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2014-01-27T06:23:50Z

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'''奥卡西平片'''（Oxcarbazepine Tablets），商品名'''曲莱'''、'''仁澳'''。本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者，治疗[[原发性]]全面性[[强直]]-[[阵挛]]发作和部分性发作，伴有或不伴有[[继发性]][[全面性发作]]。

本药品被归类到[[治疗癫痫的药品列表|癫痫]]、[[其它治疗神经系统疾病的药品列表|其它神经系统类]]等药品分类。

==奥卡西平片的副作用（不良反应）==
在[[临床试验]]中，大多数的[[不良反应]]是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。

对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。

按照CIOMSIII分类估计的不良反应发生频率：很常见≥ (greater than or equal to) 10% ；常见1-10% ；少见0.1-1% ；罕见0.01-0.1% ；非常罕见&lt;0.01%。
==奥卡西平片禁忌症==
已知对本品任何成份[[过敏]]的病人；[[房室传导阻滞]]者禁用。
==服用奥卡西平片须注意的事项==
对[[卡马西平]][[过敏]]的病人，在使用本品治疗过程中，也可能发生[[过敏反应]]（如严重的[[皮肤]]反应）。卡马西平和[[奥卡西平]]的交叉过敏反应率为25-30%。

过敏反应也可以发生在对卡马西平没有[[过敏史]]的病人。作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用本品。

可达2.7%的病人使用本品治疗时，[[血清钠]]会下降到125 mmol/L以下，但常常没有临床[[症状]]，并不需要改变治疗。如果考虑临床干预，来自[[临床试验]]的经验显示，减少或者停用本品，或者对病人采取保守治疗（例如减少液体的摄入），血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意：有[[肾脏]]疾病并需要摄入大量液体的病人；有[[低钠血症]]的病人；同时使用能降低血钠水平的药物(例如[[利尿剂]]，[[去氨加压素]])，或者是使用[[非甾体抗炎药]]（例如[[吲哚美辛]]）治疗的病人，在开始用本品前应该测定血清钠水平，开始治疗以后大约2周测定血清钠水平。然后，在治疗的前3个月中，每隔1个月或者根据临床需要测定血清钠水平。对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人，也应进行血清钠的监测。作为一条原则，在用本品治疗时，如果出现低钠血症的[[临床表现]]，就应该考虑测定血清钠水平。另外，测定血清钠水平可以作为实验室监测常规指标的一部分。

[[心衰]]的病人，应定期进行体重监测，以确定是否有液体[[潴留]]。如果有液体潴留或者[[心功能]]的恶化，应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症，限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。

尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致[[心脏传导阻滞]]，然而，从理论上讲，对有心脏[[传导]][[疾病]]的病人（例如[[房室传导阻滞]]，[[心律失常]]），应该小心地监测。

有关[[肝炎]]的病例报道非常罕见，且在大多数病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由怀疑[[肝功能]]有损害，应进行检查，考虑终止本品的治疗。

和其它抗癫痫药一样，本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量，以避免诱发痫性发作（发作加重或[[癫痫持续状态]]）。如果不得不突然停药，例如由于严重的[[不良反应]]，应该在合适的抗癫痫药（如安定静脉或[[直肠给药]]，[[苯妥英]][[静脉]]给药）发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药，并在严格的观察下进行。

奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下，同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低。 应告知育龄期的女性，本品和[[激素]]类[[避孕药]]同时使用能够导致[[避孕]]效果的丧失。对于使用本品的育龄女性，建议使用其它非激素类避孕药。 接受本品治疗的病人，应避免饮酒以免发生附加的[[镇静]]作用。

对驾驶和操纵机器能力的影响：本品能够产生[[眩晕]]和[[嗜睡]]，导致反应能力受损。因此，驾驶和操纵机器时，应该特别小心。
==奥卡西平片的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和[[联合用药]]中，本品应该从临床[[有效剂量]]开始用药，1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的[[抗癫痫药物]]剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。

成人 - 单药治疗：用本品治疗，起始剂量可以为一天600 mg（8-10 mg/kg/天），分2次给药。为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间，绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。 单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日1200 mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用本品单独治疗的[[难治性癫痫]]病人，每日2400 mg的剂量证明是有效的。

联合治疗：用本品治疗，起始剂量可以为一天600 mg（8-10 mg/kg/天）分2次给药。为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间。

联合用药的对照研究显示，每日有效的治疗剂量为600-2400 mg。然而，在其它抗癫痫药不减量的情况下，主要因为[[中枢神经系统]]的[[不良反应]]，大多数病人不能耐受每日2400 mg的剂量。对每日服用剂量超过2400 mg没有进行过系统研究。

5岁和5岁以上的儿童在单药和联合用药过程中，起始的治疗剂量为8-10 mg/kg/日，分为2次给药。

联合治疗中，平均大约30 mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治疗效果。如果临床提示需要增加剂量，为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增量不要超过10 mg/kg/日，最大剂量为46 mg/kg/日。
==奥卡西平片药物相作用==
本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。

酶抑制：在人[[肝脏]]的[[微粒体]]中，研究了[[奥卡西平]]对[[细胞色素]]P450[[复合物]]中大多数与其它[[药物代谢]]有关的酶。结果显示，奥卡西平和其活性[[代谢物]]MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19[[代谢]]的药物（例如[[苯巴比妥]]，[[苯妥英钠]]），就很可能发生[[药物相互作用]]。因此，某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物，需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用，但非常罕见或轻微：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2[[E1]]、CYP4A9和CYP4A11。

