112.247.109.102：以“局部麻醉药（local anaesthetics）,是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递，简称“局麻药”。在保持一...”为内容创建页面

2014-01-26T04:58:24Z

以“局部麻醉药（local anaesthetics）,是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递，简称“局麻药”。在保持一...”为内容创建页面

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[[局部麻醉药]]（local anaesthetics）,是一类能在用药局部可逆性的阻断[[感觉神经]]冲动发生与传递，简称“局麻药”。在保持一是清醒的情况下，可逆的引起局部组织[[痛觉]]消失。一般的，局麻药的作用局限于[[给药部位]]并随药物从给药部位扩散而迅速消失。最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的[[生物碱]][[可卡因]]（cocaine）,但由于吸收后[[毒性]]大，使用受到限制。1904年根据可卡因的[[化学]]结构特点，人工合成了低毒性的[[普鲁卡因]]（procaine）后，使用范围不断扩大。1943年合成的[[利多卡因]]（lidocaine）则是酰胺类局麻药的典型。　

==常用局部麻醉药列表==
*[[达克罗宁氯己定硫软膏]]
*[[复方盐酸利多卡因注射液]]
*[[复方盐酸阿替卡因注射液]]
*[[复方明矾布比卡因注射液]]
*[[复方氯己定达克罗宁乳膏]]
*[[复方达克罗宁薄荷溶液]]
*[[复方苯佐卡因软膏]]
*[[复方苯海拉明搽剂]]
*[[谷固醇达克罗宁膜]]
*[[甲磺酸罗哌卡因注射液]]
*[[利多卡因气雾剂]]
*[[普鲁卡因肾上腺素注射液]]
*[[碳酸利多卡因注射液]]
*[[盐酸普鲁卡因注射液]]
*[[盐酸利多卡因注射液]]
*[[盐酸利多卡因胶浆]]
*[[盐酸丁卡因片]]
*[[盐酸丁卡因胶浆]]
*[[盐酸布比卡因注射液]]
*[[盐酸奥布卡因凝胶]]
*[[盐酸奥布卡因滴眼液]]
*[[盐酸氯普鲁卡因注射液]]
*[[盐酸罗哌卡因注射液]]
*[[盐酸达克罗宁胶浆]]
*[[盐酸左布比卡因注射液]]
*[[盐酸丙美卡因滴眼液]]
*[[注射用盐酸普鲁卡因]]
*[[注射用盐酸丁卡因]]

==局麻药的应用方法==
1. [[表面麻醉]]（topical anaesthesia）

2. [[浸润]][[麻醉]]（infiltration anaesthesia）

3. [[传导]]麻醉（[[阻滞麻醉]]，conduction anaesthesia，block anaesthesia）

4. [[蛛网膜下腔]]麻醉（脊麻，腰麻，subarachnoid anaesthesia，spinal anaesthesia）

5. [[硬脊膜]]外麻醉（epidural anaesthesia）　　
==[[构效关系]]==
常用局麻药在化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类：第一类为酯类，结构中具有－COO－基团，属于这一类的药物有普鲁卡因、[[丁卡因]]等；第二类为酰胺类，结构中具有－CONH－基团，属于这一类的药物有利多卡因、[[布比卡因]]等。　　
==局麻作用==
局麻药的作用与[[神经细胞]]或[[神经纤维]]的直径大小及[[神经组织]]的解剖特点有关。一般规律是神经纤维末梢、[[神经节]]及[[中枢神经系统]]的[[突触]]部位对局麻药最为敏感，细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。对无[[髓鞘]]的交感、[[副交感神经节]]后[[纤维]]在低浓度时可显效。对有髓鞘的感觉和[[运动神经]]纤维则需高浓度才能产生作用。对[[混合神经]]产生作用时，首先消失的是持续性[[钝痛]]（如[[压痛]]），其次是短暂性[[锐痛]]，继之依次为[[冷觉]]、[[温觉]]、[[触觉]]、[[压觉]]消失，最后发生运动[[麻痹]]，进行蛛网膜下腔麻醉时，首先阻断[[自主神经]]，继而按上述顺序产生麻醉作用。[[神经冲动]]传导的恢复则按相反的顺序进行。　　
==作用机制==
目前公认的是局麻药阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道（voltage-gated Na+ channels），使[[传导阻滞]]，产生局麻作用。局麻药的作用具有频率和电压依赖性。　　
==[[体内过程]]==
1．吸收局麻药自作用部位吸收后，进入[[血液循环]]的量和速度决定[[血药浓度]]。影响因素有： (1)药物剂量； (2)给药部位； (3)局麻药的性能； (4) [[血管收缩剂]]。

