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<p>以“{{百科小图片|bknhb.jpg|}} ==药品名称== 曾用名： <a href="/%E5%AE%89%E5%AE%9A%E6%B3%A8%E5%B0%84%E6%B6%B2" title="安定注射液">安定注射液</a> 英文名： DIAZEPAM INJECTION 拼音名： DIXIPAN ZHUSHEYE 药品类别：...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>{{百科小图片|bknhb.jpg|}}<br /> <br /> ==药品名称==<br /> 曾用名： [[安定注射液]] <br /> <br /> 英文名： DIAZEPAM INJECTION <br /> <br /> 拼音名： DIXIPAN ZHUSHEYE <br /> <br /> 药品类别： [[镇静]] [[催眠药]]　　<br /> ==性状==<br /> 本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。　　<br /> ==成份==<br /> 本品主要为[[地西泮]]，[[化学]]名称：1-甲基-5-[[苯基]]-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-[[苯并二氮杂卓]]-2-酮。<br /> <br /> 化学结构式：（见图）<br /> <br /> 分子式：C16H13CLN2O<br /> <br /> 分子量：284．74<br /> <br /> 辅料为：[[丙二醇]]、[[乙醇]]、[[苯甲醇]]、[[注射用水]]。　　<br /> ==药理毒理==<br /> 本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为[[中枢神经系统]]抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，[[临床表现]]可自轻度的镇静到催眠甚至[[昏迷]]。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化[[γ-氨基丁酸]](GABA)的抑制性[[神经递质]]的作用，GABA在苯二氮卓[[受体]]相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起[[突触]]前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的[[激动剂]]，苯二氮卓受体为功能性[[超分子]]（supramolecular）功能单位，又称为苯二氮卓- GABA受体-亲氯离子[[复合物]]的组成部分。受体复合物位于[[神经细胞]]膜，调节[[细胞]]的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的[[超极化]]，抑制[[神经元]]的放电，这个抑制[[转译]]为降低神经元[[兴奋性]]，减少下一步[[去极化]]兴奋性[[递质]]。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯[[离子通道]]的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。<br /> <br /> （1）：抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性[[网状激活系统]]内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强[[脑干网状结构]]受刺激后的[[皮层]]和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。[[分子药理学]]研究提示，减少或[[拮抗]]GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。<br /> <br /> （2）：[[遗忘]]作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。<br /> <br /> （3）：抗[[惊厥]]作用。可能由于增强[[突触前抑制]]，抑制[[皮质]]-[[丘脑]]和[[边缘系统]]的致痫灶引起癫癎活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。<br /> <br /> （4）：[[骨骼肌]]松弛作用。主要抑制[[脊髓]]多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断[[兴奋性突触]]传递而抑制多突触和单突触[[反射]]。苯二氮卓类也可能直接抑制[[运动神经]]和[[肌肉]]功能。　　<br /> ==药代动力学==<br /> 肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1-3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，作用消失也快。肌注0.5-1.5小时、静注0.25小时[[血药浓度]]达峰值，4-10天血药浓度达[[稳态]]，T1/2为20-70小时，[[血浆蛋白结合率]]高达99%。本品主要在[[肝脏]][[代谢]]，代谢产物有去甲地西泮、去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的T1/2可达30-100小时。本品有[[肠肝循环]]，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在[[血液]]中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以[[代谢物]]的游离或结合形式经[[肾排泄]]。　　<br /> ==[[适应症]]==<br /> 1．可用于抗癫癎和抗惊厥；[[静脉注射]]为治疗癫癎持续状态的首选药，对[[破伤风]]轻度阵发性惊厥也有效；<br /> <br /> 2．静注可用于全麻的诱导和[[麻醉]]前给药。　　<br /> ==用法用量==<br /> 成人常用量：<br /> <br /> [[基础麻醉]]或[[静脉]]全麻，10-30mg。镇静、催眠或急性酒精戒断，开始10mg，以后按需每隔3-4小时加5-10mg。 24小时总量以40-50 mg为限。[[癫痫持续状态]]和严重频发性[[癫痫]]，开始静注10 mg，每隔10-15分钟可按需增加甚至达最大限用量。