酶诱导体内和体外的研究显示，奥卡西平和MHD对[[细胞色素C]]YP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与[[二氢吡啶]]类的钙离子[[拮抗剂]]、口服避孕药和某些抗癫药（例如[[卡马西平]]）的代谢有关。故能导致这些药物[[血清]]浓度的降低。 在体外研究中，MHD仅能轻微地诱导UDP-[[葡糖醛酸]][[转移酶]]（UDPGT），因此MHD在体内不可能作用于那些主要通过与UDPGT结合而清除的药物（例如[[丙戊酸]]类，[[拉莫三嗪]]）。尽管奥卡西平和MHD仅有轻微的诱导能力，但当与这些主要由CYP3A4 或通过与UDPGT结合而代谢的药物联合使用时，可能需要增加这些药物的剂量。相应地，当停止本品治疗时，需要降低这些药物的剂量。 对人肝脏[[细胞]]酶诱导研究显示，奥卡西平和MHD对CYP2B的[[同工酶]]和CYP3A4 [[亚群]]有微弱的诱导作用，奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力现在还不十分清楚。

与其它抗癫痫药的相互作用：在[[临床试验]]中，对奥卡西平与其它的抗癫痫药间可能的相互作用进行了研究。对平均AUC和Cmin的影响总结如下表：

在体内研究中，当给予本品剂量超过1200 mg/天，苯妥英钠的[[血浆]]浓度升高40%以上。因此，如果本品和苯妥英钠联合使用时，如本品的剂量超过1200 mg/天，就需要降低苯妥英钠的剂量。然而，当苯巴比妥与本品联合使用时，其血浓度仅有轻微的升高（15%）。 细胞色素P450复合物的强诱导剂－卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥，能够降低MHD的血浆浓度（29-40%）。 没有观察到本品的自身诱导作用。

[[激素]]类[[避孕药]] ：本品对两类激素类避孕药有影响：[[炔雌醇]]和[[左炔诺孕酮]]。炔雌醇和左炔诺孕酮的平均AUC分别降低了48-52%和32-52%。对其它口服或[[植入]]性的避孕药未进行研究。因此，与本品同时使用可能会使激素类避孕药失效。

钙离子拮抗剂：反复同时与本品一起服用，[[非洛地平]]的AUC降低28%，然而血清浓度仍保持在推荐的治疗范围内。 [[维拉帕米]]能够使MHD的血清浓度降低20%，这种降低被认为和临床不相关。

与其它药物的相互作用：

[[西咪替丁]]，[[红霉素]]和[[镇痛药]]右旋[[丙氧酚]]对MHD的药代动力学没有影响。而乙氧[[苯氧]]甲[[吗啉]]能够造成MHD血清浓度的轻微变化（反复同时服用大约升高10%）。在对华法令的研究中，单次或多次的口服没有发现有相互作用的迹象。

由于理论上的原因（结构与三环类[[抗抑郁药]]相似），不推荐本品与[[单胺氧化酶抑制剂]]同时使用。

临床试验中有同时用三环类抗抑郁药治疗的病人，没有观察到本品与这些药物间的相互作用。

锂剂与奥卡西平联合使用能导致[[神经]][[毒性反应]]增加。
==奥卡西平片成分或处方==
[[奥卡西平]]的[[化学]]名称为10，11-二氢-10-氧代-5 H-二苯［b，f］氮杂卓-5-羧胺。
==奥卡西平片药理作用==
尽管目前对多数[[抗癫痫药物]]作用的确切机制尚未完全弄清，但是仍可认为该类药物是通过改变[[神经元]][[兴奋性]]基本介质的活性，即脑的电压和[[神经介质]][[离子通道]]的调控而产生其效用。根据最近的研究发现，[[奥卡西平]]和其单[[羟基]][[衍生物]](MHD)的抗[[惊厥]]作用主要是阻断了脑的电压依赖性[[钠离子通道]]。在治疗浓度时，这两种[[化合物]]抑制了[[细胞培养]]中的鼠神经元的钠依赖性[[动作电位]]的持续性高频重复放电，这种效应可能有助于阻断[[癫痫]]灶的痫性电活动的传播。另外，鼠[[海马]][[组织切片]]的体外研究结果表明，消旋MHD及其两种[[对映体]]的抗癫痫作用也因为有[[钾离子通道]]的参与调节。
==奥卡西平片贮藏方法==
30°C以下密闭保存。有效期3年。
==市场上的奥卡西平片==
*'''曲莱'''
**生产企业：[[Novartis Pharma Stein AG]]
**批准字号：注册证号H20030292
**包装规格：0.15g
*'''曲莱'''
**批准字号：H20070081
**包装规格：0.3g
*'''仁澳'''
**生产企业：[[北京四环制药有限公司]]
**批准字号：国药准字H20051518
**包装规格：0.3g
*'''曲莱'''
**包装规格：150mg*50片
*'''曲莱'''
**生产企业：[[Novartis Pharma Schweiz AG]]
**批准字号：注册证号H20080092
**包装规格：0.15g

==参看==
*[[治疗癫痫的药品列表]]
*[[其它治疗神经系统疾病的药品列表]]

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奥卡西平片 - 版本历史

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