112.247.67.26：以“别名：头孢米诺钠、美士灵，Cefminox、 meicilin ，为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢...”为内容创建页面

2014-02-05T15:45:01Z

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别名：[[头孢米诺钠]] 、[[美士灵]] ，Cefminox、 meicilin ，为头霉素[[衍生物]]，由[[半合成]]法制取，其作用性质与第三代[[头孢菌素]]相近，制成品为七水合物。常用其钠盐，为白色或微黄白色结晶性粉末，溶于水。头孢米诺钠为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近。

==简介==
{{百科小图片|bk42z.jpg|头孢米诺钠}}头孢米诺钠。对[[肾功能]]正常成人显示剂量依赖性，其平均[[血浆]][[消除半衰期]]为2.5小时。本品在[[慢性支气管炎]]患者的[[咳痰]]中、[[腹膜炎]]患者的[[腹水]]中以及其他患者的[[胆汁]]、[[子宫内膜]]、[[卵巢]]、[[输卵管]]中均能达到治疗浓度。[[头孢米诺]]在人体内未见有[[抗菌]]活性[[代谢物]]。主要从[[肾排泄]]，12小时内尿中[[排泄]]率为90%。不同程度的[[肾功能不全]]的患者其消除率半衰期延长，肾功能重度损害者（Ccr＜10）24小时内尿中排泄率约为10%，中度损害者（Ccr≈48）12小时内尿中排泄率约为60%。　　
==性状==
常用其钠盐，为白色或微黄白色结晶性粉末，溶于水,5％水溶液的pH为4.5～6.0。　　
==作用机制==
{{百科小图片|bknno.jpg|[[血小板]]}}头孢米诺为头霉素类[[抗生素]]，其对β-内酰胺酶高度稳定。本品与β-内酰胺抗生素作用点[[青霉素结合蛋白]]有很强的亲和性，能[[抑制细胞]]壁的[[生物合成]]，并能结合于[[肽]][[多糖]]，[[抑制肽]]多糖与[[脂蛋白]]结合而促进[[溶菌]]。此外，本品还能与革兰[[阴性菌]]特有的[[外膜]]脂蛋白的[[二氨基庚二酸]]结合，在短时间内显示其很强的双重[[杀菌作用]]。　　
==抗菌谱==
{{百科小图片|bknnl.jpg|[[子宫]]}}头孢米诺对[[大肠杆菌]]、克雷伯[[杆菌]]、[[变形杆菌]]、[[流感]]杆菌、拟杆菌及[[链球菌]]具较强抗菌活性。本品对肠球菌无抗菌活性。　　
==药动力学==
{{百科小图片|bk44w.jpg|肾}}肾功能正常成人[[静脉注射]]本品0.5g和1g后，[[血药浓度]]分别为50μg/mL和100μg/mL。[[药物吸收]]后在体内分布广泛，以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较高，痰中浓度较低。给药后未见活性[[代谢]]产物，主要经肾以原形随尿液排出，半衰期约为2.5小时。肾功能障碍者半衰期延长。　　
==药理作用==
对大肠杆菌、链球菌、克雷白杆菌、[[流感嗜血杆菌]]、拟杆菌等有[[抗菌作用]]。头霉素类有较强的抗?-内酰胺酶性能。本品尚对[[细菌]]壁中[[肽聚糖]]生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有，因此，本品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。{{百科小图片|bknic.jpg|[[消化道]]}}本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌有[[广谱]]抗菌活性，特别对大肠杆菌、克雷伯[[杆菌属]]、流感嗜血杆菌、[[变形杆菌属]]及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。其作用机理是对β-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强的亲和性，可抑制[[细胞壁]]合成，并与肽聚糖结合，抑制肽[[聚糖]]与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力。本品对细菌[[增殖]]期及稳定期初期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。体内抗菌力比MIC的预测更强。对大肠杆菌、链球菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用。头霉素类有较强的抗?-内酰胺酶性能。本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起防碍作用。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有，因此，本品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。

