https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E5%AE%89%E4%BD%93%E8%88%92 2026-04-17T19:24:24Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E5%AE%89%E4%BD%93%E8%88%92&diff=162735&oldid=prev 2014-02-05T23:19:07Z

<p>以“<a href="/%E5%AE%89%E4%BD%93%E8%88%92" title="安体舒">安体舒</a>：国家级一类双靶向抗癌新药 安体舒批准文号：国药准字H20030359 ，　　 ==成分== 主要成份为7—氯—4-氧代—喹啉...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>[[安体舒]]：国家级一类双靶向抗癌新药<br /> <br /> 安体舒批准文号：国药准字H20030359 ，　　<br /> ==成分==<br /> 主要成份为7—氯—4-氧代—[[喹啉]]，分子式是C9H6CINO ，分子量是179.6。　　<br /> ==发展简史==<br /> 近日，从国家科技部传来消息，中国科学院、中国军事医学科学院、[[中国协和医科大学]]联合突破抗肿瘤核心技术，成功研制出世界上首个小分子双靶点抗癌新药——安体舒。该药物是我国科学家在世界范围内的全新发明和创造，具有极高的临床价值，获得了国际、国内的高度认可，同时拥有国际与国内两项发明专利权（国际专利主分类号：C07D215/233，国内专利号：ZL98 1 14407.1）。据悉，由于该药物在抗肿瘤领域的突出表现，现已被国家药品审评机构批准为“国家一类新药”（我国药品分类中的最高标准）。并获得国家“科学技术进步奖”与“国家重点新产品”证书！安体舒的问世，奠定了我国[[抗肿瘤药物]]在国际上的领先地位。<br /> <br /> 我国著名药物学家、中国科学院上海药物研究所蔡俊超教授等科学家，在关于“安体舒”如何杀灭癌细胞的论文中，向全世界的科学家揭示了其中的奥秘。癌细胞的生物膜对自身有较强的保护作用，一般药物很难通过[[细胞膜]]进入细胞内。通常情况下，分子量越小、脂溶性越高，通过细胞膜就越容易。安体舒的主要成分7-氯-4-氧代-喹啉（简称[[氯氧喹]]）是安体舒研究机构在全世界首次合成的新型物质，分子量极小，仅为179.6，还不到一般药物分子团的十分，同时氯氧喹还是一个脂溶性很高的小分子，所以它通过[[细胞]][[外膜]]和[[细胞核]]膜的速度与水通过的速度几乎一样快，顺利通过细胞膜的氯氧喹直捣癌细胞的“[[心脏]]”部位，癌细胞将被迫[[坏死]]和[[凋亡]]。能如此显著杀灭癌细胞的“安体舒”却对正常细胞没有伤害，让医学界人士也感到十分惊讶。原来安体舒与癌细胞表面独有的“[[酪氨酸]][[激酶]]”有着很强的亲和性，它们结合后能使药物很快进入癌细胞；另一方面，正常细胞独有的“[[纤连蛋白]]”对却安体舒有着很强的排斥性，从而阻止安体舒接近正常细胞，使得安体舒在高效杀灭癌细胞的同时不伤害正常细胞。<br /> <br /> 经[[卫生部]]指定的多家权威临床[[医疗机构]]近10年的三期（Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期）[[临床试验]]表明：安体舒单独使用的疗效是一般[[中成药]]物的3.1倍,控制和缩小[[肿瘤]]效果突出，安全性高。可见安体舒直接杀灭癌细胞、阻止[[肿瘤细胞]]的生长和[[增殖]]及其安全性超过目前上市的任何药物。国家[[食品药品监督管理局]]对安体舒杰出的治疗效果给予高度评价，认定完全达到国家级一类新药标准,特授予两项一类新药证书。于是，安体舒成为我国首个研究到[[分子]]水平的[[癌]]新药。许多肿瘤患者通过服用安体舒已完全[[康复]]的事实说明，安体舒是我国抗癌患者的首选治疗药，是医生首选临床一线用药,代表我国[[抗癌药物]]的研究迈向了新的里程碑！　　<br /> ==作用机理==<br /> 该成分的cl离子与DNA上的[[鸟嘌呤]]有亲和作用，使药物嵌入DNA两股之间，从而形成DNA[[加合物]]，抑制DNA功能，达到阻止DNA复制、[[转录]]的目的，从而抑制癌细胞。适<br /> <br /> 用于[[乳腺癌]]、[[肺癌]]、[[肝癌]]、[[肠癌]]、[[胃癌]]、[[胰腺癌]]、[[白血病]]、[[宫颈癌]]、[[卵巢癌]]、[[恶性淋巴瘤]]、[[骨肉瘤]]、[[膀胱癌]]、[[肾癌]]、[[鼻咽癌]]、[[脑肿瘤]]、[[胆囊癌]]等[[恶性肿瘤]]的治疗。<br /> <br /> 安体舒是我国自主研发的靶向药物，达到了国际领先水平，是中国药物研究技术的代表，不仅为中国，也为世界的肿瘤患者带来了一种安全又高效的治疗手段。因此该药被列<br /> <br /> 入国家“1035”工程和国家“九五”“十五”重大科技攻关项目；2002年4月，通过科技部生命科学技术发展中心验收；2002年9月，获得了国家知识产权局颁发的“发明专利证书<br /> <br /> ”。2003年4月23日获得国家药品监督管理局颁发的两个新药证书（[[原料药]]和[[胶囊剂]]）及两个药品注册批件。2004年国家科学部认定为“国家重点新产品”。　　<br /> ==[[药物安全性]]验证==<br /> （1）、[[生殖]][[毒性]]：小鼠一般生殖毒性实验、[[大鼠]]致畸敏感期实验和[[围产期]]实验中，安体舒剂量（按体表面积折算）分别达人体临床用量的1.1 、2.7 、3.2<br /> <br /> 倍，没有发生药物对生殖的[[毒性反应]]，而且生下来的小鼠并没有出现[[畸形]]。对雄性动物给人体用量的2.2倍安体舒，[[精子]]畸形率未见升高。<br /> <br /> （2）、遗传毒性：鼠伤寒沙门氏菌回<br /> <br /> 复[[突变]]实验、哺乳动物细胞[[染色体畸变]]试验、[[啮齿类动物]][[显性]]致死试验和[[微核]]试验结果均为阴性。　　<br /> ==药代动力学==<br /> 健康志愿者的药代动力学符合[[口服给药]]二室开放模型。[[胃肠道吸收]]快，1.25小时[[血药浓度]]达峰值；分布较快t 1／2a2.094±0.958小时，[[消除半衰期]]t 1／2为<br /> <br /> 20.283±1.491小时。鼻咽癌患者药代动力学结果符合一级吸收、二室开放型。1.6小时血药浓度达峰值，t 1／2a1.91±0.07小时, t 1／2 16.93±1.29小时。　<br /> <br /> 用法用量：口服，每次400毫克，每日3次；或以体重计每日每公斤体重20～30毫克，分3次服。[[细胞学]]实验表明，安体舒在体内抑杀癌细胞时间为120天-180天，正常治疗时间<br /> <br /> 为120天-180天<br /> <br /> 单独使用安体舒，可抑杀肿瘤细胞，缩小病灶，阻止转移与复发；联合放[[化疗]]使用，可提高放化疗疗效；康复期、放化疗、手术前后使用，可巩固疗效，提高治疗成功率。<br /> <br /> 规格:0.25gX4瓶<br /> <br /> [[分类:肿瘤]][[分类:癌症]][[分类:肺癌]]</div>

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