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2014-01-26T04:58:12Z

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'''奎宁'''（Quinine）是[[喹啉]]类[[衍生物]]，能与[[疟原虫]]的DNA结合，形成[[复合物]]，抑制DNA的复制和RNA的[[转录]]，从而抑制[[原虫]]的[[蛋白合成]]，作用较[[氯奎]]为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的[[磷酸化酶]]而干扰其[[糖代谢]]。奎宁也引起[[疟色素]][[凝集]]，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着[[细胞死亡]]。[[电子显微镜]]观察，可见原虫的核和[[外膜]][[肿胀]]，并有小空泡，[[血细胞]]颗粒在小空泡内聚合，此与[[氯喹]]的色素凝集有所不同。在[[血液]]中，一定浓度的奎宁可导致被[[寄生]][[红细胞]]早熟破裂，从而阻止[[裂殖体]]成熟。奎宁对红外期无效，不能根治良性疟，长疗程可根治恶性疾，但对恶性疟的[[配子体]]亦无直接作用，故不能中断传播。奎宁对[[心脏]]有抑制作用，延长不应期，减慢[[传导]]，并减弱其收缩力。对[[妊娠]][[子宫]]有微弱的[[兴奋]]作用。　　
==[[药动学]]==
口服后吸收迅速而完全。[[蛋白]]结合率约 70％。吸收后分布于全身组织，以[[肝脏]]浓度最高，肺、肾、脾次之，[[骨骼肌]]和[[神经组织]]中最少。一次服药后 l～3小时[[血药浓度]]达到峰值，T1/2为 8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其[[代谢物]]及少量原形药(约 10％)均经肾排出，服药后 15分钟即出现于尿中，24小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。　　
==[[适应症]]==
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用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗[[间日疟]]。　　
==用法用量==
1．成人常用量①用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时，采用[[硫酸奎宁]]，每日 1.8g，分次服用，疗程 14日。严重病例(如脑型)可采用[[二盐酸奎宁]]，按体重 5- 10mg/kg(最高量 500mg)，加入[[氯化钠注射液]] 500ml中[[静脉滴注]]，4小时滴完，12小时后重复一次，病情好转后改口服。②本品已不作为间日疟的首选药，必要时控制[[症状]]可口服[[重硫酸奎宁]]，第一日一次g，第二日一次 0.36g，每日 3次，连服 7日。

2．小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时，小于1岁者每日给硫酸奎宁 0.1 — 0.2g，分 2- 3次服，1一 3岁 0.2— 0.3g，4- 6岁，0.3— 0.5g,7一 11岁为 0.5— 1g，疗程 10日。重症患者应用[[二盐酸奎宁注射液]]剂量同成人，按体重 5- 10mg/kg(最高量 500mg)。

［制剂与规格］[[硫酸奎宁片]]0.3g

重硫酸奎宁片0.12g

二盐酸奎宁注射液(1) 1ml：0.25g(2) 1ml：0.5g(3) 10ml：0.25g

[[复方奎宁注射液]]：每支 2ml，含[[盐酸奎宁]]0.136g、[[咖啡因]] 0.034g、[[乌拉坦]] 0.028g

肌注,一次-0.5g,一日-2次;口服一次-0.6g,一日3次　　
==禁用慎用==
孕妇禁用，奎宁有催产作用，可通过[[胎盘]]，引起[[胎儿]]听力损害及[[中枢神经系统]]、四肢的先天缺损。[[哺乳期]]妇女慎用。

对于[[哮喘病]]人、[[心房]]颤动及其他严重心脏疾患、[[葡萄糖]]-6-[[磷酸脱氢酶]]缺乏、[[重症肌无力]]、[[视神经炎]]患者均应慎用。

[[心肌病]]及孕妇禁用.用奎宁治疗脑性[[疟疾]]是危险的，对奎宁过敏者用此药有危险性。　　
==给药说明==
[[急性中毒]]量为4～12g，[[致死量]]约为8g，常在服药后几小时或几天内死亡，常见的致死原因为[[呼吸停止]]，有时由于[[肾衰]]。　　
==[[不良反应]]==
①奎宁每日用量超过 1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有[[耳鸣]]、[[头痛]]、[[恶心]]、[[呕吐]]，[[视力]][[听力减退]]等症状，严重者产生暂时性[[耳聋]]，停药后常可恢复；②24小时内剂量大干4g时，可直接损害神经组织并收缩[[视网膜]]血管，出现视野缩小、[[复视]]、[[弱视]]等；③大剂量[[中毒]]时，除上述反应加重外，由于抑制[[心肌]]、扩张外周[[血管]]而致[[血压]]骤降、[[呼吸]]变慢变浅、[[发热]]、烦躁、谗妄等，多死于呼吸[[麻痹]]；④奎宁致死量约 8g；⑤少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应；⑥少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血([[黑尿热]])致死；⑦奎宁还可引起[[皮疹]]、[[瘙痒]]、[[哮喘]]等。

