77921020：/* 烟浪丁的主要合成方法： */

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烟浪丁的主要合成方法：

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==药物名称：==
[[尼可地尔]]　　
==药物别名：==
[[烟浪丁]]，[[硝烟酯]]，SIGMART，PERISALOL　　
==英文名称：==
Nicorandil　　
==药物说明：==
片剂：2.5mg；5mg　　
==功能主治：==
为作用于[[平滑肌]]的钾通道开放剂。可解除冠脉[[痉挛]]，增加冠脉[[血流量]]，不影响[[血压]]，心率及[[传导]]。口服后30分钟[[血药浓度]]达峰值； t1/2为约1小时，用于治疗[[心绞痛]]　　
==烟浪丁的作用机理==
烟浪丁,[[化学]]名[[硝酸]]乙氧[[烟酰胺]],属硝酸酯类化合物,是由N-2(2-[[羟乙]]基) 烟酰胺[[维生素]]和有机硝酸酯的部分结构连接而成的[[化合物]],它同时也是一种ATP敏感性钾通道开放剂.与硝酸酯一样,烟浪丁可激活[[细胞质]]鸟苷酸[[环化酶]],从而导致细胞内[[环磷酸鸟苷]]升高和细胞内钙的降低,同时引起[[血管]]平滑肌松弛.作为一种钾通道开放剂,烟浪丁增加了钾离子从细胞内的流出,静息[[膜电位]]负值增大,[[动作电位]]缩短,钙的内流减少,细胞内钙水平下降,导致血管平滑肌松弛和[[血管舒张]](间接的钙通道阻断作用),减少了ATP的消耗.

[[心肌缺血]]预适应对于缩小[[心肌梗死]]面积和减轻[[心律失常]]的严重程度有重要意义.[[心肌]]内有心肌和[[线粒体]]两种ATP敏感性钾通道.最新研究表明,在局部心肌缺血[[预处理]]( IPC) 和[[心脏]]保护作用中起主导作用的是线粒体ATP敏感性钾通道.应用选择性线粒体ATP敏感性钾通道阻断剂5-HD(5-hydroxydecanote)可阻断烟浪丁对[[心肌细胞]]的保护作用,且具有浓度依赖性.　　
==烟浪丁药理特性==
口服吸收快而完全,[[生物利用度]]为75%,服药后0.5～1小时血药浓度达峰值,半衰期(T1/2 )约为1小时,有效作用时间约为12 小时.在体内经水解脱去硝基,[[代谢]]产物药理活性很小,主要从[[肾脏]][[排泄]].烟浪丁对老年人有良好的[[耐受性]],老年人和患有[[慢性肝病]]和[[肾损害]]的患者无需调整剂量.烟浪丁禁用于心源性[[休克]],伴有低[[充盈压]]的[[左心室]][[衰竭]],[[低血压]]和[[特异性体质]]的患者.　　
==烟浪丁的发展：==
烟浪丁系由日本中外制药、三菱油[[化药]]品厂于1978年试制成功，1981年用于临床研究，1982年有了国际[[通用名]]称Nicorandil，1983年载入美国新药年鉴《[[心血管]]药物》第一卷，已经完成动物实验，药理[[毒性]]试验及[[临床试验]]等项研究工作。并达到实用阶段，1984年初在日本上市。目前市场上销售的烟浪丁商品名称包括：Ikorel （在英国，澳大利亚和欧洲大部分地区）， Dancor （瑞士）， Zynicor （在印度）， Aprior （菲律宾）和Sigmart （在日本，韩国和台湾）　　
==用法用量：==
口服：5～10mg/次，1日3次　　
==注意事项：==
可有[[头痛]]、[[失眠]]、面部潮红、[[心悸]]、[[恶心]]等。偶见过敏、肝功障碍、[[青光眼]]、严重[[肝病]]及孕妇慎用　　
==烟浪丁的主要合成方法：==
烟浪丁目前常用两种方法合成：

其一，用[[烟酸]]与[[乙醇]]在浓[[硫酸]]作用下酯化生成[[烟酸乙酯]]，以烟酸乙酯与[[乙醇胺]]回流，合成N-(2-羟乙基)烟酰胺，然后用发烟硝酸与N-(2-羟乙基)烟酰胺在冰水浴中硝化，合成烟浪丁粗品，再用95%乙醇[[重结晶]]得其精品。

还可采用烟酸与[[二氯]][[亚砜]]进行卤化反应，生成烟酰氯[[盐酸]]盐；同时把[[氨基乙醇]]在搅拌下缓缓滴加到发烟硝酸中，反应完毕，减压蒸馏蒸出过量硝酸，用乙醇处理得到氨基乙醇硝酸酯。将烟酰氯盐酸盐与氨基乙醇硝酸酯二者混合，用[[碳酸钠]]洗涤后，干燥，在冷却的条件下通入氯化氢气体，得烟浪丁的盐酸盐

[[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:防治心绞痛药]]

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 其一， 用[[烟酸]]与[[乙醇]]在浓[[硫酸]]作用下酯化生成[[烟酸乙酯]]，以烟酸乙酯与[[乙醇胺]]回流，合成N-(2-羟乙基)烟酰胺，然后用发烟硝酸与N-(2-羟乙基)烟酰胺在冰水浴中硝化，合成烟浪丁粗品，再用95%乙醇[[重结晶]]得其精品。
-还可采用烟酸与[[二氯]][[亚砜]]进行卤化反应，生成烟酰氯[[盐酸]]盐；同时把[[氨基乙醇]]在搅拌下缓缓滴加到发烟硝酸中，反应完毕，减压蒸馏蒸出过量硝酸，用乙醇处理得到氨基乙醇硝酸酯。将烟酰氯盐酸盐与氨基乙醇硝酸酯二者混合，用[[碳酸钠]]洗涤后，干燥，在冷却的条件下通入氯化氢气体，得烟浪丁的盐酸盐
+还可采用烟酸与[[二氯]][[亚砜]]进行卤化反应，生成烟酰氯[[盐酸]]盐；同时把[[氨基乙醇]]在搅拌下缓缓滴加到发烟硝酸中，反应完毕，减压蒸馏蒸出过量硝酸，用乙醇处理得到氨基乙醇硝酸酯。将烟酰氯盐酸盐与氨基乙醇硝酸酯二者混合，用[[碳酸钠]]洗涤后，干燥，在冷却的条件下通入氯化氢气体，得烟浪丁的盐酸盐。
 [[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:防治心绞痛药]]

尼可地尔 - 版本历史

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