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2014-02-05T15:44:52Z

以“头孢地嗪钠为半合成第三代头孢霉素，对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌活性，对β内酰胺酶稳定，对头孢菌素...”为内容创建页面

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[[头孢地嗪钠]]为[[半合成]]第三代[[头孢]]霉素，对革兰阳性菌、[[阴性菌]]均有[[抗菌]]活性，对β内酰胺酶稳定，对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。临床主要用于[[链球菌]]属、[[肺炎]]球菌等[[敏感菌]]所致的肺炎、[[支气管炎]]、[[咽喉炎]]、[[扁桃体炎]]、[[肾盂肾炎]]、[[尿路感染]]、[[淋菌性尿道炎]]、[[胆囊炎]]、[[胆管炎]]、[[妇科]][[感染]]、[[败血症]]及[[中耳炎]]等。

==[[头孢地嗪]]简介==
{{百科小图片|bk41e.jpg|头孢地嗪钠}}头孢地嗪是德国赫司特公司发明的，世界上第一个具有[[免疫]]增强功能的第三代[[头孢菌素]]；英文商品名：Modivid，中文商品名：莫敌威，英文[[化学]]名：Cefodizime，中文化学名：头孢地嗪。头孢地嗪对[[免疫应答]]有增强反应，在动物模型及人的体内外研究中显示该药可激活[[巨噬细胞]]，提高其吞噬活性及杀菌率。在体内，头孢地嗪可延长感染动物的存活率，包括[[耐药]]菌感染或实验性免疫受损动物的存活率。

在大多数病人中也可观察到本药对[[免疫系统]]的增强效应，无任何证据表明本药的治疗可能导致免疫系统功能降低。

头孢地嗪是第三代非[[肠胃]]使用头孢菌素。头孢地嗪与敏感菌中参与[[细胞壁]]合成的[[蛋白]]具有高度亲和力。头孢地嗪具有广泛的抗菌谱，包括大部分与临床有关的革蓝氏阳性菌、革蓝氏阴性菌、[[需氧菌]]及压氧菌。头孢地嗪对大多数β-内酰胺酶不敏感，头孢地嗪在体外对以下病菌有效：金黄色葡萄菌（耐新青酶[[菌株]]例外）、肺炎链球菌、链球菌属、[[奈瑟氏]][[淋球菌]]（包括产生[[青霉素酶]]的菌株）、奈瑟氏[[脑膜炎]][[双球菌]]、卡它氏Branhamlla菌、[[大肠杆菌]]、志贺氏菌属、[[沙门氏菌]]属、[[柠檬酸]][[细菌]]属、克雷白氏菌、普通[[变形杆菌]]、奇异变形杆菌、普罗维登斯菌、莫尔加民氏摩根氏[[杆菌]]、[[流感嗜血杆菌]]及[[棒状杆菌]]。对头孢地嗪有不同敏感性的[[致病菌]]为凝[[杆菌属]]、[[肠杆菌]]属、[[表皮]]葡萄糖、灵杆菌。对头孢地嗪不敏感的的细菌为[[假单胞菌]]属、不动杆菌属、粪肠球菌、产[[单核细胞]]李司特氏菌、[[支原体]]及[[衣原体]]。

头孢地嗪的[[血清蛋白]]结合率为88%，[[肾功能]]正常时的[[血清]]半衰为2.5小时。

头孢地嗪进入机体后很快分布到体液及组织中，在局部浓度增高，并超过抑制大多数致病菌所需的有效浓度。

头孢地嗪大部分以非[[代谢]]形式经肾排出。

[中国药房 1995年卷第2期]

【[[通用名]]】头孢地嗪

【商品名】,莫敌、[[康丽能]]、[[高德]]

【外文名】Cefodizime ,Neucef, Modivid Cefalotin Sodium for Injection　　
==作用与用途==
{{百科小图片|bk41f.jpg|头孢地嗪钠}}本品为半合成第三代头孢霉素，对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌活性，对β内酰胺酶稳定，对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。临床主要用于链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、妇科感染、败血症及中耳炎等。　　
==剂量与用法==
{{百科小图片|bk41g.jpg|头孢地嗪钠}}成人肌内或[[静脉注射]]，1次～1g，每6小时1次。严重感染病人的一日剂量可加大至6～8g。预防手术后感染可于术前0.5～1小时用1～2g，手术时间超过3小时者可于手术期间给予1～2g，根据病情可于术后每6小时1次，术后24小时内停药。如为[[心脏]]手术、[[人工关节]]成形术等，预防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。

小儿每日按体重50～100mg/kg，分4次给药。1周内的[[新生儿]]为每12小时按体重20mg/kg；1周以上者每8小时按体重20mg/kg。

肾功能减退病人应用本品须适当减量。[[肌酐清除率]]小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分时，每6小时给予的剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。[[无尿]]病人每天的维持剂量为1.5g，分3次给药。[[血液透析]]和[[腹膜透析]]能有效地清除本品，[[透析]]期间为维持有效[[血药浓度]]，应每6～12小时给予1g。

