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2014-02-06T02:51:37Z

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'''左乙拉西坦片'''（Levetiracetam Tablets），商品名'''开浦兰'''。用于成人及4岁以上儿童[[癫痫]]患者部分性发作的加用治疗。

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==左乙拉西坦片的副作用（不良反应）==
成人临床研究汇总的安全性数据表明，药物组和[[安慰剂]]组[[不良反应]]的发生率相似，分别为46.4%和42.2%。其中，严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应有[[嗜睡]]，[[乏力]]和[[头晕]]，常发生在治疗的开始阶段。随时间的推移，[[中枢神经系统]]相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。[[左乙拉西坦]]不良反应没有明显的剂量相关性。儿童临床研究(4-16岁)表明药物组和安慰剂组产生不良反应的发生率相似，分别为55.4%和40.2%，药物组未发生严重不良反应(安慰剂组 1.0%)。儿童最常见的不良反应有嗜睡、敌意、[[神经质]]、情绪不稳、[[易激动]]、[[食欲减退]]、乏力和[[头痛]]。除行为和精神方面不良反应发生率较成人高(儿童 38.6%,成人 18.6%)外，总的安全性和成人相仿。成人和儿童不良反应的风险是具有可比性的。总结成人和儿童临床研究结果和上市后经验，评估了每个系统的不良反应和发生频率：很常见&gt;10% ;常见1-10% ;少见0.1-1% ;罕见:0.01-0.1% ;非常罕见&lt;0.01%，包括单独的报告。上市后临床应用的数据，尚不足以估计治疗人群中不良反应的发生率。 - 全身反应和[[给药部位]]不适：很常见乏力。[[神经系统]]不适：很常见嗜睡，常见[[健忘]]、[[共济失调]]、[[惊厥]]、头晕、头痛、运动过度、震颤。精神心理变化：常见易激动、[[抑郁]]、情绪不稳、敌意、[[失眠]]、神经质、[[人格改变]]、[[思维异常]]。上市后不良事件报道：行为异常、攻击性、易怒、[[焦虑]]、错乱、[[幻觉]]、易激动、精神异常、[[自杀]]、自杀性意念、[[自杀企图]]。但还没有足够数据，用于估计对它们的发生率或建立因果关系。[[消化道]]不适：常见[[腹泻]]、[[消化不良]]、[[恶心]]、[[呕吐]]。[[代谢]]和营养障碍：常见食欲减退。当病人同时服用[[托吡酯]]时，食欲减退的危险性增加。耳及[[迷路]]系统不适：常见[[眩晕]]。眼部不适：常见[[复视]]。伤害、[[中毒]]和后续的[[并发症]] ：常见[[意外伤害]]。[[感染]]和传染：常见感染。[[呼吸系统]]不适：常见[[咳嗽]]增加。[[皮肤]]和皮下组织异常变化：常见[[皮疹]]。上市后不良事件报道，[[脱发]]，某些病例中停药后自行恢复。 [[血液]]系统和[[淋巴系统]]异常变化：上市不良事件报道 - [[白细胞减少]]、[[嗜中性]][[细胞]]减少、[[全血细胞减少]]、[[血小板减少]]，但还没有足够数据，用于估计它们发生率或建立因果关系。
==左乙拉西坦片禁忌症==
对[[左乙拉西坦]][[过敏]]或者对[[吡咯烷酮]][[衍生物]]或者其他任何成分过敏的病人禁用。
==服用左乙拉西坦片须注意的事项==
根据当前的临床实践，如需停止服用本品，建议逐渐停药。(例如：成人每隔2-4周，每次减少500 mg，每日2次 ;儿童应每隔2周，每次减少10 mg/kg，每日2次)。临床研究中，一些患者对加用[[左乙拉西坦]]治疗有效应，可以停止原合并应用的[[抗癫痫药物]](研究中共有69位患者其中的36位成人患者)。临床研究中报告有14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者[[癫痫]]发作频率增加25%以上，但在服用[[安慰剂]]的成人及儿童患者中，也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加。对于[[肝功能]]损害的病人，参照［用法与用量］。对于严重肝功能损害的病人，应先行检查[[肾功能]]，然后进行调整。对驾驶和应用机器影响：目前没有研究关于服药后对机器驾驭能力和驾驶车辆能力的影响。由于个体敏感性差异，在治疗初始阶段或者剂量增加后，会产生[[嗜睡]]或者其他中枢神经[[症状]]。因而，对于这些需要服用药物的病人，不推荐操作需要技巧的机器，如驾驶汽车或者操纵机械。
