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安立泽 - 版本历史
2026-04-17T17:19:26Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[安立泽]]([[Erleada]])</strong>，通用名为<strong>[[阿帕他胺]]([[Apalutamide]])**，研发代码为**[[ARN-509]]</strong>，是由[[强生]]([[Johnson & Johnson]])旗下[[杨森制药]]([[Janssen]])研发的一种强效口服非甾体<strong>[[雄激素受体抑制剂]]([[ARi]])</strong>。作为第二代[[AR]]抑制剂的领军药物，[[安立泽]]在2026年的前列腺癌治疗版图中占据关键位置。它被广泛用于治疗<strong>[[非转移性去势抵抗性前列腺癌]]([[nmCRPC]])</strong>及<strong>[[转移性激素敏感性前列腺癌]]([[mHSPC]])</strong>。通过精准阻断雄激素信号通路，[[安立泽]]显着推迟了远处转移的出现时间，并显著改善了晚期患者的长期生存质量。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">安立泽 (Erleada)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">阿帕他胺·Apalutamide·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Apalutamide molecular structure: Selective AR antagonism</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：[[雄激素受体]]([[AR]])</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">367([[AR]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]编号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">617</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P10275</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">472.4g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">标准剂量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">240mg QD (口服)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">956104-40-1</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026核心优势</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">MFS延长金标准</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：三重路径拦截 AR 活性</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[安立泽]]通过多节点干预彻底“熄灭”前列腺癌细胞内的雄激素受体通路。其2026年分子药理学路径概括如下：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>配体结合竞争：</strong> [[阿帕他胺]]以极高亲和力结合[[AR]]的[[LBD]]区，有效竞争性阻断[[二氢睾酮]]([[DHT]])的结合。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>核易位抑制：</strong> 药物与[[AR]]结合后，受体复合体无法从细胞质转移至细胞核，从而在空间上切断了转录起始路径。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>DNA 结合阻断：</strong> 即使少量受体入核，[[安立泽]]也能抑制其与[[雄激素应答元件]]([[ARE]])的结合，从遗传信息表达层面遏制肿瘤生长。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026全球基石研究与生存获益矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">人群/方案(2026评价)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键获益指标([[MFS]]/[[OS]])</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[SPARTAN]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">高危[[nmCRPC]]；联合[[ADT]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>MFS 达 40.5个月</strong>；较安慰剂延长超 2年。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[TITAN]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[mHSPC]]（全瘤负荷）；联合[[ADT]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>死亡风险降低 35%</strong>；OS 获益确切。确立了一线标准。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[PEACE-1]]探索</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">2026年汇总：阿帕联合化疗在极高危人群中的价值。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">展现出针对快速进展亚型的“三联强化”优势。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026诊疗策略：从强化获益到不良反应精细化管理</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[安立泽]]在2026年的临床路径中强调“获益前置”与“特征性毒性动态干预”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>nmCRPC 的早期筛查窗口：</strong> 2026版[[NCCN]]建议：针对[[PSA倍增时间]]&le;10个月的高危患者，应尽早启动[[安立泽]]治疗，旨在将转移风险降至最低。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>皮疹([[Rash]])的梯度干预：</strong> 阿帕他胺具有约24%的特征性皮疹发生率。2026管理共识指出：多数皮疹通过抗组胺药或局部激素可控制，且不影响长期获益。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>甲功与骨健康监测：</strong> 2026规范要求：每三个月监测一次[[TSH]]水平，并联用<strong>[[地舒单抗]]</strong>等骨保护药，以对抗长期ADT及ARi治疗带来的骨丢失风险。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[MFS]]([[无转移生存期]])：</strong> 评价[[nmCRPC]]药物疗效的核心临床终点。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[PSADT]]([[PSA倍增时间]])：</strong> 决定是否启动安立泽治疗的关键动力学指标。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[恩扎卢胺]]([[Enzalutamide]])：</strong> 阿帕他胺的主要竞品，但在2026年临床应用中具有不同的皮疹/中枢风险谱。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[去势抵抗]]([[CRPC]])：</strong> 晚期前列腺癌病情进展中的关键生化转折阶段。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Smith MR, et al. (2018/2026Update).</strong> <em>Apalutamide and Metastasis-free Survival in Prostate Cancer (SPARTAN Study).</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该项里程碑研究确立了MFS作为审批终点，彻底改变了nmCRPC的临床管理范式。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Chi KN, et al. (2019/2025Update).</strong> <em>Apalutamide for Metastatic, Castration-Sensitive Prostate Cancer (TITAN Trial).</em> <strong>[[The Journal of Clinical Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年长期分析确认了阿帕他胺在mHSPC阶段早期介入对提升总生存期的核心贡献。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
安立泽 (Erleada) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[AR]]•[[CYP3A4]]•[[CYP2C8]]•[[ARE]]•[[DHT]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[阿帕他胺]]•[[恩扎卢胺]]•[[达罗他胺]]•[[阿比特龙]]•[[瑞卢戈利]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Janssen]]•[[强生]]•[[SinoCellGene协作]]•[[FDA]]•[[NMPA]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">前沿领域</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[早期强化三联疗法]]•[[皮疹分子标志物研究]]•[[AR耐药突变监测]]•[[PSMA-PET关联]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
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