112.247.109.102：以“通用名为奈替米星，英文名为Netilmicin，中文别名分别为立菌克星、立刻菌星、乙基西梭霉素、奈替霉素、乙基西梭...”为内容创建页面

2014-01-26T01:24:19Z

以“通用名为奈替米星，英文名为Netilmicin，中文别名分别为立菌克星、立刻菌星、乙基西梭霉素、奈替霉素、乙基西梭...”为内容创建页面

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[[通用名]]为[[奈替米星]]，英文名为Netilmicin，中文别名分别为立菌克星、立刻菌星、乙基[[西梭霉素]]、奈替霉素、乙基西梭霉素、[[乙基紫苏霉素]]，英文别名分别为Certomycin、Gertomycin、Netillin、Netilyn、Netrocin、Netromicime、Nettacin。　　
==主要成分==
由小单孢菌所产生的一种[[氨基糖苷类抗生素]]。　　
==性状==
常用其[[硫酸盐]]，为白色结晶性粉末，易溶于水，水溶液较稳定。　　
==药理毒理==

===药理作用===
[[抗菌]]谱与庆大素近似，本品的特点是对氨基糖甙[[乙酰转移酶]]AAC(3)稳定。对产生该酶而使[[卡那霉素]]、{{百科小图片|bknpj.jpg|[[西索米星]]}}[[庆大霉素]]、[[妥布霉素]]、西索米星等[[耐药]]的[[菌株]]，本品可敏感。肌注后迅速吸收，血[[药峰浓度]]在30-60分内出现。按2mg/kg注药，血药峰浓度可达7μg/ml。按规定剂量给药，8小时后[[血药浓度]]小于3μg/ml。本品的半衰期为2-2.5小时，不随用药途径变化，但剂量加大时则半衰期可延长(按3mg/kg给药，t1/2为3小时)。80%的药物在24小时内自尿中[[排泄]]，[[尿药浓度]]可超过100μg/ml。

本品在体内不[[代谢]]。每12小时给药1-4mg/kg，可于用药第2次达到[[稳态]]。本品广泛分布于各主要脏器和各体液中，但在[[脑脊液]]和[[胆汁]]中浓度低。由于本品可进入[[腹水]]或[[水肿]]液中，因此，此类患者的血药浓度常低于其他患者。[[发热]]者的血药浓度也常低于不发热者，但[[退热]]后血药浓度可略升高。本品[[抗菌作用]]与庆大霉素基本相似，对[[肠杆菌]]科[[细菌]]如[[大肠杆菌]]、克雷伯菌属、肠杆菌属、[[变形杆菌属]]、[[志贺菌属]]、沙门菌属、枸椽酸[[杆菌属]]、[[沙雷菌属]]、[[绿脓杆菌]]、硝酸盐阴性[[杆菌]]等具良好抗菌作用。

[[脑膜炎]]球菌及[[流感]]杆菌对之亦多数敏感。本品对普罗菲登菌属、沙雷菌属的作用不如庆大霉素，对绿脓杆菌的作用不如妥布霉素，但对[[葡萄球菌]]属和其他革兰阳性[[球菌]]的作用则优于其他氨基糖甙类；本品对部分[[甲氧西林]]耐药菌有抗菌作用，对[[肺炎]]球菌、各组[[链球菌]]的作用较差，对肠球菌属和[[厌氧菌]]无作用。本品对某些氨基糖甙类钝化酶稳定，因此对部分庆大霉素耐药菌仍有效。　　
===毒理研究===
1、遗传[[毒性]]：致突变试验结果为阴性。

