟排泄，故应考虑肾功能（血清肌酐值等）及年龄、体重，适宜减量。用药须知应从PTP[[垫片]]取出药物后服用。

[[分类:肾移植]]

布累迪宁 - 版本历史

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