配制[[肌内注射]]液：1g本品加4ml[[灭菌注射用水]]使溶解。作静脉注射时可将1g本品溶于10ml灭菌注射用水、5％[[葡萄糖注射液]]或[[氯化钠注射液]]，配制成的溶液于3～5分钟内徐缓注入。供[[静脉滴注]]时，先将4g本品溶于20ml灭菌注射用水中，然后再适量稀释。腹腔内给药时，一般每1000ml[[透析液]]中含[[头孢噻吩钠]]60mg。治疗[[腹膜炎]]或腹腔污染后应用头孢噻钠的浓度可达0.1%～4%。　　
==[[副作用]]==
主要为[[过敏性皮疹]]、[[荨麻疹]]等，对[[青霉素]]过敏者或[[过敏体质]]者慎用。与氨基糖甙类合用时应注意观察肾功能。　　
==规格==
肌注制剂：0.25g/瓶，0.5g/瓶。供[[静脉]]用注射剂：1.0g/瓶，2.0g/瓶。　　
==药物间相互作用==
{{百科小图片|bk41h.jpg|头孢地嗪钠}}1．与[[丙磺舒]]合用可延迟本品的[[排泄]]。

2．本品可加强具有潜在肾[[毒性]]药物的毒性作用，如与[[氨基糖苷类]]、[[两性霉素B]]、[[环孢素]]、[[顺铂]]、[[万古霉素]]、[[多粘菌素B]]或[[粘菌素]]同时或先后使用时，应密切监测肾功能。

3．可用1%[[利多卡因]]溶解，以减轻肌注时疼痛。

4．与下列药物有[[配伍禁忌]]：[[硫酸阿米卡星]]、[[庆大霉素]]、[[卡那霉素]]、[[妥布霉素]]、[[新霉素]]、[[盐酸金霉素]]、[[盐酸四环素]]、[[盐酸土霉素]]、粘菌素[[甲磺酸]]钠、[[硫酸多粘菌素B]]、[[葡萄糖酸]][[红霉素]]、[[乳糖酸红霉素]]、[[林可霉素]]、[[磺胺]]异唑、[[氨茶碱]]、可溶性[[巴比妥]]类、[[氯化钙]]、[[葡萄糖酸钙]]、[[盐酸苯海拉明]]和其他抗组胺药、利多卡因、[[去甲肾上腺素]]、[[间羟胺]]、[[哌甲酯]]、[[琥珀胆碱]]等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、[[甲氧西林]]、[[氢化可的松琥珀酸钠]]、[[苯妥英钠]]、[[丙氯拉嗪]]、[[维生素B]]族和维生素C、[[水解蛋白]]。

5．[[呋塞米]]、[[依他尼酸]]、[[布美他尼]]等强[[利尿药]]，[[卡氮芥]]、[[链佐星]](streptozocin)等[[抗肿瘤药]]以及[[氨基糖苷类抗生素]]与本品合用有增加肾毒性的可能。

6．[[克拉维酸]]可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。　　
==药理毒理==
{{百科小图片|bk41i.jpg|}}本品为第一代头孢菌素,抗菌谱广，对革兰阳性菌的活性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶[[金葡菌]]、[[凝固酶]]阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组[[溶血性]]链球菌、草绿色链球菌、[[表皮葡萄球菌]]、[[白喉]]杆菌、[[炭疽杆菌]]对本品皆相当敏感。肠球菌属、耐甲氧西林[[葡萄球菌]]、李斯特菌和奴卡菌耐药。流感嗜血杆菌、脑膜炎[[奈瑟菌]]、卡他莫拉菌和[[淋病]]奈瑟菌对本品高度敏感，部分[[大肠埃希菌]]、克雷伯菌属、沙门菌属、[[志贺菌属]]、[[变形杆菌属]]菌株对本品多中度敏感，其余革兰阴性杆菌则多数耐药。革兰阳性[[厌氧菌]]对本品敏感，脆弱拟杆菌对本品耐药。本品主要抑制细菌细胞壁的合成。　　
==孕妇及[[哺乳期]]妇女==
孕妇初3个月内及乳母忌用，孕妇慎用。　　
==[[不良反应]]==
{{百科小图片|bk41j.jpg|头孢地嗪钠}}1．[[过敏反应]]：可能出现[[皮肤]]过敏反应（荨麻疹）、[[药物热]]和可能危及生命的严重急性过敏反应。

2．对[[胃肠道]]的影响：[[恶心]]、[[呕吐]]和[[腹泻]]。在治疗过程中及治疗后最初几周内，如出现严重的持续性腹泻，应考虑有[[伪膜性肠炎]]的可能。

3．对[[肝功能]]的影响；血清肝酶（SG0T、SGPT、γ-GT、ALP、LDH）及[[胆红素]]升高。

4．[[血液]]成分的改变：可能发生[[血小板计数]]减少，嗜酸粒细胞计数增加，极少见[[溶血性贫血]]，疗程超过10天时应监测血象。

5．[[肾脏]]：少数情况下，可见血清[[肌酐]]和[[尿素氮]]的暂时性升高。

6．局部反应：注射部位可能出现[[炎症反应]]和疼痛。　　
==注意事项==
{{百科小图片|bk41k.jpg|头孢地嗪钠}}1．本品溶解后应尽早使用，室温下保存不超过6小时，2～8℃冰箱中不得超过24小时。