2．分布局麻药吸收入血后，首先分布到脑、肺、肝、肾等高灌流器官，然后以较慢速度分布到肌、肠、[[皮肤]]等[[血液灌流]]较差的部位。

3．[[生物转化]]和消除局麻药进入血液循环后，其[[代谢]]产物的水溶性更高，并从尿中排出，酯类局麻药主要由假性[[胆碱酯酶]]水解[[失活]]，如有先天性假性胆碱酯酶质量的异常，或因[[肝硬化]]、严重[[贫血]]、[[恶病质]]和[[晚期]][[妊娠]]等引起量的减少者，酯类局麻药的用量都应减少。酰胺类药物的转化降解规律尚不完全清楚，主要在[[肝细胞]][[内质网]]代谢转化，故[[肝功能不全]]的病人用量应酌减。　　
==常用局麻药==
1．普鲁卡因（procaine）是常用的局麻药之一。对粘膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，常[[局部注射]]用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和[[硬膜外麻醉]]。普鲁卡因在[[血浆]]中能被[[酯酶]]水解，转变为[[对氨苯甲酸]]（PABA）和[[二乙氨基乙醇]]，前者能对抗[[磺胺类药物]]的[[抗菌作用]]，故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。有时可引起[[过敏反应]]，故用药前应做皮肤[[过敏试验]]，但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用利[[氯普鲁卡因]]和利多卡因代替。

氯普鲁卡因 (chloroprocaine) 采用[[化学修饰]]方法将普鲁卡因[[分子]]中[[对氨基苯甲酸]]的2位上用氯原子取代形成氯普鲁卡因，形成新一代局麻药，是酯类短效局麻药，有较强的抗光照、热稳定性和湿稳定性，可持续给药而无快速[[耐药性]]。氯普鲁卡因毒性较低，且其代谢产物不是引起过敏的物质，不需要做皮试，临床应用方便易行

2．利多卡因（lidocaine）又名赛罗卡因（xylocaine），是目前应用最多的局麻药。相同浓度下与普鲁卡因相比，利多卡因具有起效快、作用强而持久、穿透力强及[[安全范围]]较大等特点，同时无[[扩张血管]]作用及对组织几乎没有刺激性。可用于多种形式的[[局部麻醉]]，有全能[[麻醉药]]之称，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。本药也可用于[[心律失常]]的治疗，对普鲁卡因过敏者可选用此药。

[[碳酸利多卡因]] 是用[[碳酸氢钠]]调节[[盐酸利多卡因]]的pH值，并在[[二氧化碳]][[饱和]]条件下制成的碳酸利多卡因[[灭菌水]]溶液，以28℃为[[临界点]]，28℃以下无结晶析出，因此，碳酸利多卡因应在较低室温使用，药液抽取后必须立即注射。由于释放CO2碳酸利多卡因较盐酸利多卡因，具有麻醉起效快、阻滞完善所需时间短、对阻滞节段无影响、血药浓度安全范围窄等特点。

3．丁卡因（tetracaine）又称[[地卡因]]（dicaine）。化学结构与普鲁卡因相似，属于[[脂类]]局麻药。本药对粘膜的穿透力强，常用于表面麻醉。以0.5％～1％溶液滴眼，无角膜损伤等[[不良反应]]本药也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。

4．布比卡因（bupivacaine）又称[[麻卡因]]（marcaine），属酰胺类局麻药，化学结构与利多卡因相似，局麻作用较利多卡因强、持续时间长。本药主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。

左旋布比卡因（levobupivacaine）为新型长效局麻药，作为布比卡因的[[异构体]]，在理论及[[动物试验]]的证据证明具有相对较低的毒性。

5．[[罗哌卡因]]（ropivacaine）化学结构类似布比卡因，其阻断痛觉的作用较强而对运动的作用较弱，作用时间短，对[[心肌]]的毒性比布

比卡因小，有明显的收缩[[血管]]作用。适用于硬膜外、[[臂丛]]阻滞和局部浸润麻醉。它对[[子宫]]和[[胎盘]]血流几乎无影响，故适用于[[产科]]手术麻醉。　　
==临床应用==
1．表面麻醉（surface anaesthesia）是将穿透性强的局麻药根据需要涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。用于眼、鼻、[[口腔]]、咽喉、[[气管]]、[[食管]]和泌尿生殖道粘膜部位的浅表手术。常选用丁卡因，如[[耳鼻喉科]]手术前咽喉[[喷雾]]法麻醉。

2．浸润麻醉（infiltration anaesthesia）是将局麻药溶液注入皮下或手术视野附近的组织，使局部[[神经末梢]]麻醉。根据需要可在溶液中加少量[[肾上腺素]]，可减缓局麻药的吸收，延长作用时间。浸润麻醉的优点是麻醉效果好，对机体的正常功能无影响。缺点是用量较大，麻醉区域较小，在做较大的手术时，因所需药量较大而易产生全身[[毒性反应]]。可选用利多卡因、普鲁卡因。

