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112.247.109.102：以“正名：巯嘌呤片拼音名 Qiupiaolingwww.medipp.com 拼音名 MERCAPTOPURINE 化学名：6-巯基嘌呤英文名：Mercaptopurine Tablits ...”为内容创建页面

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正名：[[巯嘌呤片]]

拼音名 Qiupiaolingwww.medipp.com

拼音名 MERCAPTOPURINE

[[化学]]名：[[6-巯基嘌呤]]

英文名：Mercaptopurine Tablits

性　状：本品为淡黄色片

药理毒理：属于抑制嘌呤合成途径的[[细胞周期]]特异性药物，化学结构与[[次黄嘌呤]]相似，因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。本品进入体内，在细胞内必须由[[磷酸核糖转移酶]]转为6-巯基嘌呤[[核糖核苷酸]]后，方具有活性。

其主要的作用环节有二：

（1）通过负反馈作用抑制酰胺[[转移酶]]，因而阻止1－[[焦磷酸]]－5-[[磷酸核糖]]（PRPP）转为1－氨基－5-磷酸核糖　（PRA）的过程，干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段。

（2）抑制复杂的嘌呤间的相互转变，即能抑制[[次黄嘌呤核苷]]酸转为[[腺嘌呤核苷]]酸及次黄嘌呤核苷酸转为[[黄嘌呤]][[核苷酸]]、[[鸟嘌呤]]核苷酸的过程，同时本品还抑制[[辅酶I]]（NAD+）的合成，并减少了[[生物合成]]DNA所必需的脱氧[[三磷酸腺苷]]（dATP）及脱氧[[三磷酸鸟苷]]（dGTP），因而[[肿瘤细胞]]不能[[增殖]]，本品对处于S 增殖周期的[[细胞]]较敏感，除能[[抑制细胞]]DNA的合成外，对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。用[[巯嘌呤]]治疗[[白血病]]常产生[[耐药]]现象，其原因可能是体内出现了[[突变]]的白血病[[细胞株]]，因而失去了将巯嘌呤变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力。

药代动力学：口服[[胃肠道吸收]]不完全，约50% 。广泛分布于体液内。[[血浆蛋白结合率]]约为20%。本品吸收后的[[活化]][[分解代谢]]过程主要在[[肝脏]]内进行，在肝内经[[黄嘌呤氧化酶]]等氧化及[[甲基化]]作用后分解为硫[[尿酸]]等而失去活性。[[静脉注射]]后的半衰期约为90钟，约半量经[[代谢]]后在24小时即迅速从[[肾脏]][[排泄]]，其中7～39%以原药排出。

适应症：适用于[[绒毛膜上皮癌]]、[[恶性葡萄胎]]、[[急性淋巴细胞白血病]]及急性非淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病的急变期。

用法用量：1. 绒毛膜上皮癌：成人常用量，每日每公斤体重6.0～6.5mg分早、晚2次服用，以10日为一疗程，疗程间歇为3-4周。

2.白血病：a.开始，每日mg/kgmg/m2,一日1次或分次服用，一般于用药后2-4周可见显效，如用药4周后，仍未见临床改进及[[白细胞]]数下降，可考虑在仔细观察下，加量至每日mg/kg。b.维持，每日～2.5mg/kg或50mg-100mg/m2，一日1次或分次口服。

[[不良反应]]：1、较常见的为[[骨髓抑制]]：可有白细胞及[[血小板减少]]。

2、肝脏损害：可致[[胆汁]]郁积出现[[黄疸]]。

3、[[消化系统]]：[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲减退]]、[[腹泻]]和[[口腔炎]]，但较少发生，可见于服药量过大的患者

4、[[高尿酸血症]]：多见于白血病治疗初期，严重的可发生[[尿酸性肾病]]

5、[[间质性肺炎]]及[[肺纤维化]]少见。

[[禁忌症]]：已知对本品高度过敏的患者禁用。

注意事项：1.对诊断的干扰：白血病时有大量的白血病细胞破坏，在服本品时则破坏更多，致使[[血液]]及尿中尿酸浓度明显增高，严重者可产生[[尿酸盐]][[肾结石]]。

2.下列情况应慎用：[[骨髓]]已有显著的抑制现象，（[[白细胞减少]]或[[血小板]]显著降低）或出现相应的严重[[感染]]或明显的[[出血倾向]]，[[肝功能]]损害、胆道疾患者、有[[痛风病]]史、尿酸盐肾结石病史者，4-6周内已接受过细胞毒药物或[[放射治疗]]　者。

3.用药期间应注意定期检查外周血象及肝、[[肾功能]]，每周应随访[[白细胞计数]]及分类、[[血小板计数]]、[[血红蛋白]]1-2次，对[[血细胞]]在短期内急骤下降者，应每日观察血象

孕妇及哺乳妇女用药：本品有增加[[胎儿]]死亡及先天性[[畸形]]的危险，故孕期禁用。

儿童用药：小儿常用量：每日mg-2.5mg/kg或50mg/m2，一日1次或次口服。

老年患者用药：由于老年患者对[[化疗药物]]的[[耐受性]]差，服用本品时，需加强[[支持疗法]]，并严密观察[[症状]]、[[体征]]及周围等的动态改变。

[[药物相互作用]]：

1.与别嘌呤同时服用时，由于后者抑制了巯嘌呤的代谢，明显地增加巯嘌呤的效能与[[毒性]]。

2.本品与对[[肝细胞]]有毒性的药物同时服用时，有增加对肝细胞毒性的危险。

3.本品与其他对骨髓有抑制的[[抗肿瘤药物]]或这么放射治疗合并应用时，会增强巯嘌呤效应，因而必须考虑调节本品的剂量与疗程。

规格价格：50mg*100片/瓶；

效期：暂定三年。

批准文号：国药准字H31021598

贮　藏：遮光，密封保存。

生产企业：[[上海华联制药有限公司]]

[[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:抗代谢药]][[分类:抗肿瘤药]]
{{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}}

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 贮　藏：遮光，密封保存。
-生产企业：[[上海华联制药有限公司]]
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 [[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:抗代谢药]][[分类:抗肿瘤药]]

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