2．在[[葡萄糖]]溶液中不能长期保持稳定，应立即注射。

3．不易溶于[[乳酸钠溶液]]中；不能与其它[[抗生素]]在同一溶液内混合。

4．与青霉素或其它β-内酰胺类抗生素存在交叉过敏的可能。

5．儿童中使用本品尚无[[临床经验]]。

6．[[妊娠期]]和哺乳期妇女不宜使用。

7．发生[[过敏性休克]]时，应立即停止注射，保留[[静脉插管]]或重新建立静脉插管，保持病人卧位，双腿抬高，气道通畅；紧急时立即静脉注射[[肾上腺素]]，继而给予[[糖皮质激素]]静脉注射，如250~1000毫克[[甲基强的松龙]]，可重复给药，随后静脉注射容量代用品；必要时采用[[人工呼吸]]、吸氧、抗组胺药等治疗措施。　　
==药代动力学==
{{百科小图片|bk41l.jpg|头孢地嗪钠}}肌内注射本品0.5g和1g后，血[[药峰浓度]](Cmax)于30分钟后到达，分别为10mg/L和20mg/L，4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍，血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30～60mg/L，24小时内连续静脉滴注12g，[[血药浓度波动]]于10～30mg/L。

本品广泛分布于各种组织和体液中，在[[肾皮质]]、[[胸水]]、[[心肌]]、[[横纹肌]]、皮肤和胃中浓度较高，肾组织中浓度接近血药浓度，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，在[[支气管]]分泌物、[[前列腺]]可达血药浓度的25%。[[头孢噻吩]]甚易进入炎性[[腹水]]中。本品在肝和脑组织中的浓度甚低，亦很难渗透至正常[[脑脊液]]。在[[细菌性脑膜炎]]病人的脑脊液[[中药]]物浓度为血药浓度的1%～10%。[[胆汁]]中药物浓度低于同期血药浓度。在[[骨组织]]中浓度甚低。本品可透过[[胎盘]]，[[胎儿]]血循环中药物浓度约为母体血浓度的10%～15%。乳汁中浓度约为血中浓度的30%。本品蛋白结合率50%～65%，血[[消除半衰期]](t1/2b)为0.5～0.8小时，肾功能减退时可延长至3～8小时，出生1周内新生儿的t1/2b为1～2小时。约60%～70％的给药量于给药后6小时内自尿中排出，其中70％为原形，30％为其代谢产物。头孢噻吩可为血液透析和腹膜透析清除，两者的清除率分别为50％～70％和50％。　　
==头孢地嗪==
{{百科小图片|bk41m.jpg|头孢地嗪钠}}头孢地嗪是德国赫司特公司发明的，世界上第一个具有免疫增强功能的第三代头孢菌素；英文商品名：Modivid，中文商品名：莫敌威，英文化学名：Cefodizime，中文华[[学名]]：头孢地嗪。头孢地嗪对免疫应答有增强反应，在动物模型及人的体内外研究中显示该药可激活巨噬细胞，提高其吞噬活性及杀菌率。在体内，头孢地嗪可延长感染动物的存活率，包括耐药菌感染或实验性免疫受损动物的存活率。

在大多数病人中也可观察到本药对免疫系统的增强效应，无任何证据表明本药的治疗可能导致免疫系统功能降低。

头孢地嗪是第三代非肠胃使用头孢菌素。头孢地嗪与敏感菌中参与细胞壁合成的蛋白具有高度亲和力。头孢地嗪具有广泛的抗菌谱，包括大部分与临床有关的革蓝氏阳性菌、革蓝氏阴性菌、需氧菌及压氧菌。头孢地嗪对大多数β-内酰胺酶不敏感，头孢地嗪在体外对以下病菌有效：金黄色葡萄菌（耐新青酶菌株例外）、肺炎链球菌、链球菌属、奈瑟氏淋球菌（包括产生青霉素酶的菌株）、奈瑟氏脑膜炎双球菌、卡它氏Branhamlla菌、大肠杆菌、志贺氏菌属、沙门氏菌属、柠檬酸细菌属、克雷白氏菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、普罗维登斯菌、莫尔加民氏摩根氏杆菌、流感嗜血杆菌及棒状杆菌。对头孢地嗪有不同敏感性的致病菌为凝杆菌属、肠杆菌属、表皮葡萄糖、灵杆菌。对头孢地嗪不敏感的的细菌为假单胞菌属、不动杆菌属、粪肠球菌、产单核细胞李司特氏菌、支原体及衣原体。

头孢地嗪的血清蛋白结合率为88%，肾功能正常时的血清半衰为2.5小时。

头孢地嗪进入机体后很快分布到体液及组织中，在局部浓度增高，并超过抑制大多数致病菌所需的有效浓度。

头孢地嗪大部分以非代谢形式经肾排出。

[[分类:药品]]
==参看==
*[[头孢地嗪]]
*[[注射用头孢地嗪钠]]
{{导航板-抗菌药物}}

头孢地嗪钠 - 版本历史

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