布洛芬 - 版本历史

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功能主治

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以“通用名称：布洛芬英文名称：Ibuprofen 中文别名：拔怒风、异丁苯丙酸、异丁洛芬英文别名：Algofen、Amersol...”为内容创建页面

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[[通用名]]称：[[布洛芬]]

英文名称：Ibuprofen

中文别名：[[拔怒风]]、[[异丁苯丙酸]]、[[异丁洛芬]]

英文别名：Algofen、Amersol、Andran、Apsifen、Brufen、Ebufac、Emodin、Inflam、Motrin、Rurana　　
==药理==
[[药效学]]

本品的[[镇痛]]、[[消炎]]作用机制尚未完全阐明，可能作用于[[炎症]]组织局部，通过抑制[[前列腺素]]或其他[[递质]]的合成而起作用，由于[[白细胞]]活动及[[溶酶体]]酶释放被抑制，使组织局部的[[痛觉]]冲动减少，痛觉[[受体]]的敏感性降低。治疗[[痛风]]是通过消炎、镇痛、并不能纠正[[高尿酸血症]]。治疗[[痛经]]的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。

[[药动学]]

口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的[[抗酸药]]同服不影响吸收。[[血浆蛋白结合率]]为99%。服药后1.2～2.1小时[[血药浓度]]达峰值, 用量200mg,血药浓度为22～27μg/ml, 用量400mg时为23～45μg/ml, 用量600mg时为43～57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8～2小时。本品在肝内[[代谢]], 60～90%经肾由尿排出，100%于24小时内排出，其中约1％为原形物，一部分随粪便排出。　　
==作用和用途==
布洛芬是有效的PG[[合成酶]][[抑制剂]]，具有[[解热]]镇痛及抗炎作用。用于[[扭伤]]、[[劳损]]、下[[腰疼]]痛、[[肩周炎]]、[[滑囊炎]]、[[肌腱]]及[[腱鞘炎]]。[[牙痛]]和术后疼痛、[[类风湿性关节炎]]、[[骨关节炎]]以及其他[[血清]]阴性(非[[类风湿]]性)[[关节]][[疾病]]。　　
==功能主治==
用于减轻中度疼痛，如[[关节痛]]、[[肌肉痛]]、[[偏头痛]]、头痛、牙痛、[[痛经]]、[[神经痛]]，也可用于减轻普通[[感冒]]或[[流行性感冒]]引起的[[发热]]。
==用法用量==
1．成人常用量口服。①[[抗风湿]]，一次 0.4—0.8g，一日 3-4次，类风湿性关节炎比骨关节炎用量要大些；②轻或中等疼痛及痛经的止痛，一次 0.2—0.4，每 4-6小时一次。成人用药最大限量一般为每天 2.4g(国外有人用至每天 3.6g)。

2．小儿常用量口服。每次按体重 5-10mg/kg，一日 3次。

[制剂与规格][[布洛芬片]](1)0.1g(2)0.2g

口服,一日g,分3次饭时服.　　
==禁用慎用==
(1)交叉过敏：对[[阿司匹林]]或其他非甾体类消炎药过敏者对本品可有交叉[[过敏反应]]。对阿司匹林过敏的[[哮喘]]患者，本品也可引起[[支气管痉挛]]。

(2)用于[[晚期]][[妊娠]]妇女可使孕期延长，引起难产及产程延长。孕妇及[[哺乳期]]妇女不宜用。

(3)对阿司匹林或其他非甾体类消炎药有严重过敏反应者禁用。有下列情况者应慎用：①哮喘，用药后可加重；②[[心功能不全]]、[[高血压]]，用药后可致水[[潴留]]、[[水肿]]；③[[血友病]]或其他[[出血]]性[[疾病]](包括[[凝血障碍]]及[[血小板]]功能异常)，用药后[[出血时间延长]]，[[出血倾向]]加重；④有[[消化道]][[溃疡]]病史者，应用本品时易出现[[胃肠道]][[副作用]]，包括产生新的溃疡；⑤[[肾功能不全]]者用药后[[肾脏]][[不良反应]]增多，甚至导致[[肾功能衰竭]]。

有潜在的[[消化性溃疡]]患者应慎用此药。周身性[[红斑狼疮]]患者发生过敏反应的危险大大高于[[类风湿]]病患者。　　
==给药说明==
①有些应用阿司匹林引起胃肠道不良反应的患者，可改用本品，但应密切注意不良反应、形成溃疡或发生出血等；②治疗类风湿性关节炎，本品还可与金制剂或皮质激素同用，症状缓解可更明显；③用药期间如出现胃肠出血，肝、肾功能损害，[[视力]]障碍、血象异常以及过敏反应等情况，应立即停药。