本品注射200～1600mg/kg/日未见对[[大鼠]]母鼠[[生殖]]能力、仔鼠发育[[分化]]及生殖能力有影响。对家兔注射400～1600mg/kg/日，共5日，在800mg/kg/日以上给药组，观察到肾[[毒性]]比[[头孢唑啉]]弱，但较[[头孢噻吩]]略强。对小鼠、大鼠、豚鼠及家兔几乎未见[[抗原性]]。与[[头孢美唑]]、头孢唑啉、[[青霉素G]]、[[氨苄西林]]之间未见[[免疫学]]交叉性，也未见库姆斯氏反应阳性。　　
==药代动力学==
{{百科小图片|bk434.jpg|卵巢}}本品对肾功能正常成人显示剂量依赖性，其平均血浆消除半衰期为2.5小时。本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。

头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄，12小时内尿中排泄率约为90％。不同程度的肾功能不全的患者其消除半衰期延长，肾功能重度损害者(Ccr< P>　　
==[[适应症]]==
用于[[扁桃体]]、[[呼吸道]]、泌尿道、胆道、腹腔、子宫等部位[[感染]]，也可用于[[败血症]]。{{百科小图片|bk435.jpg|扁桃体}}头孢米诺钠临床应用于[[敏感菌]]所致的下列感染：

1、[[呼吸道感染]]。

2、[[泌尿道感染]]。

3、腹内感染(包括[[胆道感染]]、腹膜炎等)。

4、泌尿、[[生殖系统]]感染。

5、败血症。　　
==用量用法==
静注或静滴：成人每次g，1日2次。儿童1次每千克体重20mg，1日～4次。败血症时，成人1日可用到6g，分～4次给予。本品静注，每1g药物用20ml[[注射用水]]，5％～10％[[葡萄糖]]液或等渗盐水溶解。滴注时，每1g药物溶于输液100～200ml中，滴注1～2小时。　　
==注意事项==
1、偶可致过敏、[[休克]]，故对[[青霉素]]、其他头孢菌素过敏者应慎用。{{百科小图片|bkni9.jpg|[[血红蛋白]]}}2、可致[[肾损害]]，如血[[肌酐]]、[[血尿素氮]]值上升，[[少尿]]、[[蛋白尿]]等。

3、可致[[红细胞]]、[[白细胞]]、血小板的减少。

4、[[肝酶升高]]，血[[胆红素]]升高及[[黄疸]]等也可发生。

5、消化道反应有[[食欲不振]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]等，菌群失常而致[[维生素]]缺乏和[[二重感染]]等也可发生。

6、交叉过敏：头孢米诺钠与[[头孢菌素类]]药有交叉过敏。

7、[[禁忌症]]：对本品及其它头孢菌素类药过敏者或有[[青霉素过敏性休克]]史者禁用。

肾8、慎用：孕妇、[[新生儿]]、[[早产儿]]的[[用药安全]]性尚未确定，应慎用。严重肝、肾功能不全者慎用。

9、药物对检验值或诊断的影响：

(1)[[尿糖]]试验(斐林法)呈[[假阳性]]。

(2)直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性反应。

(3)血肌酐(Jaffe法)、[[尿素氮]]升高，[[转氨酶]]、[[碱性磷酸酶]]、血胆红素升高。

(4)血小板、红细胞、[[白细胞计数]]减少，[[嗜酸粒细胞增多]]，[[凝血酶原时间]]延长等。

10、长期用药时应定期检查肝、肾功能和血象。

11.其他参见头孢美唑。　　
==[[不良反应]]==
头孢米诺钠不良反应发生率为2.11%。主要不良反应有：

1、用药后可见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等消化道[[症状]]。

2、偶见肾损害，如[[肾功能异常]]，出现少尿、蛋白尿等。

3、偶见[[血液]]系统毒性，如出现[[血液有形成分]]的减少、凝血酶原时间延长等。

4、偶见[[肝功能异常]](肝酶升高)及出现黄疸等。{{百科小图片|bkl9n.jpg|[[氨基酸]]}}5、偶见[[皮疹]]、[[发热]]、[[瘙痒]]等[[过敏反应]]，罕见[[过敏性休克]]。