2、[[生殖]]毒性：[[大鼠]]生殖毒性试验表明，本品对动物生育力无明显影响，但是[[妊娠]]妇女给予本品，可损伤[[胎儿]]。

3、致癌性：大鼠和小鼠的终身致癌试验结果表明，未发现与药物相关的[[肿瘤发生]]。　　
==药代动力学==
本品[[药理学]]特性与庆大霉素相似。肌注后吸收迅速而完全，成人1次肌注1mg/kg后，3.76mg/L的血药峰浓度于给药后0.5～1h到达；肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血药峰浓度分别可达11.8mg/L和15.8mg/L;1次静滴(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/L，8h后仍可测得0.9mg/L。本品主要经[[肾小球]]滤过排出，24h尿中排出率约为60％～90％；[[血清]]半减期为2～2.5h。本品广泛分布于各主要赃器和体液中，在[[肾皮质]]、[[肾髓质]]及[[乳头]]有积聚，自胆汁中排出少，在体内可分布至组织和体液内，但在痰液，[[前列腺]]中分布少，也难以透过[[血脑屏障]]，在[[脑膜]]有[[炎症]]时，应用较大剂量亦仅有微量达脑脊液中，奈替米星可有一定量透过血一胎盘屏障进胎儿体内。[[血清蛋白]]结合率低，仅为0-30%。奈替米星用于[[肾功能]]减退时，其肾排出明显减少，药物可在体内蓄积，[[消除半衰期]]明显延长。　　
==[[适应症]]==
本品适用于[[敏感细菌]]所引起的包括[[新生儿]]、[[婴儿]]、儿童等各年龄的患者的严重或危及生命的[[细菌感染]]性[[疾病]]的短期治疗。这些[[感染性疾病]]包括：

（1）复杂性[[泌尿道感染]]

由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单孢菌、肠杆菌属菌、奇异[[变形杆菌]]、变形杆菌属细菌（[[吲哚]]阳性）和[[枸橼酸]]菌属细菌以及黄色葡萄球菌等引起。

（2）[[败血症]]：

由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单孢菌、肠杆菌属菌和沙雷菌属细菌以及奇异变形杆菌等引起。

（3）[[皮肤]][[软组织感染]]

由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单孢菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、变形杆菌属细菌（吲哚阳性）和黄色葡萄球菌（[[青霉素酶]]和非青霉素酶产酶菌）等引起。

（4）腹腔内[[感染]]，包括[[腹膜炎]]和腹内[[脓肿]]

由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单孢菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、变形杆菌属细菌（吲哚阳性）和黄色葡萄球菌（青霉素酶和非青霉素酶产酶菌）等引起。

（5）下[[呼吸道感染]]

由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单孢菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属细菌、变形杆菌属细菌（吲哚阳性）和黄色葡萄球菌（青霉素酶和非青霉素酶产酶菌）等引起。　　
==用法及用量==
1、肾功能正常患者的剂量：

成人用于复杂性[[尿路感染]]一日-4mg/kg，中、重度感染每日-6mg/kg，严重[[全身性感染]]每日-7.5mg/kg，每8-12h给药1次。

对于新生儿（出生6周以内的婴儿）：每日用药总量为4.5~6.5mg/kg，每12小时1次，每次用量为2.0~3.25mg/kg。

对于婴儿（出生6周以上）至12岁的儿童：每日用药总量为5.5~8.0mg/kg，可以每8小时给药一次，每次用量为1.8~2.7mg/kg；也可以每12小时1次，每次用量2.7~4.0mg/kg。

2、肾功能损伤患者的剂量

对于肾功能损伤患者，其剂量必须个体化，以保证有效治疗浓度。调整剂量的方法有几种，但最准确的方法是基于血药浓度进行调整。如果血药浓度不能获得，而患者的肾功能又稳定，测其血清[[肌酐]]水平和[[肌酐清除率]]是最可靠的。如果肾功能进一步恶化，剂量需要大大减少。对于肾功能正常患者，其初始剂量和推荐剂量相同。对于肾功能有不同程度损伤的患者，其全天剂量可以通过以下方法调整剂量：

（1）对于肾功能正常患者，根据血清肌酐浓度，按前述表1所推荐的剂量调整患者的个体剂量。

（2）如果肌酐清除率已知，回可经血清肌酐计算而得，可用下式计算调整剂量。

患者用药剂量=前述表1推荐剂量×患者肌酐清除率/正常肌酐清除率

调整的每日总量可每日一次给药，（即每24小时给药一次）也可每日~3次给药（即每8或12小时给药一次）。一般而言，[[单剂量]]不能超过3.25mg/kg。对于正在接受[[血液透析]]治疗的[[肾功能不全]]患者，经[[透析]]所除去的药量与所用的仪器设备和方法有关。推荐成人按2.0mg.kg补充奈替米星，直至血药浓度达所需浓度。此外，剂量尚可根据检测结果进行调整。　　
==[[不良反应]]==
可有轻度听力损害及[[肾损害]].能引起[[过敏反应]]：[[皮疹]]、药热、面部潮红或{{百科小图片|bknpk.jpg|皮疹}}苍白、[[气喘]]、[[心悸]]、[[胸闷]]、[[腹痛]]、[[过敏性休克]]。少数病人口周、面部和四肢皮肤发麻、[[白细胞减少]]。可引起罗姆伯格氏症(闭目难立、暗处和洗脸时站不稳)[[中毒]][[症状]]。大剂量使用可有[[尿闭]]、[[急性肾衰]]及[[神经系统]]症状。

