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2014-02-05T15:44:40Z

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[[注射用头孢匹胺钠]]说明书

【药品名称】

通用名：注射用头孢匹胺钠

英文名：Cefpiramide Sodium for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Toubaopi’anna

本品主要成份为[[头孢匹胺钠]]，其[[化学]]名称为: （6R，7R）-7-［（R）-2-（4-[[羟基]]-6-甲基-3-[[吡啶]]羰基氨基）-2-（对羟基[[苯基]]）[[乙酰]]氨基］-3-［［（1-甲基-1H-[[四唑]]-5-基）硫］甲基］-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环［4，2，0］辛-2-烯-2-[[羧酸]]钠盐。

其结构式为：

分子式： C25H23N8NaO7S2

分子量: 634.62

【性状】本品为白色至类白色块状物或粉末。

【药理毒理】

1、[[抗菌作用]]

(1)对[[革兰氏阳性]]菌有很强的[[抗菌]]活性，对包括[[革兰氏阴性]]菌在内的[[细菌]]亦有[[广谱]]抗菌活性。同时，对[[绿脓杆菌]]等非[[葡萄糖]]发酵革兰氏阴性杆菌有很强的抗菌活性。本药的作用为杀菌，并对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定。(2)用于实验性[[感染]]（小鼠）时，呈现优良的治疗效果。(3)对[[青霉素]]类、其它[[头孢菌素类]]或氨基糖甙类[[抗生素]][[耐药]]的细菌，尤其是对绿脓杆菌敏感。

2、作用机制

与[[青霉素结合蛋白]]（PBP）的1A、1B及3有很强的亲和性，抑制细菌[[细胞壁]]的合成，从而发挥[[杀菌作用]]。

【药代动力学】

1、血中浓度

健康成人静注0.5g和1g时，血中浓度于5分钟后分别达到163μg/mL和264μg/mL，于12小时后分别降到10.7μg/mL和17.7μg/mL，血中浓度半衰期均为4.5小时。经1小时静滴1g和2g时，滴注结束时的的血中浓度达到峰值，分别为215μg/mL和306μg/mL，滴注开始12小时后分别降到14.7μg/mL和30.6μg/mL。血中浓度高且呈持续性。连续给药无蓄积。

2、[[排泄]]

健康成人[[静脉注射]]后24小时以内的尿中排泄率约23%，给药12～24小时后尿中仍保持约50μg/mL的高浓度。本品大部分由[[胆汁]]排泄，胆汁中头孢匹胺的浓度大于[[血浆]]中的10倍，[[丙磺舒]]不影响[[头孢匹胺]]的消除。

3、在体液和组织内的分布

本品在肝胆组织的分布浓度很高，在女性生殖系统、腹腔内渗液、[[口腔]]组织、[[扁桃体]]组织、[[皮肤]]和[[烧伤]]组织及痰液中分布良好。

4、[[肝肾]]功能障碍时的血中浓度

给[[肝功能]]障碍病人静注1g后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势，[[肝硬化]][[代偿]]期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的2倍，[[肝炎]]病人的血中浓度半衰期约为健康成人的1.2～1.9倍。给[[肾功能]]障碍病人静注0.5g后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势，然而即使是Ccr不到10mL/min的病例，其血中浓度半衰期也只延长约1.3倍，未证实同Ccr有密切关系。这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素。

Ccr(mL/min) ≥90 90～60 60～30 30～10 ＜10

T1/2(hr) 4.06 6.22 4.44 7.5 5.18

本药用于重度肝肾功能障碍病人时，需要适宜调整剂量和[[给药间隔]]。

5．[[代谢]]

在机体内几乎不代谢，尿中及粪中未发现抗菌活性[[代谢物]]。

6. 儿童的血中浓度及排泄

用于儿童时的药代动力学与成人相同，血中浓度半衰期为3.6～4小时，8小时以内的尿中排泄率为21～25%。

【[[适应症]]】适用于由[[金黄色葡萄球菌]]属、[[链球菌]]属（除肠球菌外）、厌氧[[球菌]]属、厌氧链球菌属、[[大肠杆菌]]、[[柠檬酸]][[杆菌属]]、克雷白氏杆菌属、[[肠杆菌]]属、[[变形杆菌属]]、摩根氏变形菌属、[[假单胞菌]]属、[[流感嗜血杆菌]]、不动[[杆菌]]、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列各种感染：