6、长期用药可致[[菌群失调]]，发生二重感染。

7、有报道长期用药后可出现[[维生素K]]、[[维生素B缺乏症]]。

1）严重[[副作用]]

①休克偶引起休克，应注意观察，若出现不适感、[[口内异物]]感、[[喘鸣]]、[[眩晕]]、便意、[[耳鸣]]、出汗等，应停药并适当处置。

②[[全血细胞减少]]症偶出现全血细胞减少症，故应定期进行检查，注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。

③[[假膜]]性大肠炎偶出现假膜性大肠炎等伴有血便的严重大肠炎，故注意观察，若出现[[腹痛]]、频繁腹泻，应速停药并适当处置。

2）同类药观察到的严重副作用{{百科小图片|bknlt.jpg|β[[细胞]]}}①[[皮肤粘膜]]眼[[综合征]](Stevens-Johnson综合征)、[[中毒性表皮坏死]]症(Lyell综合征)其他[[头孢]]烯类抗生素有偶出现皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)的报告，故注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。

②[[急性肾功能衰竭]]其他头孢烯类抗生素有偶出现急性肾功能衰竭等严重肾损害的报告，故出现异常时应停药并适当处置。

③[[溶血性贫血]]其他头孢烯类抗生素有出现溶血性贫血的报告，应定期进行检查等，注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。

④[[间质性肺炎]]、PIE综合征其他头孢烯类抗生素偶有出现伴有发热、[[咳嗽]]。　　
==给药说明==
1、头孢米诺钠用药前应进行皮试，皮试阳性者不能使用本药。{{百科小图片|bk3hq.jpg|皮疹}}2、头孢米诺钠与[[氨茶碱]]、[[磷酸吡哆醛]]、[[维生素B6]]混合时会降低[[效价]]或着色，属[[配伍禁忌]]。

3、头孢米诺钠用药期间和用药后1周内应避免饮酒。

4、在用药过程中如发生下列症状时应立即中止给药。

(1)发生过敏反应。

(2)有口内异常感、眩晕、耳鸣、出汗等症时。

(3)有严重腹痛、腹泻时。

(4)有明显肾功能异常或出现少尿、蛋白尿时。

5、头孢米诺钠仅供[[静脉]]给药，且静脉给药时速度宜慢。

6、头孢米诺钠[[静脉滴注]]时，应溶于糖液或电解质溶液，不得仅溶于注射用水中使用。

7、头孢米诺钠配制成溶液后应尽快使用(室温下保存不超过12小时，冰箱中保存不超过24小时)，不宜久置。　　
==用法与用量==
成人

{{百科小图片|bk4g5.jpg|葡萄糖}}静脉注射：1.一般感染：每次g，一日2次。2.败血症和重症感染时：一日g，分-4次给予。

静脉滴注：1.一般感染：每次g，1日2次。2.败血症和重症感染：一日g，分-4次给予。

儿童

静脉注射：每次mg/kg，一日-4次。

静脉滴注：每次mg/kg，一日-4次。

败血症时，成人1日可用到6g，分～4次给予。本品静注，每1g药物用20ml注射用水，5％～10％葡萄糖液或等渗盐水溶解。滴注时，每1g药物溶于输液100～200ml中，滴注1～2小时。　　
==[[药物相互作用]]==
{{百科小图片|bk43b.jpg|[[真菌]]}}本品与氨茶碱、磷酸吡哆醛[[配伍]]会降低效价或着色，故不得配伍；与[[呋喃硫胺]]、[[硫辛酸]]、[[氢化可的松琥珀酸钠]]及[[腺苷钴胺]]配伍后时间稍长会变色，故配伍后应该尽快使用；与[[利尿剂]]（[[呋喃苯胺酸]]等）合用有可能增加肾毒性，应谨慎使用。动物实验证明，本品影响[[酒精]]代谢，使血中乙醛浓度上升，显示[[双硫仑]]样作用，故用药期间或用药后应禁酒。

