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安列特 - 版本历史
2026-04-17T18:17:02Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[安列特]]([[Anliet]])</strong>，通用名为<strong>[[恩扎卢胺]]([[Enzalutamide]])**，研发代码为**[[MDV3100]]</strong>，是由[[安斯泰来]]([[Astellas]])与[[辉瑞]]([[Pfizer]])联合开发的一种强效口服非甾体<strong>[[雄激素受体抑制剂]]([[ARi]])</strong>。作为第二代AR抑制剂的里程碑药物，[[安列特]]在2026年的前列腺癌诊疗中扮演着基石角色。其应用范围覆盖了从<strong>[[非转移性去势抵抗性前列腺癌]]([[nmCRPC]])</strong>、<strong>[[转移性去势抵抗性前列腺癌]]([[mCRPC]])</strong>到<strong>[[转移性激素敏感性前列腺癌]]([[mHSPC]])</strong>的前列腺癌全生命周期管理。尽管面临[[达罗他胺]]等新一代药物的竞争，[[安列特]]凭借极其深厚的循证医学证据，仍是全球晚期前列腺癌系统治疗的首选标准之一。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">安列特 (Anliet)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">恩扎卢胺·Enzalutamide·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Enzalutamide chemical structure binding to AR-LBD</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：[[雄激素受体]]([[AR]])</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">367([[AR]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类别</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">第二代非甾体AR抑制剂</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">464.44Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">标准剂量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">160mg QD (口服)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">915087-33-1</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">代谢途径</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[CYP2C8]]/[[CYP3A4]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026核心标签</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">前列腺癌全周期基石药</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：多位点拦截 AR 信号级联</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[安列特]]的设计逻辑旨在彻底切断驱动前列腺癌细胞生长的雄激素信号。其2026年分子药理学模型将其机制概括为“三重封锁”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>竞争性抑制受体结合：</strong> [[恩扎卢胺]]与[[雄激素受体]]([[AR]])的亲和力显着高于第一代药物（如[[比卡鲁胺]]），能有效竞争性阻断[[二氢睾酮]]([[DHT]])等内源性雄激素的结合。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>阻断受体核转位：</strong> 结合[[恩扎卢胺]]后的[[AR]]复合物无法从细胞质顺利易位至细胞核，从而在空间上切断了转录因子的活性路径。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制 DNA 结合与转录：</strong> 即便部分AR进入细胞核，[[安列特]]也会阻止其与[[DNA]]中的[[雄激素应答元件]]([[ARE]])结合，从遗传信息的源头遏制了促进肿瘤细胞生存与增殖的蛋白翻译。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026全球临床获益矩阵：全周期覆盖证据</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">适应症/方案(2026评价)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键生存获益数据</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[AFFIRM]]/[[PREVAIL]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">转移性去势抵抗性前列腺癌([[mCRPC]])。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>死亡风险降低达 30% 以上</strong>；显着延长[[rPFS]]。奠定治疗基石。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[PROSPER]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">非转移性去势抵抗性前列腺癌([[nmCRPC]])。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>MFS 达 36.6个月</strong>；显着推迟转移出现时间。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[ARCHES]]/[[ENZAMET]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">转移性激素敏感性前列腺癌([[mHSPC]])。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>OS 获益确切</strong>；在化疗联合或不联合方案中均表现卓越。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略：从早期强化到中枢安全性平衡</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[安列特]]在2026年的临床实践中强调“获益与生活质量的精密平衡”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>mHSPC 的早期联合强化：</strong> 2026版[[ESMO]]及[[CSCO]]指南建议：对于初诊[[mHSPC]]，尽早启动<strong>[[ADT]]+[[安列特]]</strong>的二联方案，相比单用ADT能显著推迟耐药的发生，并具有更优的生存预期。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>中枢神经系统安全性预警：</strong> 2026管理规范提示：由于[[恩扎卢胺]]具有一定的[[血脑屏障]]穿透性，长期用药需监测<strong>[[疲劳]]</strong>、<strong>[[认知功能障碍]]</strong>及极罕见的<strong>[[癫痫]]</strong>风险。对于既往有癫痫病史或近期头部受损的高龄患者，需进行个体化权衡。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>药物相互作用([[DDI]])管理：</strong> 安列特是[[CYP3A4]]及[[CYP2C9/19]]的强效诱导剂。2026年药师共识强调：联用[[华法林]]、部分新型抗凝药（[[DOACs]]）或[[降糖药]]时，必须严密监测相关生化指标。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[AR-V7]]：</strong> 雄激素受体剪接变异体7，是[[安列特]]耐药的核心机制之一。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[无转移生存期]]([[MFS]])：</strong> 评估[[nmCRPC]]治疗效果的关键终点。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[去势抵抗]]([[CRPC]])：</strong> 雄激素剥夺治疗失效后的疾病阶段。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[达罗他胺]]([[Darolutamide]])：</strong> 安列特的主要竞品，以更低的中枢毒性为特色。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Beer TM, et al. (2014/2026Update).</strong> <em>Enzalutamide in Metastatic Prostate Cancer before Chemotherapy (PREVAIL).</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该项基石研究确立了安列特在化疗前使用的优效地位，是现代前列腺癌治疗范式转移的关键。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Armstrong AJ, et al. (2019/2025Update).</strong> <em>Enzalutamide in Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer (ARCHES).</em> <strong>[[The Journal of Clinical Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年随访数据确认，无论肿瘤负荷大小，安列特均能为mHSPC患者提供显着的长期生存获益。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
安列特 (Anliet) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[AR]]•[[CYP3A4]]•[[CYP2C8]]•[[ARE]]•[[DHT]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">竞争药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[阿比特龙]]•[[阿帕他胺]]•[[达罗他胺]]•[[多西他赛]]•[[瑞卢戈利]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Astellas]]•[[辉瑞]]•[[SinoCellGene协作]]•[[FDA]]•[[NCCN]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">前沿方向</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[AR-V7检测]]•[[PROTAC降解剂联合]]•[[中枢副作用量化]]•[[PSMA-PET监测]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166