123.130.221.191：建立内容为“左旋西替利嗪（levocetirizine）【商品名】Xyral、迪皿【体内过程】左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体，口服吸…”的新页面

2021-07-21T18:54:10Z

建立内容为“左旋西替利嗪（levocetirizine）【商品名】Xyral、迪皿【体内过程】左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体，口服吸…”的新页面

新页面

左旋[[西替利嗪]]（levocetirizine）

【商品名】Xyral、[[迪皿]]

【[[体内过程]]】左旋西替利嗪是西替利嗪的[[左旋体]]，口服吸收入血后与[[血浆蛋白]]的结合率高，口服左旋西替利嗪1小时后的作用较明显，持续时间分别达24.4小时，服药后6小时内的药效达峰值。药代动力学研究证实，由两种等量对映结构体组成的[[外消旋]]西替利嗪在体内的[[代谢]]无需经过[[肝脏]]，口服左旋西替利嗪4小时和8小时后[[血浆]]浓度几乎是右旋西替利嗪的两倍，其代谢产物主要从尿液排出，口服32小时后50%-60%的药物经尿液[[排泄]]，少量随粪便排出。

【药理机制】左旋西替利嗪由比利时UCB公司开发的，与非索非那定、desloratadine 、乙氟利嗪等被列为第三代抗过敏药物，由于是西替利嗪的左旋体，所以药理作用与西替利嗪相似，但[[副作用]]更少，西替利嗪有轻度的[[中枢神经系统]]抑制作用，研究表明西替利嗪的中枢神经系统抑制作用主要是其[[右旋体]]与脑内相关[[受体]]有一定亲合性有关，所以西替利嗪的单一光学[[异构体]]——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的[[镇静]]、[[嗜睡]]等中枢[[神经系统]]副作用，但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。左旋西替利嗪抗过敏作用强于其它抗过敏药物是因为其药理机制较为广泛，除具有较强的[[拮抗]]H1受体作用外，还具有其它的抗变态反应机制，与[[哮喘病]]相关的药理机制包括抑制气道内以嗜酸细胞为主的炎性细胞的聚集和[[浸润]]、抑制肥大/[[嗜碱细胞]]的脱颗粒反应、抑制迟发相[[哮喘]]反应和增强β2-[[肾上腺素能受体]][[激动剂]]的[[支气管扩张]]作用等。

为了研究西替利嗪对映结构体的疗效，在健康成人志愿者中采用了西替利嗪、左旋西替利嗪和右旋西替利嗪（Ucb28557）对[[组胺]]导致的[[皮肤]][[过敏反应]]进行随机、[[双盲]]和交叉试验，结果表明西替利嗪和左旋西替利嗪对组胺诱发的皮肤疹块和潮红有显著的抑制作用，2.5mg左旋西替利嗪抗组胺活性优于5mg西替利嗪，提示左旋西替利嗪的疗效优于西替利嗪，而另一[[对映体]]右旋西替利嗪没有显示拮抗H1受体的药效。

【临床应用】左旋西替利嗪于2001年2月上市,为第三代抗组胺药，是第二代抗组胺药西替利嗪的单一光学异构体，主要用于治疗[[呼吸系统]]、皮肤和眼睛等处的[[过敏性疾病]]，如过敏性鼻[[结膜炎]]、过敏性[[皮肤病]]、[[过敏性哮喘]]等，具有作用起效快、效应强而持久和副作用少的优点。

【用法和剂量】临床常用剂量成人为5mg，每日一次。

【副作用】无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用；未发现第二代抗组胺药物（如[[特非那定]]、阿斯[[咪唑]]等）所具有的致[[心律失常]]作用。

【注意事项】适用人群广泛，可用于[[妊娠期]]和[[哺乳期]]妇女，美国FDA将之划定为孕妇用药的B类（比较安全），临床用于儿童（包括[[婴儿]]）也是安全的。

左西替利嗪 - 版本历史

123.130.221.191：建立内容为“左旋西替利嗪（levocetirizine） 【商品名】Xyral、迪皿 【体内过程】左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体，口服吸…”的新页面

123.130.221.191：建立内容为“左旋西替利嗪（levocetirizine）【商品名】Xyral、迪皿【体内过程】左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体，口服吸…”的新页面