112.247.109.102：以“本品为第一代头孢菌素，抗菌谱广，对革兰阳性菌的活性较强，本品适用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐药...”为内容创建页面

2014-01-26T07:59:27Z

以“本品为第一代头孢菌素，抗菌谱广，对革兰阳性菌的活性较强，本品适用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐药...”为内容创建页面

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本品为第一代[[头孢菌素]]，[[抗菌]]谱广，对革兰阳性菌的活性较强，本品适用于耐[[青霉素]][[金葡菌]]（[[甲氧西林]][[耐药]]者除外）和敏感革兰阴性[[杆菌]]所致的[[呼吸道感染]]、[[软组织感染]]、[[尿路感染]]、[[败血症]]等，病情严重者可与[[氨基糖苷类抗生素]]联合应用，但应警惕可能加重肾[[毒性]]。本品不宜用于[[细菌性脑膜炎]]病人。本品主要抑制[[细菌]][[细胞壁]]的合成。

==基本信息==
[[通用名]]：[[注射用头孢噻吩钠]]{{百科小图片|bk444.jpg|[[头孢噻吩钠]]图一}}英文名：CEFALOTINSODIUMFORINJECTION

药品类别：头孢菌素及碳青霉烯类

性状：本品为白色或类白色的结晶性粉末。

[[适应症]]：本品适用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐药者除外）和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等，病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，但应警惕可能加重肾毒性。本品不宜用于细菌性脑膜炎病人。

[[禁忌症]]：有头孢菌素过敏和青霉素[[过敏性休克]]史者禁用。

贮藏：密闭，在凉暗干燥处保存。　　
==药理毒理==
本品通过[[抑制细胞]]壁的合成，使细胞内容物[[膨胀]]至破裂溶解，从而达到[[杀菌作用]]。本品为[[广谱]][[抗生素]]。对[[革兰氏阳性]]菌和[[革兰氏阴性]]菌均有[[抗菌作用]]，注射后吸收迅速而完全，生物利用率高。头孢噻吩钠属第一代头孢菌素，抗菌谱与[[头孢噻吩]]相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药[[葡萄球菌]]外，[[肺炎]]链球菌、[[溶血性]]链球菌、产或不产[[青霉素酶]]葡萄球菌的大部分[[菌株]]对本品敏感。本品对[[奈瑟菌]]属有较好抗菌作用，但[[流感嗜血杆菌]]对本品的敏感性较差；本品对部分[[大肠埃希菌]]、奇异[[变形杆菌]]、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余[[肠杆菌]]科细菌、不动杆菌、[[铜绿]][[假单胞菌]]、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭[[杆菌属]]和韦容[[球菌]]一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。　　
==药代动力学==
{{百科小图片|bk445.jpg|头孢噻吩钠分子结构}}[[肌内注射]]本品0.5g和1g后，血[[药峰浓度]](Cmax)于30分钟后到达，分别为10mg/L和20mg/L，4小时后[[血药浓度]]迅速下降。同时口服[[丙磺舒]]可使本品血药峰浓度提高近3倍，血药浓度维持时间亦较久。[[静脉注射]]1g后15分钟血药浓度为30～60mg/L，24小时内连续[[静脉滴注]]12g，[[血药浓度波动]]于10～30mg/L。本品广泛分布于各种组织和体液中，在[[肾皮质]]、[[胸水]]、[[心肌]]、[[横纹肌]]、[[皮肤]]和胃中浓度较高，肾组织中浓度接近血药浓度，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，在[[支气管]]分泌物、[[前列腺]]可达血药浓度的25%。头孢噻吩甚易进入炎性[[腹水]]中。本品在肝和脑组织中的浓度甚低，亦很难渗透至正常[[脑脊液]]。在细菌性脑膜炎病人的脑脊液[[中药]]物浓度为血药浓度的1%～10%。[[胆汁]]中药物浓度低于同期血药浓度。在[[骨组织]]中浓度甚低。本品可透过[[胎盘]]，[[胎儿]]血循环中药物浓度约为母体血浓度的10%～15%。乳汁中浓度约为血中浓度的30%。本品[[蛋白]]结合率50%～65%，血[[消除半衰期]](t1/2?)为0.5～0.8小时，[[肾功能]]减退时可延长至3～8小时，出生1周内[[新生儿]]的t1/2，为1～2小时。约60%～70％的给药量于给药后6小时内自尿中排出，其中70％为原形，30％为其[[代谢]]产物。头孢噻吩可为[[血液透析]]和[[腹膜透析]]清除，两者的清除率分别为50％～70％和50％。　　
==用法用量==
{{百科小图片|bk446.jpg|头孢噻吩钠图二}}成人肌内或静脉注射，1次～1g，每6小时1次。严重[[感染]]病人的一日剂量可加大至6～8g。预防手术后感染可于术前0.5～1小时用1～2g，手术时间超过3小时者可于手术期间给予1～2g，根据病情可于术后每6小时1次，术后24小时内停药。如为[[心脏]]手术、[[人工关节]]成形术等，预防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。小儿每日按体重50～100mg/kg，分4次给药。

1周内的新生儿为每12小时按体重20mg/kg；1周以上者每8小时按体重20mg/kg。肾功能减退病人应用本品须适当减量。[[肌酐清除率]]小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分时，每6小时给予的剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。

