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2014-01-27T06:10:17Z

以“药品名称通用名称：多西他赛注射液商品名称：泰索帝英文名：Docetaxel for Injection。汉语拼音：Zhusheyong Duoxi...”为内容创建页面

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药品名称

[[通用名]]称：[[多西他赛注射液]]

商品名称：[[泰索帝]]

英文名：Docetaxel for Injection。

汉语拼音：Zhusheyong Duoxitasai。　　
==[[化学]]成分==
本品主要成份为多西他赛，其化学名称为[2aR-（2aα,4β,4aβ,6β,9α,（αR′,βS′）,11α,12α,12aα,12bα）]-β-[[1,1-[[二甲基]][[乙氧基]]]羰基]氨基]]-α-羰基[[苯丙酸]][[12b-[[乙酰]]氧-12-苯甲酰氧-2a,3,4,4a,5,6,9,10, 11,12,12a,12b-十二氢-4,6,11-三羟基-4a,8,13,13-四甲基-5-氧代-7,11-亚甲基-1H-环癸五烯并[3,4][[苯并]][1,2-b]氧杂丁环-9-基]酯。

分子式：C43H53NO14。

分子量：807.88。

【性状】本品为淡黄色至黄色澄明的粘稠液体。

【适应症】1、[[多西他赛]]适用于先期[[化疗]]失败的[[晚期]]或转移性[[乳腺癌]]的治疗。除非属于临床禁忌，先期治疗应包括蒽环类抗癌药。

2、多西他赛适用于使用以[[顺铂]]为主的化疗失败的晚期或转移性[[非小细胞肺癌]]的治疗。

药理毒理:

属于[[紫杉]]类化合物[[抗肿瘤药]]。

本品的作用机制是加强[[微管蛋白]]聚合作用和抑制[[微管]]解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏[[肿瘤细胞]]的[[有丝分裂]]。本品在细胞内浓度比[[紫杉醇]]高3倍，并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中，对小鼠的[[结肠癌]]、乳腺癌、[[肺癌]]、[[卵巢肿瘤]][[移植]]物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇[[耐药]]的[[细胞株]]，本品不产生交叉耐药。　　
==理论原理==
按剂量100mg/m2静滴本品约1～2h，体内平均分布容积为113L，t1/2α为4min，t1/2β为36min，t1/2γ约为11.2h。体内清除率约为20L/h.m2，具有高蛋白结合率和低[[肾排泄]]率。在肝中[[代谢]]，主要经胆道从粪便排出，而经尿[[排泄]]仅占所给剂量5%～7%；[[肝功能异常]]者使本品在体内清除率减少，但年龄差异对本品在体内的[[药动学]]无明显改变。　　
==用法用量==
多西他赛只能用于[[静脉滴注]]。所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服[[糖皮质激素]]类，如[[地塞米松]]，在多西他赛滴注一天前服用，每天16mg，持续至少3天，以预防[[过敏反应]]和[[体液潴留]]。

临用前将多西他赛所对应的溶剂全部吸入对应的溶液中，轻轻振摇混合均匀，将混合后的药瓶室温放置5分钟，然后检查溶液是否均匀澄明，根据计算病人所用药量，用[[注射器]]吸入混合液，注入5%[[葡萄糖注射液]]或0.9%[[氯化钠注射液]]的注射瓶或注射袋中，轻轻摇动，混合均匀，最终浓度不超过0.9mg/ml。多西他赛的推荐剂量为75mg/m2滴注一小时，每三周一次。　　
==[[不良反应]]==
1．[[骨髓抑制]]：[[中性粒细胞减少]]是最常见的[[副反应]]而且通常较严重（低于500个/mm3）。可逆转且不蓄积。

2、过敏反应：部分病例可发生严重过敏反应，其特征为[[低血压]]与[[支气管痉挛]]，需要中断治疗。停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。部分病例也可发生轻度过敏反应。如脸红，伴有或不伴有搔痒的的[[红斑]]，[[胸闷]]，[[背痛]]，[[呼吸困难]]，[[药物热]]或[[寒战]]。

3、[[皮肤]]反应常表现为红斑，主要见于手、足，也可发生在臂部，脸部及[[胸部]]的局部[[皮疹]]，有时伴有搔痒。皮疹通常可能在滴注多西他赛后一周内发生，但可在下次滴注前恢复。严重[[症状]]如皮疹后出现脱皮则极少发生。可能会发生指（趾）甲病变。以[[色素沉着]]或变淡为特点，有时发生疼痛和[[指甲]]脱落。

4．体液潴留包括[[水肿]]，也有报道极少病例发生[[胸腔积液]]，[[腹水]]，[[心包积液]]，[[毛细血管]]通透性增加以及[[体重增加]]。经过4周期治疗或累积剂量400mg/m2后，[[下肢]]发生液体[[潴留]]，并可能发展至全身水肿，同时体重增加3公斤或3公斤以上。在停止多西他赛治疗后，液体潴留逐渐消失。为了减少液体潴留，应给病人预防性使用[[皮质类固醇]]。

