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2014-01-27T04:14:30Z

以“大黄素的生理活性决定它不仅可用于医疗，亦可以用于保健和日用化工品中，如有人把它用于护发和护肤品中，亦有人...”为内容创建页面

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[[大黄素]]的[[生理]]活性决定它不仅可用于医疗，亦可以用于保健和日用化工品中，如有人把它用于护发和护肤品中，亦有人把它编入天然色素中去。国外，人们把它作为轻泻剂。

{{百科小图片|bkjli.jpg|}}　　
==药品简述==
药名：大黄素

英文名称：Emodin

别名：[[朱砂莲]]甲素

[[化学]]名：1'3'8-三羟基-6-[[甲基蒽醌]]

分子式：C15H10O5

分子量：270.23

CAS号：518-82-1

来源：为[[蓼]]科植物[[虎杖]]的干燥[[根茎]]和根。掌叶大黄的根茎。

规格：50%，80%，98%(和霖生物邓鹏15929308769){{百科小图片|bkjlj.jpg|虎杖}}物理性质：橙黄色[[长针]]状结晶([[丙酮]]中结晶为橙色,[[甲醇]]中结晶为黄色)，熔点256℃～257℃。具有[[蒽醌]]的特殊反应。几乎不溶于水，溶于[[乙醇]]及碱溶液。

药理药效：大黄素可用作[[泻药]]，虽有[[泻下]]活性，但由于体内易被氧化破坏，实际上泻下作用很弱，如与糖结合成苷类，则可发挥泻下作用。大黄素-1-O-β-D-[[葡萄糖]]苷和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷者是大黄素与葡萄糖结合的苷，二者只是结合的位置不同，同时存在于大黄中。另有[[抗菌]]、[[止咳]]、抗肿瘤、降血压等作用。　　
==物理性质==
橙色针状结晶(乙醇或12毫米下减压升华),熔点256～257°。具有蒽醌的特殊反应。几乎不溶于水，溶于乙醇及碱溶液，溶解度25℃(g/100ml[[饱和]]液)：[[乙醚]]0.140、[[氯仿]]0.071、苯0.041、[[四氯化碳]]0.01。溶于苛性碱水溶液、[[碳酸钠]]水溶液，[[氨溶液]]中显樱红色。存在于许多霉菌、地衣、[[高等植物]]及昆虫中，如蓼科植物掌叶大黄(RheumpalmatumL.)的根茎，齿果酸模(RumexdentatusL.)的根和叶，[[羊蹄]](R.japonicusHoutt)的根等部位中。13CNMR(DMSO-d6):164.32(C-1);107.71(C-2)165.40(C-3),108.68(C-4),120.22(C-5),148.04(C-6),123.88(C-7),161.19(C-8),189.44(C-9),180.92(C-10),132.51(C-11),112.99(C-12),108.68(C-13),134.77(C-14),21.44(CH3)。　　
==药理药效==

===抗肿瘤活性===
大黄素对小鼠实体[[肉瘤]]S-180，小[[鼠肝]][[癌]]、[[乳腺癌]]、艾氏[[腹水]]癌、[[淋巴肉瘤]]、{{百科小图片|bkjlk.jpg|蓼科植物掌叶大黄}}[[黑色素瘤]]和[[大鼠]]瓦克瘤及[[肺癌]]A-549均有抑制作用，其抑制率在30%以上。在50mg/kg日-1剂量下对小鼠黑色素瘤生长的抑制率为73%；在75mg/kg日-1剂量下对小鼠乳腺癌的抑制率为45%。大黄素可延长P388[[白血病]]小鼠的存活期，延长率在40%以上。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和[[蛋白质]]的[[生物合成]]，抑制癌细胞的氧化脱氢。　　
===抗微生物生长作用===
大黄素对[[金黄色葡萄球菌]]209P、[[链球菌]]、[[白喉]][[杆菌]]、[[枯草杆菌]]、[[副伤寒]]杆菌、[[痢疾杆菌]]、[[大肠杆菌]]、[[流感]]杆菌、[[肺炎]]球菌、卡他[[球菌]]等均有抑制作用；对临床常见厌氧性[[细菌]]有较强的抑制作用；其MIC略高于[[甲硝唑]]，在8μg/ml浓度能使76%~91%的[[厌氧菌]]生长受抑。大黄素[[抗菌作用]]机制与抑制[[线粒体]][[呼吸链]][[电子传递]]、[[抑制呼吸]]与[[氨基酸]]、糖和蛋白质[[代谢]]中间产物的氧化和脱氢等有关。抑制[[核酸]]和[[蛋白质合成]]的最终结果，使细菌生长受抑。　　
===[[免疫抑制]]作用===
按70mg/kg剂量给大鼠腹腔注射大黄素，能够抑制大鼠抗体产生、抑制碳粒廓清能力、减轻[[免疫器官]]的重、降低[[白细胞]]数、降低腹腔[[巨噬细胞]]的吞噬功能。体外在10mg/ml浓度对[3H]-TdR和[3H]-Urd参入[[淋巴细胞]]有明显的抑制作用。　　
===[[解痉]]、止咳作用===
大黄素对乙酰[[胆碱]]所致离体大鼠肠管的[[痉挛]]有很强的抑制作用，约为罂栗碱的4倍。大黄素还有明显的止咳作用。　　
===对[[心血管系统]]的作用===
大黄素在小剂量对离体[[蟾蜍]][[心脏]]有[[兴奋]]作用，而大剂量则有抑制作用。大黄素还有降压作用。　　
===利尿作用===
大黄素可使尿中钠和钾含量增加，促进[[输尿管]][[蠕动]]，增加[[尿量]]。　　
===对[[组胺]]的作用===
按10μg/kg剂量给实验性[[肠梗阻]]大鼠灌胃大黄素，可使大鼠肠粘膜组胺含量恢复{{百科小图片|bk2f1.jpg|大黄素}}至正常水平，但对血中组胺含量无影响。　　
===对LTB4的合成作用===
大黄素是5-脂氧酶的[[抑制剂]]，可抑制人型[[多核]]白细胞LTB4和全血中LTB4的合成，对PGE2的合成无抑制作用。　　
===泻下作用===
大黄素可抑制钠和钾离子从肠腔转运至[[细胞]]，使水分滞留在肠腔内，刺激[[大肠]]，促进其蠕动，从而起到泻下作用，但作用较弱。　　
==[[药物动力学]]==
按50mh/kg剂量给大鼠灌胃14C—大黄素，24小时内尿液中的[[排泄]]量是给予剂量的18%，72小时内是给予剂量的2 2%。尿液中排泄的[[大黄酸]]大部分在24小时内排泄。给药后72小时内，尿液中[[代谢物]]很少，主要以游离形式存在，大黄素和大黄酸的总和约为给予剂量的16%，大黄素的葡萄糖醛酯或[[硫酸]]酯的含量仅为3%左右，尚有3%为其他[[放射性]]残留物。给药后24小时和120小时内，粪便中大黄素主要为游离态，分别为给予剂量的48%和68%。给药后6小时左右，[[胆汁]]中排泄的大黄素浓度达最高，在15小时内的排泄量为给予剂量的49%，以[[葡萄糖醛酸]]酯或硫酸酯形式存在的大黄素占70%，给药后3~5天内，大部分器官的放射活性明显降低，但直到第5天，[[肾脏]]中仍保持很高的放射活性。给药后72~120小时，[[肠系膜]]和[[脂肪组织]]的放射活性大大增加。

