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112.247.109.102：以“{{百科小图片|bk05k.jpg|}}奥氮平;Olanzapine 分子式：C17H20N4S 分子量：312.43 CAS号：132539-06-1 中文通用名奥氮平英文通...”为内容创建页面

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{{百科小图片|bk05k.jpg|}}[[奥氮平]];Olanzapine

分子式：C17H20N4S

分子量：312.43

CAS号：132539-06-1

中文[[通用名]] 奥氮平

英文通用名 Olanzapine

中文商品名 [[再普乐]]

国外商品名 ZYPREXA

主要成份奥氮平 Olanzapine

生产厂家美国礼来 Eli Lilly　　
==[[适应症]]==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; &nbsp;奥氮平适用于[[精神分裂症]]和其它有严重阳性[[症状]]（例如：妄想、[[幻觉]]、[[思维障碍]]、敌意和猜疑）和/或阴性症状（例如：[[情感淡漠]]、情感和社会退缩、言语贫乏）的[[精神病]]的[[急性期]]和维持治疗。奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关[[疾病]]常见的[[继发性]]情感症状。对于取得初步疗效、需要继续治疗。

作用机理 [[药动学]] 奥氮平口服吸收良好，5至于8小时达到[[血浆]][[峰值浓度]]。吸收不受进食影响。奥氮平血浆浓度呈线性分布。奥氮平通过结合和氧化反应在[[肝脏]][[代谢]]，主要循环代谢产物是10-N-[[葡萄]]苷酸，它不会穿越[[血脑屏障]]。[[细胞色素]]P450酶CYP 1A2和CYPD 2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成，这两种代谢产物的体内[[药理学]]活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于奥氮平均半衰期为33小时（5％至95％为21至54小时），血浆平均廓清的平均半衰期为33小时（5％至95％为21至54小时），血浆平均廓清率为26升/时（5％至95％为12至17升/小时）。奥氮平的[[药动学参数]]随吸烟状况、性别和年龄而变化，但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体[[变异]]相比并不显著。正常老年人（65岁及以上）平均廓清半衰期延长（51.8小时）廓清率降低（17.5升小时）。女性平均廓清半衰期延长（36.7小时）廓清率降低（18.9升/小时）。[[肾功能]]害者（[[肌酐]]廓清率＜10毫升/分）平均廓清半衰期及廓清率与正常个体无差异。伴轻度[[肝功能]]损害的吸烟者平均廓清半衰期延长（39.9小时），廓清率降低（18.0升/小时）。非吸烟者平均廓清半衰期延长（38.6小时），廓清率降低（18.6升/小时）。约75％[[奥平]]主要以谢产物的形式从尿中排出。在7至1000微克/毫升浓度范围内，奥氮平的[[血浆蛋白结合]]为93％。奥氮平主要与[[白蛋白]]和α1-[[酸性糖蛋白]]结合。奥氮平的药动学参数在白种人、日本人和华人中无种族差异。细胞色素P450酶CYP 2D6状态不影响奥氮平的代谢　　
==剂型==
糖衣片

规格剂量 5mg x 28片，10mg x 7片。

用法用量每日剂量须根据临床状况而定，范围在每日5毫克至20毫克间。推荐起始剂量和常规治疗剂量为每日10毫克。维持剂量应为最小有效剂量，一般亦为10毫克，但应定期评估。超过每日15毫克的用药，应进行临床评估。超过每日15毫克的用药，应进行临床评估，严重肾功能损害或中度肝功能损害者，起始剂量为5毫克，剂量递增为每次5毫克，间期至少一周。服药与进食无关，因其吸收不受进食影响。