1）[[败血症]]；2）烧伤、手术切口等[[继发性感染]]；3）[[咽喉炎]]（咽喉[[脓肿]]）、[[急性支气管炎]]、[[扁桃体炎]]（[[扁桃体周围炎]]、[[扁桃体周围脓肿]]）、[[慢性支气管炎]]、[[支气管扩张]]（感染时）、慢性呼吸道[[疾病]]的继发性感染、[[肺炎]]、[[肺脓肿]]、[[脓胸]]；4）[[肾盂炎]]、[[胆管炎]]；5）[[腹膜炎]]（包括[[盆腔腹膜炎]]、[[膀胱]]直肠陷凹脓肿）；6）[[子宫]][[附件炎]]、[[子宫内感染]]、[[盆腔炎]]、子宫旁[[结缔组织]]炎、[[前庭大腺炎]]；7）[[脑膜炎]]；8）颌[[关节炎]]、颌骨周围[[蜂窝]]组织炎。

【用法用量】

成人常用量为头孢匹胺每天1～2g，分2次静脉注射或[[静脉滴注]]。难治性或严重感染时，根据不同[[症状]]可增至每天4g，分～3次静脉滴注。

儿童常用量为按体重每天每公斤～80mg，分～3次静脉滴注。难治性或严重感染时，根据不同症状可增至每天每公斤mg，分～3次静脉滴注。

给药方法及注意事项：

（1）静脉滴注本品时，加入葡萄糖液、电解质液、[[氨基酸]]液等输液中，经30～60分钟滴注完毕；

（2）本药只能用于[[静脉]]给药。不得使用[[注射用水]]溶解静滴用药，因为溶液不等渗；

（3）大剂量静脉给药时，有时引起[[血管]]痛和[[血栓性静脉炎]]，为了预防出现这类症状，应注意注射液的溶解、注射部位的选择、[[注射方法]]等，注射速度应尽量缓慢；

（4）溶解后须迅速使用，需要保存时，务必于24小时内使用；

（5）头孢匹胺不应与其它药物在同一容器中混合点滴使用。

【[[不良反应]]】据文献报道，本品在上市前及上市后所进行的临床研究统计分析15442例中，出现不良反应和[[实验室检查]]异常者617例(4%)。主要为少见的[[腹泻]]、[[恶心]]等[[消化道]]症状，以及[[皮疹]]等皮肤症状，[[白细胞减少]]、[[嗜酸性粒细胞]]增多等血象异常，BUN、肌酸、[[肌酐]]升高等[[肾功能异常]]，GOT、GPT升高等[[肝功能异常]]者。

1．严重不良反应

（1）[[过敏性休克]] (<0.1%)

密切观察，出现症状时应停药，并进行适当处置。

（2）[[急性肾功能衰竭]]等严重肾功能障碍(<0.1%)

定期检查肾功能，密切观察，发现异常时，应停药并进行适当处置。

（3）[[伪膜性结肠炎]]等伴有血便的严重[[结肠炎]](<0.1%)

出现[[腹痛]]、频繁腹泻等症状时，应立即停药，并进行适当处置。

（4）[[间质性肺炎]]、肺嗜酸性[[细胞]][[浸润]][[综合征]](<0.1%)

出现[[发热]]、[[咳嗽]]、[[呼吸困难]]、[[胸部]]X光片异常、嗜酸性粒细胞增多等症状时，应停药，并给予皮质激素，进行适当处置。

2．同类药物出现的严重不良反应

（1）恶性[[大疱性]][[多形红斑]](Stevens-Johnson氏综合征)、[[中毒性表皮坏死]]综合征(Lyell[[综合症]])

据报告使用其它头孢菌素类抗生素时，偶见恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson氏综合征)、中毒性表皮坏死综合征(Lyell综合征),应密切观察，出现异常时，应停药并进行适当处置。

（2）[[溶血性贫血]]

据报告使用其它头孢菌素类抗生素(CET、CER等)时，出现溶血性贫血，发现异常时，应停药并进行适当处置。

(3)其它不良反应

出现以下不良反应时，应根据需要采取减少剂量、停药等适当措施。

0.1～5% <0.1%

[[过敏反应]]※ 皮疹、[[瘙痒]]、发热 [[荨麻疹]]、细斑、皮肤发红、[[关节痛]]等

[[血液]]系统 [[粒细胞减少]]、嗜酸性粒细胞增多 [[贫血]]、[[血小板减少]]