3．传导麻醉（conduction anaesthesia）是将局麻药注射到外周[[神经]]干附近，阻断神经冲动传导，使该神经所分布的[[区域麻醉]]。阻断神经干所需的局麻药浓度较麻醉神经末梢所需的浓度高，但用量较小，麻醉区域较大，可选用利多卡因、普鲁卡因和布比卡因。为延长麻醉时间，也可将布比卡因和利多卡因合用。

4．蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）又称[[脊髓]]麻醉或腰麻（spinal anaesthesia），是将麻醉药注入[[腰椎蛛网膜下腔]]，麻醉该部位的[[脊神经根]]。首先被阻断的是[[交感神经]]纤维，其次是感觉纤维，最后是运动纤维。常用于下[[腹部]]和[[下肢]]手术。常用药物为利多卡因、丁卡因和普鲁卡因。药物在脊髓管内的扩散受病人体位、姿势、药量、注射力量和溶液[[比重]]的影响。[[普鲁卡因溶液]]通常比[[脑脊液]]的比重高。为了控制药物扩散，通常将其配成高比重或低比重溶液。如用放出的脑脊液溶解或在局麻药中加10%[[葡萄糖]]溶液，其比重高于脑脊液，用[[蒸馏水]]配制溶液的比重可低于脑脊液。病人取坐位或头高位时，高比重溶液可扩散到硬脊膜腔的最低部位，相反，如采用低比重溶液有扩散入[[颅腔]]的危险。

脊髓麻醉的主要危险是[[呼吸]]麻痹和[[血压]]下降，后者主要是由于静脉和[[小静脉]]失去[[神经支配]]后显著扩张所致，其扩张的程度由管腔的[[静脉]]压决定。[[静脉血]]容量增大时会引起[[心输出量]]和血压的显著下降，因此维持足够的[[静脉血回流]][[心脏]]至关重要。可取轻度的头低位（10°～15°）或预先应用[[麻黄碱]]预防。

5．硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）是将药液注入[[硬膜外腔]]，麻醉药沿着[[神经鞘]]扩散，穿过[[椎间孔]]阻断[[神经根]]。硬膜外腔终止于[[枕骨大孔]]，不与颅腔相通，药液不扩散至脑组织，无腰麻时[[头痛]]或[[脑脊膜]]刺激现象。但硬膜外麻醉用药量较腰麻大5～10倍，如误入蛛网膜下腔，可引起严重的毒性反应。硬膜外麻醉也可引起外周[[血管扩张]]、血压下降及心脏抑制，可应用麻黄碱防治。常用药物为利多卡因、布比卡因及罗哌卡因等。

6．区域[[镇痛]]（regional analgesia）近年来，外周神经阻滞技术及局麻药的发展为患者提供了更理想的[[围术期]]镇痛的有效方法，通常与[[阿片]]类药物联合应用，可减少阿片类药物的用量。酰胺类局麻药如布比卡因、左旋布比卡因及罗哌卡因在区域镇痛中运用最为广泛，尤其是罗哌卡因，具有感觉和运动阻滞分离的特点，使其成为区域镇痛的首选药。　　
==不良反应==
1．毒性反应局麻药的剂量或浓度过高或误将药物注入血管时引起的[[全身作用]]，主要表现为中枢神经和[[心血管系统]]的毒性。

（1）中枢神经系统：局麻药对中枢神经系统的作用是先[[兴奋]]后抑制。中枢抑制性[[神经元]]对局麻药比较敏感，由于中枢神经系统的兴奋、抑制的不平衡，中枢神经系统脱抑制而出现兴奋[[症状]]。局麻药引起的[[惊厥]]是[[边缘系统]]兴奋灶向外周扩散所致，[[静脉注射]][[地西泮]]可加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，可防止惊厥发作。（2）心血管系统：局麻药对[[心肌细胞]]膜具有膜稳定作用，吸收后可降低心肌[[兴奋性]]。多数局麻药可使[[小动脉]]扩张，血压下降，因此在血药浓度过高时可引起血压下降，甚至[[休克]]等[[心血管]]反应。　　
==防治==
防治：应以预防为主，掌握[[药物浓度]]和一次允许的极量，采用分次小剂量注射的方法。小儿、孕妇、[[肾功能不全]]患者应适当减量。

2．[[变态反应]] 较为少见，在少量用药后立即发生类似过量[[中毒]]的症状。一般认为酯类局麻药比酰胺类发生变态反应为多。

防治：询问变态反应史和家庭史，麻醉前做试敏，用药时可先给予小剂量，若病人无特殊[[主诉]]和异常再给予适当量。另外局麻前给以适当[[巴比妥]]类药物，使局麻药分解加快，一旦发生变态反应，应立即停药，并抢救。　　
[[分类:药品]][[分类:麻醉学]]
==参看==
*[[医院药学/局部麻醉药|《医院药学》- 局部麻醉药]]
*[[药理学/局部麻醉药|《药理学》- 局部麻醉药]]

局部麻醉药 - 版本历史

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