按91mg/kg剂量给小鼠灌胃大黄素后0~48小时内，经尿和粪便排泄的总蒽醌[[衍生物]]是给予剂量的53%。其中，在0~24小时内，尿和粪便中的排泄量总和为2%。给药后4小时，胆汁中总蒽醌衍生物达到峰值，然后逐渐下降。胆汁是大黄素排泄的主要途径之一。　　
==临床应用==
口服大黄素在肠内易于吸收，2～3小时后血中即达最高浓度，以后慢慢下降，尿及胆汁在服药后4～8小时即达高峰，由尿排出可持续2天，在体内的分布以[[肝肾]]为最多。亦有人把它制成注射剂，用于[[肌肉]]和静脉注射。

大黄素被吸收后，由肾排出[[大黄酚]]，它能使酸性尿变成棕黄色，使碱性尿变成紫红色。

{{百科小图片|bkjlm.jpg|大黄素}}在临床上，用大黄素纯品治疗肿癌，主要用于白血病、[[胃癌]]等[[肿瘤]]，而最常用的则用于[[抑菌]]。它对很多细菌如各种[[葡萄球菌]]、[[溶血性]]链球菌、白喉杆菌、[[霍乱]]孤菌、大肠杆菌、[[绿脓杆菌]]、[[皮肤真菌]]、枯草杆菌、[[草分枝杆菌]]、[[淋球菌]]、炭宜杆菌、草状菌、[[伤寒杆菌]]、痢疾杆菌等均有抑制作用。其中对葡萄球菌、淋球菌、链球菌更为有效。本品对[[真菌]]、[[病毒]]、[[原虫]]也有效。同时，还具有利尿、[[利胆]]、解痉、降低[[血压]]抑制[[免疫功能]]等作用。

近代临床几乎各科都用，如治疗[[乙型脑炎]]与[[腮腺炎]]、[[伤寒]]、[[痢疾]]、[[尿路感染]]、[[淋病]]、肺炎、[[蜂窝]]组织炎、化脓性[[皮肤病]]、[[中耳炎]]、[[脉管炎]]等，和其他药物[[配伍]]治疗急性及亚急性[[阑尾炎]]、[[烧伤]]、[[小儿麻痹]]、[[湿疹]]及若干真菌引起的[[皮肤感染]]，另外可治疗[[肝炎]]、[[蛲虫]]、[[口腔炎]]、[[口唇]][[溃疡]]、[[消化不良]]、[[高血压]]和[[动脉硬化]]等，因此，大黄素在临床上应用极广。

最新资料表明，大黄素可以影响[[角朊细胞]]体外[[增殖]]；可预防冠脉介入性治疗后再狭窄。可抑制人肾[[成纤维细胞]]。大黄素虽然[[毒性]]小，但孕妇禁用，因为它可以通过乳汁而进入[[婴儿]]体内。

大黄素的生理活性决定它不仅可用于医疗，亦可以用于保健和日用化工品中，如有人把它用于护发和护肤品中，亦有人把它编入天然色素中去。国外，人们把它作为轻泻剂。　　
==研发进展==
大黄素有泻下活性，由于在体内易被氧化，实际泻下作用很弱，如与糖结合成苷类，则可发挥泻下作用。大黄素除游离存在外，尚以还原状态（如[[蒽酚]]、蒽酮的衍生物）或与糖结合成苷类存在。例如，在新鲜植物中发现的大黄素蒽酚或大黄素蒽酮（熔点250～258℃），都是大黄素的还原产物，如经长时间贮存，往往被氧化成[[蒽醌类]]。大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷的熔点为189～190℃；大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的熔点为239～241℃，二者都是大黄素与葡萄糖结合的苷，同时存在于大黄中。前者也是虎杖中有抑菌作用的[[活性成分]]之一。

[[分类:中草药]][[分类:泻药]][[分类:植物提取物]]

大黄素 - 版本历史

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