[[肝脏]] GOT、GPT、AL-P、LDH升高 [[胆红素]]、γ-GPT升高

[[消化系统]] 腹泻、恶心、[[呕吐]] [[食欲不振]]等

双重感染 [[口腔炎]]、[[念珠菌感染]]

[[维生素缺乏症]] [[维生素K缺乏症]]状(低[[凝血酶原]][[血症]]

[[出血倾向]]等)，[[维生素B缺乏症]]状([[舌炎]]，

口腔炎，食欲不振、[[神经炎]]等)

其它 [[头痛]]，热感，全身[[倦怠感]]

※ 出现这类症状时，应停药等并进行适当处理。

【禁忌】有本药成分所致过敏性休克既往史的病人禁用；对本药成分或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人禁用。

【注意事项】

（1）重度肝肾功能障碍患者，应适当调节用药量及用药间隔，慎重给药。

（2）应用本药时，为防止出现耐药菌，原则上应确定敏感性后用药，给药疗程应控制在治疗疾病所必要的最短时间内。

（3）对青霉素类抗生素有过敏史的病人；本人或双亲、兄弟姐妹中[[支气管哮喘]]、皮疹、荨麻疹等[[过敏体质]]的病人；严重肝肾功能障碍的患者［本药可持续保持血中浓度，故须减少剂量或延长给药间隔］；进食不良的病人或非经口摄取营养的病人、全身状态欠佳的病人［可出现维生素K缺乏症状，应密切观察］，应慎用。

（4）有可能发生过敏性休克，需充分[[问诊]]。

（5）用药时须做好抢救过敏性休克的准备，用药后须使病人保持安静状态，密切观察。

（6）在用药期间和用药后一周不宜饮酒，否则可出现颜面潮红、恶心、[[心动过速]]、[[多汗]]、头痛等症状。

（7）长期使用本品可导致产生耐药菌，[[结肠]]中耐药梭状芽孢杆菌的[[增生]]可能导致伪膜性结肠炎，引起严重腹泻。

（8）使用[[试纸]]反应以外的[[班氏试剂]]、费林氏[[试剂]]、[[尿糖]][[试药]]丸进行尿糖检查时，有时出现[[假阳性]]反应，应予以注意。

（9）直接[[血清]][[抗球蛋白]]检验时有时出现阳性反应，应予以注意。

（10）据报道，在幼小[[大鼠]][[皮下注射]]实验中，发现有促[[睾丸萎缩]]、抑制[[精子形成]]的作用。

【[[妊娠]]及[[哺乳期]]妇女用药】本药未确立[[围产期]]给药的安全性，因此，当判断治疗的有益性超过危险性时，才可用于围产期妇女或有可能妊娠的妇女。

【儿童用药】本药尚未确立对[[早产儿]]或[[新生儿]]的安全性。

【老年患者用药】用于老年人时，应注意以下问题，控制剂量及给药间隔，密切观察病人状态，慎重给药

（1）老年人[[生理]]功能多下降，易于出现不良反应。

（2）老年人有时出现[[维生素K缺乏]]所致出血倾向。

【相互作用】

（1）禁止饮酒或含酒精性饮料。同时服用可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。其机理尚不明确，可能是[[头孢]]结构上3位上连接的[[N-甲]]巯四唑硫代甲基引起的戒酒硫样症状。

（2）同服[[抗凝药]]可能会产生协同作用，导致[[出血]]。

（3）同时使用时注意事项

药品名称: [[利尿药]](呋喃苯氨酸、[[阿佐塞米]]、[[吡咯他尼]]、[[布美他尼]]等)

临床症状及措施: 据报告与其它[[头孢菌素]]抗生素联合应用时，加重肾功障碍。

机制、危险因素机制:尚未解明，考虑利尿药[[脱水作用]]引起的血液[[药物浓度]]上升所致。

【[[药物过量]]】过量用药或频繁用药可导致恶心、呕吐、腹泻、[[癫痫]]发作，需对症治疗。

【规格】 1.0g （以C25H24N8O7S2计）

【贮藏】密封，凉暗干燥处保存。

【包装】管制抗生素瓶装，1瓶/盒

【有效期】 24个月

[[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:主要用于革兰氏阳性细菌感染的抗菌素]][[分类:头孢类抗生素]]
==参看==
*[[头孢匹胺]]
*[[注射用头孢匹胺钠(供静脉注射用)]]
*[[注射用头孢匹胺钠]]
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头孢匹胺钠 - 版本历史

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