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富米替尼 - 版本历史
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[富米替尼]]</strong>（<strong>[[Furmonertinib]]</strong>，商品名：<strong>[[艾弗沙]]</strong>/<strong>[[Ivesa]]</strong>）是一款由中国自主研发的新一代（第三代）口服、高度选择性、不可逆<strong>[[表皮生长因子受体]]</strong>（[[EGFR]]）<strong>[[酪氨酸激酶抑制剂]]</strong>（[[TKI]]）。它主要针对携带[[EGFR]]<strong>[[敏感突变]]</strong>（如[[19外显子缺失]]、[[L858R]]）以及<strong>[[T790M]]</strong>获得性<strong>[[耐药突变]]</strong>的<strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（[[NSCLC]]）患者。由于其独特的分子结构，[[富米替尼]]在维持强效抗肿瘤活性的同时，对<strong>[[野生型EGFR]]</strong>具有极高的选择性，显著降低了皮肤和胃肠道毒性，并在控制<strong>[[脑转移]]</strong>方面展现出卓越的<strong>[[中枢神经系统]]</strong>活性。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">富米替尼</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Drug:[[Furmonertinib]]([[Ivesa]]) · 点击展开详情</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 5px;">[[Furmonertinib结构图]]</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">第三代[[EGFR-TKI]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 95%; margin: 0 auto 15px auto; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">主要靶点</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[EGFR]]敏感突变/[[T790M]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[CAS号]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">1638363-77-9</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子式]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">C28H35F3N8O2</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子量]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">572.63Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[给药途径]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[口服]]([[甲磺酸盐]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">[[研发公司]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px;">[[艾力斯医药]]([[Allist]])</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：双重靶向与高度选择性</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[富米替尼]]的设计采用了“[[构象锁定]]”策略，使其能够精准识别并结合突变状态下的[[EGFR]]激酶区。<br />
</p><br />
<br />
<br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[共价结合]]：</strong>[[富米替尼]]通过其丙烯酰胺基团与[[EGFR]]激酶催化结构域797位的<strong>[[半胱氨酸]]</strong>残基（[[Cys797]]）形成不可逆的[[共价键]]，长效抑制酶活性。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[T790M]]活性：</strong>该药能够有效克服[[第一代TKI]]产生的[[T790M]]耐药突变，恢复对信号通路的抑制。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>对[[野生型EGFR]]的豁免：</strong>相比于二代[[TKI]]，[[富米替尼]]对正常组织表达的野生型[[EGFR]]亲和力较低，从而大幅减轻了因抑制正常[[EGFR]]导致的<strong>[[皮疹]]</strong>和<strong>[[腹泻]]</strong>。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>代谢物活性：</strong>其主要<strong>[[活性代谢产物]]</strong>（[[AST2818]]）同样具有强效的抗肿瘤作用，进一步增强了体内药效的持久性。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床图谱：富米替尼核心研究矩阵</h2><br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;"><br />
<table style="width: 95%; margin: auto; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.95em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">临床试验</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">[[适应症]]与人群</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">[[关键获益]]数据</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FUREST]]研究</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一代/二代TKI耐药后的[[T790M]]阳性[[NSCLC]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[ORR]]达74%，中位[[PFS]]为9.6个月，展现强劲二线疗效。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FURVENT]]研究</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[EGFR]]敏感突变晚期[[NSCLC]]的一线治疗。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">中位[[PFS]]显著优于一代[[TKI]]，被纳入一线标准治疗。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[脑转移]]研究</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">基线伴有[[中枢神经系统]]转移的患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">高剂量(160mg)方案下，[[颅内ORR]]表现优异，有效穿透[[血脑屏障]]。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略：安全性管理与剂量优化</h2><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[剂量梯度]]：</strong>标准推荐剂量为每日80mg。针对进展性<strong>[[脑转移]]</strong>或[[20外显子插入突变]]的探索性研究中，可加倍剂量至160mg，且耐受性良好。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[不良反应]]监测：</strong>常见副作用包括<strong>[[转氨酶]]</strong>升高和<strong>[[磷酸肌酸激酶]]</strong>(CPK)升高。用药期间需定期复查[[肝功能]]和心肌酶谱。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[间质性肺病]]：</strong>虽然发生率极低，但仍需警惕潜在的[[放射性肺炎]]鉴别及[[药物相关肺炎]]风险。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[耐药后治疗]]：</strong>一旦出现[[C797S]]等三代耐药突变，临床通常建议根据<strong>[[二代测序]]</strong>（[[NGS]]）结果选择[[联合方案]]或进入新一代[[TKI]]临床试验。</li><br />
</ul><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;"><br />
<h3 style="color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3><br />
<div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;"><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[奥希替尼]]</strong>：全球首款第三代[[EGFR-TKI]]，是[[富米替尼]]的主要同类竞争及对照药物。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[T790M突变]]</strong>：被称为“守门员突变”，是导致一代[[TKI]]失效的最主要耐药机制。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[中枢神经系统]]转移</strong>：[[EGFR]]突变肺癌常见的晚期并发症，[[富米替尼]]在此领域具有显著优势。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[艾力斯医药]]</strong>：该药的研发主体，中国领先的肺癌靶向药研发创新平台。</div><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.5px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Shi Y, et al. (2022).</strong> <em>Furmonertinib (AST2818) in patients with T790M-positive NSCLC: a multicentre, single-arm, phase 2b trial.</em> <strong>[[The Lancet Respiratory Medicine]]</strong>. 2022;9(11).<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：该项关键2b期研究确立了富米替尼在耐药人群中的强效缓解作用，是其获批上市的核心依据。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Allist Pharmaceuticals. (2024).</strong> <em>First-line efficacy of Furmonertinib in EGFR-mutated NSCLC.</em> <strong>[[ESMO Congress]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：一线数据的更新显示了其相比于前几代药物在生存期改善方面的显著统计学差异。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[3] <strong>Chinese Society of Clinical Oncology (CSCO). (2025).</strong> <em>Guidelines for the diagnosis and treatment of NSCLC.</em> <strong>[[Clinical Guidelines]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：指南明确将[[富米替尼]]列为[[EGFR]]突变晚期非小细胞肺癌的一线标准推荐药物。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
富米替尼 ([[Furmonertinib]] / [[艾弗沙]]) · 知识图谱导航<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">[[分子靶点]]</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[EGFR]] • [[T790M]] • [[Exon19del]] • [[L858R]] • [[Cys797]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">[[临床应用]]</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[非小细胞肺癌]] • [[脑转移]] • [[一线治疗]] • [[耐药后二线]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">[[同类药物]]</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[奥希替尼]] • [[阿美替尼]] • [[瑞泽替尼]] • [[贝福替尼]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.137.253