==左乙拉西坦片的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

1.给药途径：口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。 <br /> 2.给药方法和剂量：成人(&gt;18岁)和青少年(12-17岁)(体重≥ (greater than or equal to) 50 kg者) ：起始治疗剂量为每次500 mg，每日2次。根据临床效果及[[耐受性]]，每日剂量可增加至每次1500 mg，每日2次。剂量的变化应每2-4周增加或减少500 mg/次，每日2次。老年人 (≥ (greater than or equal to) 65岁) ：根据[[肾功能]]状况，调整剂量 (详见下文有关肾功能受损病人描述)。 4-11岁的儿童和青少年(12-17岁)(体重≤ (smaller than or equal to) 50 kg者) ：起始治疗剂量是10 mg/kg，每日2次。根据临床效果及耐受性，剂量可以增加至30 mg/kg，每日2次。剂量变化应以每2周增加或减少10 mg/kg，每日2次。应尽量使用最低[[有效剂量]]。儿童和青少年体重≥ (greater than or equal to) 50 kg者，剂量和成人一致。青少年和儿童推荐剂量：起始剂量10 mg/kg，每日2次，最大剂量30 mg/kg，每日2次。体重15 kg：起始剂量每次150 mg，每日2次，最大剂量每次450 mg，每日2次。体重20 kg：起始剂量每次200 mg，每日2次，最大剂量每次600 mg，每日2次。体重25 kg：起始剂量每次250 mg，每日2次，最大剂量每次750 mg，每日2次。体重50 kg或以上：起始剂量每次500 mg，每日2次，最大剂量每次1500 mg，每日2次。 20 kg 以下的儿童，为精确调整剂量，起始治疗应使用口服溶液。[[婴儿]]和小于4岁的儿童患者：目前尚无相关的充足的资料。肾功能受损的病人：成人肾功能受损病人，根据肾功能状况，按表中不同[[肌酐清除率]](CLcr) mL/min(测[[出血]]清[[肌酐]]值按下述计算方法)调整日剂量。 CLcr=140-年龄(岁) x 体重(kg)/72 x [[血清]]肌酐值(mg/dl) 女性病人：上述计算值 x 0.85 肾功能受损病人的剂量正常病人(肌酐清除率80 mL/min) ：每次500-1500 mg，每日2次。轻度异常(肌酐清除率50-79 mL/min) ：每次500-1000 mg，每日2次。中度异常(肌酐清除率30-49 mL/min) ：每次250-750 mg，每日2次。严重异常(肌酐清除率&lt;30 mL/min) ：每次250-500 mg，每日2次。正在进行[[透析]]晚期[[肾病]]病人：500-1000 mg ，每日1次。服用第1天推荐负荷剂量为[[左乙拉西坦]]750 mg。透析后，推荐给予250-500 mg[[附加剂]]量。儿童肾功能损害病人应根据肾功能状态调整剂量，因为左乙拉西坦的清除与肾功能有关。[[肝病]]患者：对于轻度和中度[[肝功能受损]]的病人，无需调整给药剂量。严重[[肝损]]的病人，根据肌酐清除率可能低估[[肾功能不全]]的程度，因此，如果病人的肌酐清除率小于70 mL/min，日剂量应减半。
==左乙拉西坦片药物相作用==