长期用药时应定期检查血象及肝、[[肾功能]]。　　
==不良反应==
①[[过敏性皮疹]]、胃烧灼感或[[消化不良]]、[[胃痛]]或不适感(胃肠道刺激或溃疡形成)、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头晕]]等，发生率可达 3-9％；②[[皮肤]][[瘙痒]]、[[耳鸣]]、[[下肢水肿]]或体重骤增、[[腹胀]]、[[便秘]]、[[腹泻]]、[[食欲减退]]或消失、[[头痛]]、[[精神紧张]]等，发生率可达 1—3％；③血便或[[柏油样便]]([[胃肠道出血]])、过敏性[[肾炎]]、[[膀胱炎]]、[[肾病综合征]]、[[肾乳头坏死]]或肾功能衰竭、[[荨麻疹]]、支气管痉挛、视力模溯、[[耳聋]]、[[肝功能]]减退、精神恍惚、[[嗜睡]]、[[失眠]]等很少见，发生率＜1％。

个别病例有[[皮疹]],消化不良,胃肠道溃疡及出血,[[转氨酶升高]]。

最常见的不良反应是胃肠系统，其发生率高达30％，从[[腹部不适]]到严重的出血或使消化溃疡复发。[[中枢神经系统]]的不良反应极为常见，但较轻，如头痛或头晕。长期大剂量使用时可发生[[血液]]病或[[肾损伤]]。肝[[毒性]]作用十分轻微。过敏反应不常见，可能出现伴有皮疹的[[发热]]、[[腹痛]]、头痛、恶心和呕吐，[[肝脏]]损害甚至出现[[脑膜炎]]症状。

应用此药时常见盐及[[体液潴留]]，从而引起充血性[[心衰]]，但很罕见。

此药对[[易感者]]能引起哮喘发作。它能引起哮喘患者的[[支气管]]收缩。

中枢神经系统症状较常见，其中头痛、[[眩晕]]、耳鸣和失眠的发生率最高，但很少出现[[抑郁]]或其他精神症状。有些中枢神经系统症状如[[假性脑膜炎]]、脑膜炎、嗜睡及易[[激惹]]，可能是由于过敏反应。

此药具有强的胃毒性作用，各种胃肠道的刺激症状(如恶心、呕吐、[[厌食]]、消化不良、烧心、腹痛、隐血、[[呕血]]和溃疡发作而致大出血)的发生率极高，一般在30～40％左右。使用布洛芬[[栓剂]]后可发生疼痛和刺激[[直肠]]粘膜。

布洛芬在体内、体外均抑制[[血小板聚集]]，剂量低于1g时，[[血凝试验]]无明显变化；但大剂量下可使出血时间延长，但不如阿司匹林。它还可诱致不同程度的各种血液病，如[[粒细胞缺乏症]]、[[粒细胞减少症]]、血小板缺乏症及致命的全[[细胞]]减少症。有报告发生不易恢复的白细胞再生不良伴[[骨髓]][[浆细胞]]增多及[[血清]]中有依赖IgG[[抗体]]的[[补体]]。个别病例可因胃肠道隐血而导致[[贫血]]。

它使[[血浆]]中[[尿酸]]浓度升高，甚至有时达到有病理学意义。

过敏性皮肤反应不常见，多为短暂性荨麻疹、[[紫癜]]性或[[红斑]]性改变，常伴有瘙痒。也有报告发生[[脱发]]者。　　
==相互作用==
(1)饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。长期与[[对乙酰氨基酚]]同用时可增加对肾脏的[[毒副作用]]。

(2)与阿司匹林或其他[[水杨酸]]类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

(3)与[[肝素]]、[[双香豆素]]等[[抗凝药]]及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

(4)与[[呋塞米]]同用时，后者的排钠和降压作用减弱。

(5)与[[维拉帕米]]、[[硝苯啶]]同用时，本品的[[血药浓度增高]]。

(6)本品可增高[[地高辛]]的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。

(7)本品可增强抗[[糖尿病]]药(包括口服[[降糖药]])的作用。

(8)本品与[[抗高血压药]]同用时可影响后者的降压效果。

(9)[[丙磺舒]]可降低本品的[[排泄]]，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。

(10)本品可降低[[甲氨蝶呤]]的排泄，增高其血浓度，甚至可达[[中毒]]水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤[[疗法]]同用。