5．可能发生[[恶心]]、[[呕吐]]或[[腹泻]]等[[胃肠道]]反应。

6．[[临床试验]]中曾有[[神经]][[毒性]]的报道。

7．[[心血管]]副反应如低血压、[[窦性心动过速]]、[[心悸]]、[[肺水肿]]及[[高血压]]等有可能发生。

8．其它副反应包括：[[脱发]]、[[无力]]、[[黏膜]]炎、[[关节痛]]和[[肌肉痛]]，低血压和[[注射部位反应]]。

9．[[肝功能]]正常者在治疗期间也有出现[[氨基转移酶]]升高、[[胆红素]]升高者，其与多西他赛的关系尚不明确。

【禁忌】以下患者禁用：

1．对多西他赛或[[吐温]]-80有严重过敏史的病人。

2．[[白细胞]]数目小于1500个/mm3的病人。

3．肝功能有严重损害的病人。　　
==注意事项==
1、多西他赛必须在有[[癌症]][[化疗药物]]应用经验的医生指导下使用。由于可能发生较严重的过敏反应，应具备相应的[[急救]]设施，注射期间建议密切监测主要功能指标。

2．在肝功能异常患者、使用本品高剂量治疗患者和既往接受铂类药物治疗的非小细胞肺癌患者，使用多西他赛剂量达100mg/m2时，与治疗相关的死亡的发生率会增加。

3．所有病人在接受多西他赛治疗前需预服药物以减轻体液潴留的发生，预服药物只包括糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛注射头一天开始服用，每日mg，服用4~5天。

4．中性粒细胞减少是最常见的副反应。多西他赛治疗期间应经常对白[[细胞]]数目进行监测。当病人[[中性粒细胞]]数目恢复至>1500个/mm3以上时才能接受多西他赛的治疗，多西他赛治疗期间如果发生严重的中性粒细胞减少（<500个/mm3并持续7天或7天以上），在下一个疗程中建议减低剂量，如仍有相同问题发生，则建议再减低剂量或停止治疗。

5．在多西他赛开始滴注的最初几分钟内有可能发生过敏反应。如果发生过敏反应的症状轻微如脸红或局部皮肤反应则不需中止治疗。发果发生严重过敏反应，如[[血压]]下降超过20mmHg，支气管痉挛或全身皮疹/红斑，则需立即停止滴注并进行对症治疗。对已发生严重不良反应的病人不能再次应用多西他赛。

6．多西他赛治疗期间可能发生外周神经毒性。如果反应严重，则建议在下一个疗程中减低剂量。

7．如已观察到的皮肤反应有肢端（手心或足底）局限性红斑伴水肿、脱皮等。此类毒性可能导致中断或停止治疗。

8．肝功能有损害的病人：如果[[血清]]氨基转移酶（ALT和、或AST）超过正常值上限1.5倍，同时伴有[[碱性磷酸酶]]超过正常值上限2.5倍，存在发生严重不良反应的高度危险，如毒性死亡，包括致死的脓毒症，[[胃肠道出血]]，以及[[发热]]性中性粒细胞减少症，[[感染]]，[[血小板减少症]]，[[口炎]]和[[乏力]]。因此，这些病人不应使用，并且在基线和每个化疗周期前要检测肝功能。　　
==谨慎用药==
【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料。如果患者在孕期使用本品，或在使用本品期间[[怀孕]]，应被告之对[[胎儿]]的潜在危害和[[流产]]的潜在危险。有生育可能的妇女在使用本品治疗期间应避免怀孕。

尚不清楚多西他赛是否从人乳中排泄。鉴于许多药物都可从人乳中排泄，且多西他赛可能引起哺乳[[婴儿]]的严重不良反应，母亲在使用本品前应停止哺乳。

[儿童用药] 多西他赛应用于儿童的有效性及安全性尚未确定。

【老年患者用药】尚未明确。

【[[药物相互作用]]】体外研究表明CYP3A4[[抑制剂]]可能干扰本品的代谢，因此当与此类药物（如[[酮康唑]]、[[红霉素]]、[[环孢素]]等）同时应用时应格外小心。

【[[药物过量]]】一旦发生过量，应将病人移至特殊监护病房内并严密监测重要器官功能。多西他赛过量时，尚无[[解毒药]]可用。可预料到的过量主要[[并发症]]包括中性粒细胞减少，皮肤反应和[[感觉异常]]。　　
==其他信息==
【规格】 ⑴ 20mg　⑵ 80mg。

【贮藏】 2～8℃，密闭、遮光保存。

【包装】西林瓶。⑴ 20mg/瓶，⑵ 80mg/瓶。

【有效期】暂定十二个月。

【生产企业】[[齐鲁制药有限公司]]、杭州赛诺菲安万特

多西他赛 - 版本历史

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