[[副作用]] 常见[[不良反应]]（＞10％）；[[嗜睡]]和[[体重增加]]。体重增加与用药[[前体]]重指数（BMI）较低和起始剂量较高（≥15毫克）有关。少见不良反应（1-10%）：[[头晕]]、[[食欲增强]]、外周[[水肿]]、[[直立性低血压]]、急性或迟发性[[锥体外系]][[运动障碍]]包括[[帕金森病]]样症状、静坐不能、[[肌张力障碍]]，一过性抗[[胆碱]]能作用包括[[口干]]和[[便秘]]，另外还有肝脏[[丙氨酸氨基转移酶]]和[[门冬氨酸氨基转移酶]]无症状的一过性升高，尤其是在用药初期。血浆[[催乳素]]浓度偶见一过性轻度升高，但与[[安慰剂]]无差异，且罕见相关[[临床表现]]（如男性乳房增大、泌乳及[[乳房]]增大），绝大多数病人无需停药即可恢复正常。合并其它[[抗精神病药]]时，偶见无症状性的血液学改变如[[嗜细胞]]增我。罕见不良反应（＜1％）：光敏反应、肌酐[[磷酸]][[激酶]]升高。\r\n　　
==[[禁忌症]]==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; [禁忌]奥氮平禁用于已知对该药制剂中任何一种成份（尤其是[[乳糖]]）过敏的病人。奥氮平禁用于窄角型青眼。\r\n[注意事项]奥氮平慎用于[[低血压]]倾向的[[心血管]]和[[脑血管病]]人，肝功能损害、[[前列腺]]肥大，[[麻痹性肠梗阻]]和[[癫痫]]病人亦应慎用。奥氮平可引起嗜睡，病人在操纵危险性机器包括机动车时应慎用。奥平还应慎用于下列情况：任何原因所致的[[白细胞]]和/或[[中性粒细胞]]降低，药物所致[[骨髓抑制]]/[[毒性反应]]史，伴发疾病、放疗或[[化疗]]所致的骨髓抑制，嗜酸粒细胞过多性疾病或[[骨髓]]及外骨髓[[增殖]]性疾病。但许多有[[氯氮平]]所致[[粒细胞减少症]]或[[粒细胞缺乏症]]病史病人使用奥氮平后未见复发。抗精神病药恶性[[综合征]]（NMS）：临床上未见有奥氮平所致的NMS报道。病人如出现NMS的临床表现，或仅有[[高热]]而无NMS的临床表现，均应停用奥氮平。[[迟发性运动障碍]]（TD）：奥氮平虽然较少发生TD，但长期用药可增加TD风险，如果病人出现迟发性运动障碍的[[体征]]或症状，应减药或停药。老年人用奥氮平常见直立性低血压，故65岁以上用药者应常规定时测[[血压]]。对于既往或现时有肝功能损害或丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶升高的病人，用药期间应予积极随访或酌情减药。交叉[[过敏反应]]：未见有交叉过敏反应报道。对[[妊娠]]和哺乳的影响妊娠妇女使用奥氮平的情况尚未充分研究。由于奥氮平使用经验有限，对[[胎儿]]有潜在风险，[[妊娠期]]用药应权衡利弊。哺乳：妇女在服用奥氮平期间避免哺乳[[婴儿]]。对儿童的影响奥氮平尚未在18岁以下者中使用。对老年人的影响起始剂量应降低至5毫克。　　
==产品==

===药品名称===
通用名：[[奥氮平片]]

商品名：[[悉敏]]

英文名： Olanzapine Tablets

汉语拼音： Aodanping Pian

本品主要成份为奥氮平。其[[化学]]名称为： 2-甲基-10-（4-甲基-1-[[哌嗪]]）-4H-[[噻吩]]并[2,3-b][1,5] [[苯并]]二氮杂。

分子式： C 17 H 20 N 4 S

分子量： 312.43　　
===性状===
本品为[[薄膜衣片]]，除去包衣后显淡黄色或黄色。　　
===药理毒理===
1、药理

奥氮平是一种抗精神病药，对多种[[受体]]系统具有药理作用。[[动物试验]]表明，奥氮平对 5-HT、[[多巴胺]]D、α-[[肾上腺素]]、[[组胺]]H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能[[拮抗作用]]，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-HT 2 受体亲和力大于其与多巴胺D 2 受体的亲和力。电[[生理]]研究表明，奥氮平选择性地减少[[间脑]][[边缘系统]]（A10）[[多巴胺能神经元]]的放电，而对[[纹状体]]（A9）的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照[[临床试验]]结果表明，奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。

2、毒理

动物研究表明：大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响，但对骨髓没有[[毒性]]作用。奥氮平无[[致癌作用]]，无[[致突变作用]]，无致畸作用。

[[分类:化学]]

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	动物研究表明：大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响，但对骨髓没有[[毒性]]作用。奥氮平无[[致癌作用]]，无[[致突变作用]]，无致畸作用。		动物研究表明：大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响，但对骨髓没有[[毒性]]作用。奥氮平无[[致癌作用]]，无[[致突变作用]]，无致畸作用。

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奥氮平 - 版本历史

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