破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓慢，每分钟2-5mg. <br /> <br /> 小儿常用量：<br /> <br /> 抗癫癎、癫癎持续状态和严重频发性癫癎，出生30天-5岁，静注为宜，每2-5分钟0.2-0.5 mg，最大限用量为5mg。5岁以上每2-5分钟1mg，最大限用量10 mg。如需要，2-4小时后可重复治疗。重症破伤风[[解痉]]时，出生30天到5岁-2 mg，必要时3-4小时后可重复注射，5岁以上注射5-10 mg。小儿静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过0.25mg/kg，间隔15~30分钟可重复。[[新生儿]]慎用。　　<br /> ==[[不良反应]]==<br /> 1．常见的不良反应，[[嗜睡]]，头昏、[[乏力]]等，大剂量可有[[共济失调]]、震颤。<br /> <br /> 2．罕见的有[[皮疹]]，[[白细胞减少]]。<br /> <br /> 3．个别病人发生[[兴奋]]，多语，[[睡眠障碍]]，甚至[[幻觉]]。停药后，上述[[症状]]很快消失。<br /> <br /> 4．长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。　　<br /> ==禁忌==<br /> 孕妇、[[妊娠期]]妇女、新生儿禁用或慎用。　　<br /> ==注意事项==<br /> 1．对苯二氮卓类[[药物过敏]]者，可能对本药过敏；<br /> <br /> 2．[[肝肾]]功能损害者能延长本药清除半衰期。<br /> <br /> 3．癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态；<br /> <br /> 4．严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生[[自杀]]倾向，应采取预防措施。<br /> <br /> 5．避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。<br /> <br /> 6．对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量.。<br /> <br /> 7．以下情况慎用：<br /> <br /> （1）．严重的急性[[乙醇中毒]]，可加重中枢神经系统抑制作用。<br /> <br /> （2）．重度[[重症肌无力]]，病情可能被加重。<br /> <br /> （3）．急性或隐性发生[[闭角型青光眼]]可因本品的抗[[胆碱]]能效应而使病情加重。<br /> <br /> （4）．[[低蛋白血症]]时，可导致易嗜睡难醒。<br /> <br /> （5）．[[多动症]]者可有反常反应。<br /> <br /> （6）．严重慢性阻塞性肺部病变，可加重[[呼吸衰竭]]。<br /> <br /> （7）．[[外科]]或长期卧床病人，[[咳嗽]]反射可受到抑制。<br /> <br /> （8）．有[[药物滥用]]和成瘾史者。　　<br /> ==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药==<br /> 1．在[[妊娠]]三个月内，本药有增加[[胎儿]]致畸的危险，.孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状[[激惹]]、震颤、[[呕吐]]、[[腹泻]]；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。.分娩前及[[分娩]]时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。<br /> <br /> 2．本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。　　<br /> ==儿童用药==<br /> 幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。　　<br /> ==老年患者用药==<br /> 老年人对本药较敏感，用量应酌减。　　<br /> ==[[药物相互作用]]==<br /> 1．与中枢抑制药合用可增加[[呼吸抑制]]作用。<br /> <br /> 2．与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。<br /> <br /> 3．与酒及全麻药、[[可乐定]]、镇痛药、[[吩噻嗪]]类、[[单胺氧化酶]]A型抑制药和三环类[[抗抑郁药]]合用时，可彼此增效，应调整用量。 <br /> <br /> 4．与[[抗高血压药]]和利尿降压药合用，可使降压作用增强。<br /> <br /> 5．与[[西咪替丁]]、普奈洛尔合用本药清除减慢，[[血浆]]半衰期延长。<br /> <br /> 6．与[[扑米酮]]合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 <br /> <br /> 7．与[[左旋多巴]]合用时，可降低后者的疗效。<br /> <br /> 8．与[[利福平]]合用，增加本品的消除，[[血药浓度降低]]。 <br /> <br /> 9．[[异烟肼]]抑制本品的消除，致[[血药浓度增高]]。<br /> <br /> 10．与[[地高辛]]合用，可增加地高辛血药浓度而致[[中毒]]。　　<br /> ==[[药物过量]]==<br /> 出现持续的[[精神错乱]]、严重嗜睡、抖动、语言不清、[[蹒跚]]、心跳异常减慢、[[呼吸短促]]或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，最重要的是对[[呼吸]]循环方面的[[支持疗法]]，此外苯二氮卓受体[[拮抗剂]][[氟马西尼]](flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用[[巴比妥]]类药。　　<br /> ==规格==<br /> 2ml：10mg　　<br /> ==贮藏==<br /> 遮光，密闭保存。　　<br /> ==包装==<br /> 低硼硅玻璃[[安瓿]]；每盒10支。　　<br /> ==有效期==<br /> 24个月<br /> <br /> [[分类:药品]][[分类:抗焦虑药]]</div>

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