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夫瑞替尼 - 版本历史
2026-04-18T15:38:32Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[夫瑞替尼]]([[Fruquintinib]])</strong>，商品名为<strong>[[爱优特]]</strong>（[[Elunate]]），研发代码为 <strong>[[HMPL-013]]</strong>，是由[[和黄医药]]自主研发的一种具有高度选择性的口服 <strong>[[血管内皮生长因子受体]]</strong>（[[VEGFR]]）抑制剂。它通过精准靶向 VEGFR 1、2 及 3，有效阻断肿瘤血管生成，抑制肿瘤生长与转移。夫瑞替尼主要用于既往接受过标准治疗进展的 <strong>[[转移性结直肠癌]]</strong>（[[mCRC]]）患者。其在临床设计上最大程度降低了对其他激酶的“脱靶”抑制，从而在维持强效抗血管生成的同事，显著提升了药物的安全性和耐受性，现已成为全球结直肠癌后线治疗的重要标准。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">夫瑞替尼 (Elunate)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Fruquintinib · 高选择性 VEGFR 抑制剂</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">结构：苯并呋喃类衍生物</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：VEGFR 1 / 2 / 3</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">2321 (VEGFR2)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1194506-81-2</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">393.38 g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物分类</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">小分子 TKI</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药方案</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">5mg 每日一次 (3w on/1w off)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">批准机构</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">NMPA / FDA / EMA</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">原研厂商</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[和黄医药]] (HUTCHMED)</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：高选择性的“饥饿疗法”</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
夫瑞替尼的作用机制聚焦于通过阻断血管内皮生长因子信号通路来“饿死”肿瘤：<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>VEGFR 全靶位抑制：</strong> 夫瑞替尼能同时结合并抑制 <strong>[[VEGFR-1]]</strong>, <strong>[[VEGFR-2]]</strong> 和 <strong>[[VEGFR-3]]</strong>。其中对 VEGFR-2 的抑制尤为强效，该受体是驱动肿瘤新生血管生成的“总开关”。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制血管生成：</strong> 阻断 VEGF 通路后，肿瘤内部现有的血管发生退化，新生血管形成受阻，导致肿瘤由于缺乏氧气和营养物质而发生缺血性坏死。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高度激酶选择性：</strong> 与多靶点药物（如瑞戈非尼）不同，夫瑞替尼在研发设计上极力减少对 FGFR、RET 等非 VEGF 激酶的交叉作用。这种 <strong>高选择性</strong> 减少了药物的非特异性毒性，从而允许更持久的稳定给药。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>淋巴管生成抑制：</strong> 通过抑制 VEGFR-3，夫瑞替尼还能有效干预肿瘤的 <strong>[[淋巴管生成]]</strong>，这在减少远处淋巴结转移方面具有潜在的病理意义。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床研究矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究名称</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究人群 / 方案</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键客观获益指标</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FRESCO]] (China)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">既往二线进展后的中国 mCRC 患者。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">中位 <strong>OS 显著延长</strong> (9.3m vs 6.6m)；死亡风险降低 35%，获 NMPA 批准。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FRESCO-2]] (Global)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">多线经治(含瑞戈非尼/TAS-102)的全球 mCRC 患者。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">验证了全球一致性获益，确立其在全球三线治疗中的 <strong>Standard-of-care</strong> 地位。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FRUTIGA]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">二线治疗晚期胃癌 (联合 [[紫杉醇]])。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">显著延长 PFS (无进展生存期)，为晚期胃癌提供了新型联合方案。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：规范化随访与毒性预判</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
夫瑞替尼的临床应用强调“<strong>[[标准化剂量方案、前瞻性不良反应管理]]</strong>”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>“3+1”给药模式：</strong> 推荐每日 5mg，连续服用 3 周后停药 1 周。这种间歇性给药有助于恢复机体对血管生成因子的基础平衡，减轻累积毒性。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>手足皮肤反应 (HFSR) 管理：</strong> 虽然较多靶点药物轻，但仍需监测。建议患者用药初期加强足部皮肤护理，如穿着柔软鞋袜、每日涂抹含尿素乳膏。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血压动态监测：</strong> <strong>[[高血压]]</strong> 是 VEGF 抑制剂的类效应。患者需每日自行测量血压，并在出现 2 级以上升高时启动抗高血压药物治疗。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>出血风险评估：</strong> 用药期间应警惕鼻衄、牙龈出血或便血，合并使用抗凝药者需增加凝血功能监测频率。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[VEGFR]]：</strong> 血管内皮生长因子受体，肿瘤血管生成的核心靶标。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[瑞戈非尼]] (Stivarga)：</strong> 多靶点 TKI，夫瑞替尼在结直肠癌领域的主要竞争药物。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[抗血管生成治疗]]：</strong> 现代肿瘤学的重要分支，通过阻断血供控制肿瘤。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[和黄医药]]：</strong> 夫瑞替尼的研发母公司，标志着中国创新药走向世界的先驱。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Li J, et al. (2018).</strong> <em>Effect of Fruquintinib vs Placebo on Overall Survival in Patients With Previously Treated Metastatic Colorectal Cancer: The FRESCO Randomized Clinical Trial.</em> <strong>[[JAMA]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：FRESCO 研究是中国本土研发小分子药物首次登上顶级医学期刊 JAMA，确立了其在中国结直肠癌治疗中的地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Dasari A, et al. (2023).</strong> <em>Fruquintinib versus placebo in patients with refractory metastatic colorectal cancer (FRESCO-2): an international, multicentre, randomised, phase 3 study.</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[临床点评]：FRESCO-2 的国际成功直接推动了夫瑞替尼获美国 FDA 批准，标志着中国原研药物具备全球竞争力。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
夫瑞替尼 (Fruquintinib) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关键靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR1]]•[[VEGFR2]]•[[VEGFR3]]•[[Angiogenesis]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联适应症</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[结直肠癌]]•[[晚期胃癌]]•[[非小细胞肺癌(研究中)]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[和黄医药]]•[[武田制药]] (海外)•[[NMPA]]•[[FDA]]•[[CSCO]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[联合 PD-1 增强免疫治疗研究]]•[[液体活检监测耐药机制]]•[[针对早期辅助治疗的探索]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.92