体外数据显示:治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时[[左乙拉西坦]]及其主要[[代谢物]]，既不是人体[[肝脏]][[细胞色素]]P450、环氧化[[水解酶]]或[[尿苷二磷酸]]-[[葡萄]][[苷酶]]的[[抑制剂]]，也不是它们具有高[[亲合力]]的[[底物]]。因此，不易出现药代动力学相互作用。另外，左乙拉西坦不影响[[丙戊酸]]的体外葡萄苷酶作用。左乙拉西坦[[血浆蛋白结合率]]低(&lt;10%)，不易产生因与其他药物竞争[[蛋白]]结合[[位点]]所致临床显著性的相互作用。临床药代动力学研究([[苯妥英]]、[[丙戊酸钠]]、口服避孕药、[[地高辛]]、[[华法令]]和[[丙磺舒]])和[[安慰剂]]对照[[临床试验]]中，通过药代动力学筛选评估了药物之间的潜在药代动力学相互作用。左乙拉西坦和其他[[抗癫痫药物]](AEDs)间的药物-[[药物相互作用]] ：苯妥英+左乙拉西坦(每日3000mg)对难治性的[[癫痫]]病人，苯妥英药代动力学特性不产生作用。苯妥英的应用也不影响本品的药代动力学特性。丙戊酸钠+左乙拉西坦(1500mg，每日2次)不改变健康志愿者丙戊酸钠药代动力学特性。丙戊酸钠500mg，每日2次，不改变左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其[[血浆清除率]]，或尿液[[排泄]]。也不影响主要代谢物的暴露水平和排泄。对安慰剂对照临床研究获得的左乙拉西坦和其他抗癫痫药物([[卡马西平]]、[[加巴喷丁]]、[[拉莫三嗪]]、[[苯巴比妥]]、苯妥英、[[去氧]]苯巴比妥和丙戊酸钠)的[[血清]]浓度进行了评估，数据显示左乙拉西坦不影响其他抗癫痫药物的[[血药浓度]]。这些常用的抗癫痫药物也不影响本品药代动力学特性。儿童病人抗癫痫药物的作用同时服用酶诱导型抗癫痫药，本品体内表观总清除率增加约22%。但无需进行剂量调整。左乙拉西坦不影响卡马西平、丙戊酸钠、[[托吡酯]]或拉莫三嗪的[[血浆]][[药物浓度]]。其他药物相互作用：口服避孕药+服用左乙拉西坦(500mg，每日2次)不影响含有0.03mg[[炔雌醇]]和0.15mg[[左炔诺孕酮]]口服避孕药的药代动力学特性，或[[促黄体激素]]和[[黄体酮]]含量水平，表明本品不影响[[避孕药]]功效。应用口服避孕药并不影响本品的药代学特性。地高辛+服用左乙拉西坦(1000mg，每日2次)不影响每日剂量0.25mg地高辛的药代动力学和[[药效学]](ECG)特性。应用地高辛并不影响本品的药代学特性。华法令+服用左乙拉西坦(1000mg，每日2次)不影响R和S型华法令的药代动力学特性。[[凝血时间]]不受左乙拉西坦影响。应用华法令并不影响本品的药代学特性。丙磺舒(500mg，每日4次)为[[肾小管]]分泌[[阻滞剂]]，会抑制左乙拉西坦的主要代谢物的[[肾脏]]清除率，但不是左乙拉西坦药代学特性(1000mg，每日2次)，但这些代谢物的浓度很低。其他需经肾小管分泌清除的药物也会影响代谢物的肾脏清除。目前无左乙拉西坦合并丙磺舒用药的研究，左乙拉西坦合并应用其他主动分泌药物对药效影响(例如[[非甾体抗炎药]]、[[磺胺药]]和[[甲氨蝶呤]])，尚不明确。
==左乙拉西坦片成分或处方==
[[左乙拉西坦]]的[[化学]]名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-[[吡咯烷]][[乙酰胺]]，分子式：C8H14N2O2，[[分子量]]：170.21。
==左乙拉西坦片药理作用==
[[左乙拉西坦]]是一种[[吡咯烷酮]][[衍生物]]，其[[化学]]结构与现有的[[抗癫痫药物]]无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种[[癫痫]]动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和[[阈值]]试验中仅显示微弱活性。但对[[毛果芸香碱]]和[[红藻氨酸]]诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致[[惊厥]]剂能模仿一些人伴有[[继发性]]全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的[[大鼠]]点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。体外、体内试验显示，左乙拉西坦抑制[[海马]]癫痫样突发放电，而对正常[[神经元]][[兴奋性]]无影响，提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。