它使各种降压药的降压作用减低，它抑制[[苯妥英]]的降解。

[[分类:药品]]
==参看==
*[[药理学/布洛芬|《药理学》- 布洛芬]]
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                  <tr>
                      <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子式</th>
-                     <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">$C_{13}H_{18}O_{2}$</td>
+                     <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">C<sub>13</sub>H<sub>18</sub>O<sub>2</sub></td>
                  </tr>
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      <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
-         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>双重同工酶抑制：</strong>[[布洛芬]]能同时抑制[[COX-1]]（维护生理功能）和[[COX-2]]（诱导型炎症反应）。通过与酶活性位点的[[精氨酸]]残基结合，阻止<strong>[[花生四烯酸]]</strong>转化为[[前列腺素H2]]（$PGH_2$）。</li>
+         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>双重同工酶抑制：</strong>[[布洛芬]]能同时抑制[[COX-1]]（维护生理功能）和[[COX-2]]（诱导型炎症反应）。通过与酶活性位点的[[精氨酸]]残基结合，阻止<strong>[[花生四烯酸]]</strong>转化为[[前列腺素H2]]（PGH<sub>2</sub>）。</li>
-         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>解热机制：</strong>通过抑制下丘脑前部的[[COX]]，减少[[前列腺素E2]]（$PGE_2$）的合成，重置调定点以降低发热时的异常高温。</li>
+         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>解热机制：</strong>通过抑制下丘脑前部的[[COX]]，减少[[前列腺素E2]]（PGE<sub>2</sub>）的合成，重置调定点以降低发热时的异常高温。</li>
-         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>外周痛觉调节：</strong>减少局部炎症组织中$PGE_2$和$PGF_{2\alpha}$的浓度，降低外周伤害感受器对缓激肽、组胺等致痛物质的敏感性。</li>
+         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>外周痛觉调节：</strong>减少局部炎症组织中 PGE<sub>2</sub> 和 PGF<sub>2α</sub> 的浓度，降低外周伤害感受器对缓激肽、组胺等致痛物质的敏感性。</li>
      </ul>

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-<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;">
+<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', 'Microsoft YaHei', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;">
      <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
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-         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>双重同工酶抑制：</strong>[[布洛芬]]能同时抑制[[COX-1]]（维护生理功能）和[[COX-2]]（诱导型炎症反应）。通过与酶活性位点的[[精氨酸]]残基结合，阻止<strong>[[花生四烯酸]]</strong>转化为[[前列腺素H2]]（[[PGH2]]）。</li>
+         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>双重同工酶抑制：</strong>[[布洛芬]]能同时抑制[[COX-1]]（维护生理功能）和[[COX-2]]（诱导型炎症反应）。通过与酶活性位点的[[精氨酸]]残基结合，阻止<strong>[[花生四烯酸]]</strong>转化为[[前列腺素H2]]（$PGH_2$）。</li>
-         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>解热机制：</strong>通过抑制下丘脑前部的[[COX]]，减少[[前列腺素E2]]（[[PGE2]]）的合成，重置调定点以降低发热时的异常高温。</li>
+         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>解热机制：</strong>通过抑制下丘脑前部的[[COX]]，减少[[前列腺素E2]]（$PGE_2$）的合成，重置调定点以降低发热时的异常高温。</li>
-         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>外周痛觉调节：</strong>减少局部炎症组织中[[PGE2]]和[[PGF2α]]的浓度，降低外周伤害感受器对缓激肽、组胺等致痛物质的敏感性。</li>
+         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>外周痛觉调节：</strong>减少局部炎症组织中$PGE_2$和$PGF_{2\alpha}$的浓度，降低外周伤害感受器对缓激肽、组胺等致痛物质的敏感性。</li>
      </ul>

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 ==参看==
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 (3)对阿司匹林或其他非甾体类消炎药有严重过敏反应者禁用。有下列情况者应慎用：①哮喘，用药后可加重；②[[心功能不全]]、[[高血压]]，用药后可致水[[潴留]]、[[水肿]]；③[[血友病]]或其他[[出血]]性[[疾病]](包括[[凝血障碍]]及[[血小板]]功能异常)，用药后[[出血时间延长]]，[[出血倾向]]加重；④有[[消化道]][[溃疡]]病史者，应用本品时易出现[[胃肠道]][[副作用]]，包括产生新的溃疡；⑤[[肾功能不全]]者用药后[[肾脏]][[不良反应]]增多，甚至导致[[肾功能衰竭]]。
-有潜在的[[消化性溃疡]]患者应慎用此药。周身性[[红斑狼疮]]患者发生过敏反应的危险大大高于[[类风湿]]病患者。
+有潜在的[[消化性溃疡]]患睚 三十地厅于有模有样。周身性[[红斑狼疮]]患者发生过敏反应的危险大大高于[[类风湿]]病患者。
 ==给药说明==
 ①有些应用阿司匹林引起胃肠道不良反应的患者，可改用本品，但应密切注意不良反应、形成溃疡或发生出血等；②治疗类风湿性关节炎，本品还可与金制剂或皮质激素同用，症状缓解可更明显；③用药期间如出现胃肠出血，肝、肾功能损害，[[视力]]障碍、血象异常以及过敏反应等情况，应立即停药。