【规格】 [[注射用头孢米诺]]：每瓶0．5g、1g。

【储存】遮光、密封，在阴凉干燥处保存。　　
==市场前景==
抗感染类药物的销售额占世界药品销售额的15%左右，位居第2。近年来，世界抗生素的年平均增长率约为8%。据调查资料显示，世界各地抗感染药市场所占的比例大体是：美洲为31%，亚洲为31%，欧洲为27%，非洲和大洋洲约占11%。其中，头孢菌素类约占抗生素销售总额的45%。2006年，国内市场头孢类抗生素销售额为157亿元人民币，同比增长10.56%，占销售总额的43.91%，预计未来10年内，国内头孢类抗生素市场将保持12%的速度增长。{{百科小图片|bk43c.jpg|[[小肠]]}}　　
===国内市场容量巨大===
根据SFDA南方医药经济研究所对中国主要城市医院用药中头孢菌素所作的调查分析表明：自1999年至2001年，头孢米诺的年用药金额分别约为247万元、78万元、449万元；2002年上半年上升到418万元。在18种较新的头孢菌素品种总年用药金额分别为第9、14、6、5位，用药频次分别排行在第13、14、12和10位。而[[四环素]]和[[氨基糖苷类抗生素]]由于[[耐药性]]和副作用的原因，市场上使用范围日渐缩小，在走下坡路。[[四环素类]]中的四环素、[[土霉素]]、[[金霉素]]和[[氨基糖苷类]]中的[[庆大霉素]]、[[卡那霉素]]、[[新霉素]]、[[大观霉素]]，在发达国家中已基本不用或极少使用，只在一些发展中国家使用，所以市场日渐缩小。

小肠作为新一代头孢类抗生素，头孢米诺钠抗菌作用优于其它三代头孢菌素，具有体内分布广泛，双重杀菌机制，短时间内杀菌，抗菌谱广，耐β-内酰胺酶，不良反应发生率低等特点。

调查数据显示：近几年来，[[注射用头孢米诺钠]]用药金额飞速成倍增长，市场占有份额不断扩大，用药金额稳步上升。　　
===临床优势明显===
通过近年来的临床实践，头孢米诺钠具有以下明显优势：

双重作用形成的多数[[球状突]]起显示很强的杀菌作用。头孢米诺钠在7β位[[侧链]]末端有D-氨基酸（D-cysteine）结构，显示与以往头孢菌素不同的两种作用机制，形成多数球状突起而促进溶菌，其结果是能在短时间内发挥很强的杀菌作用。{{百科小图片|bk43d.jpg|[[制霉菌素]]}}制霉菌素卓越的活体内效果。头孢米诺钠在活体内可期待优于从[[试管]]内（MIC）的预测效果。

不仅对细菌增殖期，对稳定期初期也发挥杀菌作用。头孢米诺钠是在增殖钝化条件下也显示杀菌作用的头霉素类制剂，对细菌增殖期及稳定期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。

包括[[厌氧菌]]在内的抗菌谱均适用。头孢米诺钠对G-、G+均有较广泛的抗菌活性，大肠杆菌、[[肺炎]]克雷白氏杆菌、流感嗜血杆菌、变形杆菌属等日常检出率较高的菌种以及厌氧菌的拟杆菌属显示很强抗菌力。另外，对各种细菌产生的β-内酰胺酶极其稳定。

卓越的体内动态。头孢米诺钠的血浆消除半衰期约为2.5小时，能较长时间维持有效血药浓度。慢性支气管炎的痰液中、[[女性生殖器]]、腹水、胆汁等各组织均能达到治疗浓度。

[[海南中瑞康芝制药有限公司]]生产的“康芝牌”注射用头孢米诺钠技术水平达到国内领先水平，治疗临床常见的[[致病菌]]引起的[[呼吸系统]]感染、[[泌尿系统]]感染、[[妇科]][[盆腔]]感染、[[腹腔感染]]等临床疗效确切，不良反应发生率低，特别适合于中重度感染的初始经验性治疗，对提高初始治疗的成功率有积极的影响。

[[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:β内酰胺类]][[分类:头霉素类]]
==参看==
*[[头孢米诺]]
*[[注射用头孢米诺钠溶媒结晶]]
*[[注射用头孢米诺钠]]
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头孢米诺钠 - 版本历史

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