[[白细胞减少]],头痛,[[眩晕]],耳鸣,可引起[[胃肠道]]反应：[[恶心呕吐]],[[食欲不振]],[[腹胀]],[[腹泻]].[[视物模糊]](复视),听力下降.特异质者出现急性溶血,[[血管神经性水肿]],[[支气管哮喘]].剂量过大时有心源性[[虚脱]],[[心动过速]],[[呼吸困难]],[[妊娠期]]可引起[[流产]].光敏反应.严重过量时呼吸困难,死亡。

［[[心血管系统]]］高度敏感的人长期应用正常量，或过量，[[心电图]]上可见QRS增宽、ST延长、T波改变、传导紊乱或[[室性心动过速]]。严重中毒者可发生循环虚脱。

［[[呼吸系统]]］可出现[[过敏性哮喘]]，奎宁中毒时可导致呼吸受抑制。

［[[神经系统]]］可出现头痛、耳鸣、眩晕，中毒可引起[[惊厥]]及[[昏迷]]。也可发生[[肌病]]。

［[[消化系统]]］常见有恶心，过量可致有[[腹痛]]及腹泻。1例发生[[肉芽肿性肝炎]]，表现为发热、恶心、呕吐及[[多关节痛]]。

［[[泌尿系统]]］奎宁中毒时可发生肾衰，可能由于[[循环衰竭]]之故。

［[[造血系统]]］可发生[[血小板减少]]，敏感的人甚至小剂量即可出现血小板减少、[[血小板减少性紫癜]]或急性血管内[[溶血]]伴[[肾损害]]或肾衰。应用奎宁治疗时可发生[[溶血性贫血]]，即过去所谓的[[黑水热]]。个别病例可发生[[粒细胞减少]]。

［[[内分泌]]、[[代谢]]］奎宁可致[[血糖]]降低，甚至发生[[低血糖症]]，同时血中[[胰岛素]]浓度升高。

［特殊器官］黑朦是最严重的不良反应，最明显的症状是视野缩小及[[视力丧失]]，停药后可恢复。在早期应用[[星状神经节]]封闭治疗黑朦有效。急性奎宁中毒时，首先出现[[瞳孔]]扩大，对光反应存在，个别病例的瞳孔可出现[[蠕动]]样运动，随后视力完全丧失，多数患者是一过性的，少数为永久性[[失明]]。

奎宁过量时常见有耳鸣，连续长期应用可致永久性听力障碍。

［[[皮肤]]］奎宁皮疹是[[过敏反应]]的表现，有发生对阳光过敏者。局部敷奎宁可发生[[接触性皮炎]]和对光过敏。　　
==相互作用==
①[[制酸药]]及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；②[[抗凝药]]与奎宁合用后，[[抗凝作用]]可增强；③[[肌肉松弛药]]如[[琥珀胆碱]]、[[筒箭毒碱]]等与奎宁合用，可能会引起[[呼吸抑制]]；④[[奎尼丁]]与奎宁合用，金鸡纳反应可增加；⑤尿液[[碱化]]剂如[[碳酸氢钠]]等，可增加[[肾小管]]对奎宁的[[重吸收]]，导致奎宁血药浓度与[[毒性]]的增加；⑥与[[维生素]] K合用可增加奎宁的吸收；⑦与布克利嗪、[[赛克利嗪]]、[[美克]]利嗪、[[吩噻嗪]]类、噻吨类、[[曲美苄胺]]（trimethofenzamide）合用可导致耳鸣、眩晕；⑧与[[硝苯地平]]([[硝苯啶]])合用，游离的奎宁浓度增加。

[[分类:药理学]][[分类:抗疟药]][[分类:抗寄生虫药]][[分类:主要控制症状的药物]]
==参看==
*[[药理学/奎宁|《药理学》- 奎宁]]
{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}

奎宁 - 版本历史

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