14.36.39.47：建立内容为“'''盐酸奥洛他定'''（{{lang-en|Olopatadine}}）由东京的协和发酵工业株式会社研制，具有广泛的药物作用，如组织胺H1受…”的新页面

2021-07-21T18:29:01Z

建立内容为“'''盐酸奥洛他定'''（{{lang-en|Olopatadine}}）由东京的协和发酵工业株式会社研制，具有广泛的药物作用，如组织胺H1受…”的新页面

新页面

'''盐酸奥洛他定'''（{{lang-en|Olopatadine}}）由东京的协和发酵工业株式会社研制，具有广泛的[[药物作用]]，如[[组织胺]]H1[[受体拮抗剂]]作用，[[化学]]介质抑制作用，[[速激肽]]释放抑制作用和[[嗜酸粒细胞]][[浸润]]抑制作用。适用于[[过敏性鼻炎]]、[[荨麻疹]]和[[皮肤病]]引起的痒。在协和发酵工业株式会社的授权下，爱尔康制药研制了盐酸奥洛他定[[眼药水]]，药物商品名为'''[[帕坦洛]]'''（Patanol），无色至微黄色澄明液体，是一种选择性H1[[组胺]]受体拮抗剂和[[肥大细胞]][[稳定剂]],用于治疗[[过敏性结膜炎]]也称[[眼部]][[过敏]]。每毫升帕坦洛含1.11mg盐酸奥洛他定（相当于1mg奥洛他定）<ref>Treatment of allergic conjunctivitis witholopatadine hydrochloride eye drops.Clin Ophthalmol. 2008 Sep;2(3):525-31.</ref><ref>孙晋瑞,孙倩,于静.奥洛他定[J].齐鲁药事.2006年25卷10期 </ref>。

== 化学特性 ==

奥洛他定对α[[肾上腺素受体]]、[[多巴胺受体]]、蕈毒碱Ⅰ型和Ⅱ型[[受体]]及[[5-羟色胺]]受体没有作用。以500mg／公斤／日和200mg／公斤／日的剂量分别给小鼠和[[大鼠]]口服奥洛他定，未引起[[癌变]]。按每滴40 μl算，这些剂量比最大的人眼推荐用量大78，125和31，250倍。在体外进行的[[细菌]]逆转[[突变]]试验，体外哺乳动物[[染色体畸变]]测试或小鼠微核试验等未观察到[[诱发突变]]的可能性。给雄和雌的大鼠口服最大人眼推荐用量的62，500倍剂量的奥洛他定后，生育指数稍有下降且[[受孕]]率下降；口服最大人眼推荐用量的7，800倍时未发现影响生育功能<ref>Olopatadine hydroch|oride ophthalmic solution 0.1%.Alcon </ref>。

只有极少量奥洛他定进入人类全身循环。报告显示用0.1%[[奥洛他定滴眼液]]后[[头痛]]的发生率为7%。眼部和非眼部的不良反应报告显示发生率小于5%:眼部：烧灼或[[刺痛感]]，[[眼干]]，异物感，[[充血]]，[[角膜炎]]，[[眼睑水肿]]和[[瘙痒]]。非眼部：[[乏力]]，[[感冒]]综合证，[[咽炎]]，[[鼻炎]]，[[鼻窦炎]]及[[味觉倒错]]。

== 实验 ==

在体外，盐酸奥洛他定能够以浓度依赖方式抑制人[[结膜]]肥大细胞释放[[肿瘤坏死因子|TNF]]-α，同样也能抑制结膜[[上皮细胞]]释放[[白介素]]－6和白介素-8。奥洛他定对第一型过敏的疗效也在体内经过了验证。给[[豚鼠]][[结膜囊]]滴抗[[卵清蛋白]]（OVA）[[血清]]进行[[被动致敏]]，然后眼内滴盐酸奥洛他定。用药后30分钟，[[静脉注射]]含OVA的溶液和Evans兰评价其对被动[[过敏反应]]的疗效。结果，0.001%－0.1% 的盐酸奥洛他定显现出剂量依赖的抑制效应。50%[[有效剂量]] (ED50)为0.0067%。另外，在用抗OVA血清[[致敏]]后，用[[抗原]]诱导豚鼠被动过敏反应，在诱导反应前30分钟眼部滴用0.001%－1.0%盐酸奥洛他定可以显著抑制被动过敏反应 (ED50: 0.017%)。盐酸奥洛他定对组胺诱导的豚鼠结膜[[血管]]通透性增强的有效浓度范围在0.00001% 到1.0%。盐酸奥洛他定以浓度依赖方式抑制反应。用[[生理]]盐水滴眼作为对照，0.1%奥洛他定组在24小时内有显著的抑制作用。

盐酸奥洛他定是很有前景的双效药物，它具有选择性和持续的组胺H1受体拮抗剂和肥大细胞稳定的作用。

== 注意事项 ==

对该产品中的任何成分过敏者禁用。奥洛他定滴眼液只限眼局部滴用，不能[[注射]]。配戴[[角膜接触镜]]的患者，使用0.1%奥洛他定滴眼液时，请勿配戴角膜接触镜。口服此药的[[哺乳期]]大鼠的奶中发现含有奥洛他定，故不建议哺乳期妇女使用，另外尚未确定3岁以下儿童使用本品的安全性和有效性。

==参考文献==

{{reflist}}

[[Category:恶庚因]] [[Category:羧酸]] [[Category:H1受体拮抗剂]] [[Category:胺]]
==参考来源==
*[http://zh.wikipedia.org/wiki/%E5%A5%A5%E6%B4%9B%E4%BB%96%E5%AE%9A 维基百科-奥洛他定]

奥洛他定 - 版本历史

14.36.39.47：建立内容为“'''盐酸奥洛他定'''（{{lang-en|Olopatadine}}）由东京的协和发酵工业株式会社研制，具有广泛的药物作用，如组织胺H1受…”的新页面