左乙拉西坦在浓度高至10 uM时，对多种已知[[受体]]无亲和力，如苯二氮类、GABA、[[甘氨酸]]、NMDA、再摄取[[位点]]和[[第二信使]]系统。体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的[[钠离子通道]]或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦并不直接易化GABA能[[神经]]传递，但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可[[饱和]]的和立体选择性的神经元结合位点，但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确。【毒理研究】[[遗传]][[毒性]]：左乙拉西坦Ames试验、CHO/HGPRT[[基因座]]哺乳动物[[细胞]][[基因突变]]试验、CHO细胞[[染色体畸变]]试验、小鼠[[微核]]试验结果均为阴性。左乙拉西坦[[水解产物]]和主要人体[[代谢物]]Ames试验、小鼠[[淋巴瘤]]试验结果均为阴性。[[生殖]]毒性:在剂量高达1800 mg/kg/天［按mg/m2或暴露量(AUC)推算相当于人最高推荐剂量(MRHD)3000 mg的6倍］时，未见对雄性或雌性大鼠生育力或[[生殖行为]]的不良影响。在[[动物试验]]中，左乙拉西坦在相似于或高于人体治疗剂量时可产生发育毒性。[[妊娠]]大鼠在器官形成期给药，剂量为3600 mg/kg/天(以mg/m2推算相当于MRHD的12倍)时，可见胎仔体重降低和胎仔[[骨骼]][[变异]]发生率增加。发育毒性的无影响剂量为1200 mg/kg/天，该试验中未见母体毒性。妊娠家兔在器官形成期给药，剂量为≥ (greater than or equal to) 600 mg/kg/天(以mg/m2推算相当于MRHD的4倍)时，可见[[胚胎]]-胎仔[[死亡率]]增加，胎仔骨骼异常发生率增加 ;在剂量为1800 mg/kg/天(按mg/m2推算相当于MRHD的12倍)时，可见胎仔体重降低，胎仔[[畸形]]发生率增加，并可见母体毒性。发育毒性的无影响剂量为200 mg/kg/天。雌性大鼠在妊娠和[[哺乳期]]间给药，在剂量为≥ (greater than or equal to) 350 mg/kg/天(按mg/m2推算相当于MRHD)时，可见胎仔骨骼异常、出生前和/或出生后生长迟滞 ;在剂量为1800 mg/kg/天(按mg/m2推算相当于MRHD的6倍)时，可见幼仔死亡率增加和[[子代]]行为异常 ;该试验中发育毒性的无影响剂量为70 mg/kg/天，未见明显的母体毒性。大鼠在妊娠第3期和整个哺乳期给药，剂量至1800 mg/kg/天(按mg/m2推算相当于MRHD的6倍)，未见对发育和母体的不良影响。致癌性：大鼠掺食法给予左乙拉西坦104周，剂量为50、300和1800 mg/kg/天(高剂量按mg/m2或暴露量推算相当于MRHD的6倍)，未见致癌性。小鼠掺食法给予左乙拉西坦80周，剂量为60、240和960 mg/kg/天(高剂量按mg/m2或暴露量推算相当于MRHD的2倍)，未见致癌性。但由于给药剂量较低，未能充分评估对该动物种属的潜在致癌性。
==左乙拉西坦片贮藏方法==
室温(25°C或以下)贮藏。有效期24个月。
==市场上的左乙拉西坦片==
*'''开浦兰'''
**批准字号：注册证号H20060377
**包装规格：0.25g。
*'''开浦兰'''
**批准字号：注册证号H20060376
**包装规格：0.5g。
*'''开浦兰'''
**批准字号：注册证号H20060378
**包装规格：1.0g。
*'''开浦兰'''
**生产企业：[[UCB Pharma S.p.A.]]
**批准字号：注册证号 H20091018
**包装规格：0.5g
*'''开浦兰'''
**生产企业：[[UCB Pharma S.p.A.]]
**批准字号：注册证号H20091019
**包装规格：0.25g

==参看==
*[[治疗癫痫的药品列表]]

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