[[无尿]]病人每天的维持剂量为1.5g，分3次给药。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品，[[透析]]期间为维持有效血药浓度，应每6～12小时给予1g。配制肌内注射液：1g本品加4ml[[灭菌注射用水]]使溶解。作静脉注射时可将1g本品溶于10ml灭菌注射用水、5％[[葡萄糖注射液]]或[[氯化钠注射液]]，配制成的溶液于3～5分钟内徐缓注入。供静脉滴注时，先将4g本品溶于20ml灭菌注射用水中，然后再适量稀释。腹腔内给药时，一般每1000ml[[透析液]]中含头孢噻吩钠60mg。治疗[[腹膜炎]]或腹腔污染后应用[[头孢]]噻钠的浓度可达0.1%～4%。　　
==用药说明==
孕妇及[[哺乳期]]妇女用药：孕妇用药需有确切适应证。本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用时虽尚无发生问题的报告，但应用本品时宜暂停哺乳。

儿童用药：老年患者用药：根据肾功能适当减量或延长给药间期。　　
==[[药物过量]]==
本品无特效[[拮抗药]]，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及[[补液]]等。本品可为血液透析和腹膜透析清除。　　
==[[不良反应]]==
{{百科小图片|bk447.jpg|头孢噻吩钠注射液}}1、肌内注射局部疼痛较为多见，可有硬块、[[压痛]]和温度升高。大剂量或长时间静脉滴注头孢噻吩后[[血栓性静脉炎]]的发生率可高达20%。

2、较常见的不良反应为[[皮疹]]，[[嗜酸粒细胞增多]]、[[药物热]]、[[血清病样反应]]等[[过敏反应]]。过敏性休克极少发生。

3、[[粒细胞减少]]和[[溶血性贫血]]偶可发生。

4、高剂量时可发生[[惊厥]]和其他[[中枢神经系统]][[症状]]，肾功能减退患者尤易发生。

5、[[恶心]]、[[呕吐]]等[[胃肠道]]不良反应少见。

6、可发生由艰难梭菌所致的[[腹泻]]和[[假膜性肠炎]]。

7、大剂量使用本品可发生[[脑病]]。　　
==注意事项==
{{百科小图片|bk448.jpg|头孢噻吩钠图三}}1、交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他[[头孢菌素类]]或头霉素类也可能过敏。对青霉素类或[[青霉胺]]过敏者也可能对本品过敏。

2、对诊断的干扰：应用本品的病人[[抗球蛋白]]（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应可出现于新生儿。患者尿中头孢[[噻吩]]含量超过10mg/ml时，以磺基[[水杨酸]]进行[[尿蛋白]]测定可出现[[假阳性]]反应。用[[硫酸铜]]法测定[[尿糖]]可呈假阳性反应。[[血清]][[丙氨酸氨基转移酶]]、[[门冬氨酸氨基转移酶]]、[[碱性磷酸酶]]和[[血尿素氮]]在应用本品过程中皆可升高。

3、本品与[[氨基糖苷类]]不可同瓶滴注。

4、对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用；因本品部分在[[肝脏]]代谢，因此[[肝功能]]损害病人也应慎用。胃肠道[[疾病]]史者慎用。

5、下列情况应用头孢噻吩可能发生肾毒性：(1)每日剂量超过12g。(2)肾功能减退或疑有肾功能减退应用本品时未适当减量。(3)50岁以上的老年患者。(4)[[感染性心内膜炎]]、败血症、[[肺部感染]]等严重感染患者。(5)[[创伤]]所致的肾清除功能降低。(6)对青霉素或头孢噻吩过敏者。

6、与强[[利尿药]]、氨基糖苷类和其他具肾毒性药物联合应用可增加肾毒性。　　
==[[药物相互作用]]==
{{百科小图片|bk449.jpg|头孢噻吩钠图五}}1、与下列药物有[[配伍禁忌]]：[[硫酸阿米卡星]]、[[庆大霉素]]、[[卡那霉素]]、[[妥布霉素]]、[[新霉素]]、[[盐酸金霉素]]、[[盐酸四环素]]、[[盐酸土霉素]]、[[粘菌素]][[甲磺酸]]钠、[[硫酸多粘菌素B]]、[[葡萄糖酸]][[红霉素]]、[[乳糖酸红霉素]]、[[林可霉素]]、[[磺胺]]异唑、[[氨茶碱]]、可溶性[[巴比妥]]类、[[氯化钙]]、[[葡萄糖酸钙]]、[[盐酸苯海拉明]]和其他抗组胺药、[[利多卡因]]、[[去甲肾上腺素]]、[[间羟胺]]、[[哌甲酯]]、[[琥珀胆碱]]等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、[[氢化可的松琥珀酸钠]]、[[苯妥英钠]]、[[丙氯拉嗪]]、[[维生素B]]族和维生素C、[[水解蛋白]]。

2、[[呋塞米]]、[[依他尼酸]]、[[布美他尼]]等强利尿药，[[卡氮芥]]、[[链佐星]](streptozocin)等[[抗肿瘤药]]以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能。

3、[[克拉维酸]]可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

[[分类:药品]]
==参看==
*[[头孢噻吩]]
*[[注射用头孢噻吩钠]]
{{导航板-抗菌药物}}

头孢噻吩钠 - 版本历史

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