吸入可有过敏反应、[[哮喘]]。滴眼可有水肿、中毒性[[结膜炎]]、过敏反应。本品可引起肾功能和听力损害，用药后患者可出现管型尿，以及[[血尿素氮]]和肌酐值升高等，但症状大都轻微而可逆。本品偶可引起头痛、[[视力模糊]]、[[瘙痒]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、皮疹、血清[[转氨酶]]和[[碱性磷酸酶]]增高，嗜酸粒细胞增高等。　　
==禁忌==
对奈替米星或其他任何一种氨基糖甙类[[抗生素]]有过敏或严重[[毒性反应]]者禁用。　　
==注意事项==
1．为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期随访[[尿常规]]、血尿素氮、血肌酐等检查，并应密切观察[[前庭]]功能及听呼改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使高峰血药浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间（如2-3小时以上），谷浓度避免超过4mg/L，以减少耳、肾毒性的发生。

2．肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药（见“用法用量”），高龄患者宜按轻度肾功能减退减量有药。

3．疗程一般不宜超过14日，以减少耳、肾毒性的发生。

4．单纯性尿路感染、[[上呼吸道感染]]及轻症皮肤软组织感染治疗中本品非首选药，败血症治疗中需联合具协同作用的药物，[[腹腔感染]]治疗时，宜加用[[甲硝唑]]等抗厌氧菌药物。

5．本品不宜与其他药物混合静滴。　　
==用药相关内容==
【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】

由于妇妊期患者应用的安全性未能确定，应避免应用。

【儿童用药】

新生儿应避免应用本品，如确有指征应用时，给药方案必需在血药浓度监测下进行调整后方可应用，否则，不宜使用。

【老年患者用药】

老年人药物清除率与老龄肾功能下降有关，用药时应监测[[血浆]]浓度调整剂量。

【[[药物相互作用]]】

本品与[[苯唑西林]]或[[氨唑西林]]联合对[[金葡菌]]有协同作用；与[[阿洛西林]]、[[羧苄西林]]或[[头孢他啶]]联合对绿脓杆菌有协同作用；与其他具有耳、肾毒性的药物合用会加重耳、肾毒性;[[维生素C]]可酸化尿液，降低本品抗菌活性；强[[利尿剂]]可加重本品肾毒性。[[氨基糖苷类]]药物相互作用：

1、与强[[利尿药]](如[[呋塞米]]、[[依他尼酸]]等)联用可加强[[耳毒性]]。

2、与其他有耳毒性的药物(如[[红霉素]]等)联合应用，[[耳中]]毒的可能加强。

3、与[[头孢菌素类]]联合应用，可致肾毒性加强。[[右旋糖酐]]可加强本类药物的肾毒性。

4、与[[肌肉松弛药]]或具有此种作用的药物(如[[地西泮]]等)联合应用可致[[神经]]—[[肌肉]]阻滞作用的加强。[[新斯的明]]或其他抗[[胆碱酯酶]]药均可[[拮抗]]神经-肌肉阻滞作用。

5、本类药物与碱性药(如[[碳酸氢钠]]、[[氨茶碱]]等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。

【[[药物过量]]】

如果发生过量或毒[[副反应]]，可用血液透析将其从[[血液]]中移除，特别重要的是肾功能受损或已受损的情况下，没有专门的利用[[腹膜透析]]来移除药物的信息，其他氨基糖甙类抗生素已知可用这种方法，但其速率低于血液透析。

【规格】[[针剂]]：150mg（1.5ml）。

【是否医保用药】医保

【是否[[非处方药]]】处方

[[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:主要用于革兰氏阴性细菌感染的抗菌素]][[分类:氨基糖苷类]]
==参看==
*[[西索米星]]
*[[硫酸西梭米星注射液]]
*[[硫酸西索米星氯化钠注射液]]
*[[硫酸西索米星注射液]]
*[[硫酸西索米星]]
*[[硫酸奈替米星氯化钠注射液]]
*[[硫酸奈替米星葡萄糖注射液]]
*[[硫酸奈替米星注射液]]
*[[硫酸奈替米星]]
*[[注射用硫酸奈替米星]]
{{导航板-抗菌药物}}

奈替米星 - 版本历史

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