培美曲塞 - 版本历史

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{| class="wikitable" style="float:right; width:280px; margin-left:15px; font-size:90%;"
! colspan="2" style="background-color:#d3d3d3; text-align:center; font-size:120%;" | 培美曲塞 (Pemetrexed)
|-
| colspan="2" style="text-align:center;" | [[File:Pemetrexed_structure.svg|220px|frameless]] 培美曲塞化学结构式
|-
! style="text-align:left;" | 药物类型
| 抗叶酸代谢药 (Antifolate)
|-
! style="text-align:left;" | 商品名
| 力比泰 (Alimta)
|-
! style="text-align:left;" | 研发公司
| [[礼来]] (Eli Lilly)
|-
! style="text-align:left;" | 给药途径
| 静脉滴注
|-
! style="text-align:left;" | 化学式
| C20H21N5O6
|-
! style="text-align:left;" | 摩尔质量
| 427.41 g·mol−1
|-
! style="text-align:left;" | 关键靶点
| TS, DHFR, GARFT
|-
! style="text-align:left;" | 核心适应症
| 非鳞状非小细胞肺癌 恶性胸膜间皮瘤
|-
! style="text-align:left;" | CAS号
| 137281-23-3
|}

'''培美曲塞'''（English: Pemetrexed，商品名：'''力比泰'''/'''Alimta'''），是一种结构上与[[叶酸]]类似的抗代谢类抗肿瘤药物，由美国[[礼来]]公司（Eli Lilly）研发。

它是目前治疗**非鳞状**非小细胞肺癌（Non-Squamous NSCLC）的一线基石药物，也是治疗恶性胸膜间皮瘤的金标准药物。该药的一个显著临床特点是：患者在接受治疗期间必须同时补充[[叶酸]]和[[维生素B12]]，以降低严重的骨髓抑制和胃肠道毒性。

== 作用机制 ==
培美曲塞是一种**多靶点**抗叶酸制剂。与传统的甲氨蝶呤（主要抑制DHFR）不同，培美曲塞能同时显著抑制叶酸代谢途径中的三种关键酶，从而阻断癌细胞的DNA和RNA合成：
* **胸苷酸合酶 (TS)**：这是其最主要的作用靶点。
* **二氢叶酸还原酶 (DHFR)**。
* **甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT)**。

由于[[鳞状细胞癌]]（Squamous Cell Carcinoma）中胸苷酸合酶 (TS) 的表达水平天然较高，导致培美曲塞在该类肿瘤中疗效不佳，因此它**不适用**于肺鳞癌患者。

== 临床应用 ==
=== 1. 非小细胞肺癌 (NSCLC) ===
培美曲塞是全球肺癌治疗指南（如NCCN）中的核心药物，但仅限于**非鳞状**组织学亚型（如腺癌、大细胞癌）。
* **一线治疗**：通常与[[顺铂]]或[[卡铂]]联用。
* **维持治疗**：对于一线化疗后未进展的患者，培美曲塞单药维持治疗可显著延长生存期<ref name="PARAMOUNT">Paz-Ares L, et al. Maintenance pemetrexed plus best supportive care versus placebo plus best supportive care for non-small-cell lung cancer (PARAMOUNT). ''Lancet Oncol''. 2012.</ref

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 === 1. 非小细胞肺癌 (NSCLC) ===
 培美曲塞是全球及中国肺癌治疗指南中的核心药物，但仅限于**非鳞状**组织学亚型（如腺癌、大细胞癌）。
-* **一线治疗**：通常与[[顺铂]]或[[卡铂]]联用。在中国进行的JMIL研究证实了其在东亚人群中的有效性<ref name="JMIL" />。
+* **一线治疗**：通常与[[顺铂]]或[[卡铂]]联用。在中国进行的JMIL及后续注册临床研究证实了其在东亚人群中的有效性<ref name="JMIL" /><ref name="ShiYuanKai" />。
 * **维持治疗**：对于一线化疗后未进展的患者，培美曲塞单药维持治疗可显著延长生存期<ref name="PARAMOUNT" />。
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 <ref name="NMPA_Insert">国家药品监督管理局(NMPA). 注射用培美曲塞二钠（力比泰）说明书. 2005 (2020年修订).</ref>
 <ref name="JMIL">Wu YL, et al. Phase III study of pemetrexed plus cisplatin versus gemcitabine plus cisplatin in the first-line treatment of non-squamous non-small-cell lung cancer (JMIL). ''Lung Cancer''. 2010.</ref>
 <ref name="PARAMOUNT">Paz-Ares L, et al. Maintenance pemetrexed plus best supportive care versus placebo plus best supportive care for non-small-cell lung cancer (PARAMOUNT). ''Lancet Oncol''. 2012.</ref>
 <ref name="ShunPlat">Scagliotti GV, et al. Phase III study comparing cisplatin plus gemcitabine with cisplatin plus pemetrexed in chemotherapy-naive patients with advanced-stage non-small-cell lung cancer. ''J Clin Oncol''. 2008;26(21):3543-3551.</ref>
 </references>
 </div>

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 |-
 ! style="text-align:left;" | 商品名
-| 力比泰 (Alimta)
+| 力比泰 (Alimta)<br>（及多种国产仿制药）
 |-
 ! style="text-align:left;" | 研发公司
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 ! style="text-align:left;" | 核心适应症
 | 非鳞状非小细胞肺癌<br>恶性胸膜间皮瘤
 |-
 ! style="text-align:left;" | CAS号
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 '''培美曲塞'''（English: Pemetrexed，商品名：'''力比泰'''/'''Alimta'''），是一种结构上与[[叶酸]]类似的抗代谢类抗肿瘤药物，由美国[[礼来]]公司（Eli Lilly）研发。
-它是目前治疗**非鳞状**非小细胞肺癌（Non-Squamous NSCLC）的一线基石药物，也是治疗恶性胸膜间皮瘤的金标准药物。该药的一个显著临床特点是：患者在接受治疗期间必须同时补充[[叶酸]]和[[维生素B12]]，以降低严重的骨髓抑制和胃肠道毒性。
+它是目前治疗**非鳞状**[[非小细胞肺癌]]（Non-Squamous NSCLC）的一线基石药物，也是治疗[[恶性胸膜间皮瘤]]的金标准药物。根据中国临床肿瘤学会 (CSCO) 指南，该药物在非鳞癌的治疗地位极高<ref name="CSCO2024" />。
 == 作用机制 ==
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 * **甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT)**。
-由于[[鳞状细胞癌]]（Squamous Cell Carcinoma）中胸苷酸合酶 (TS) 的表达水平天然较高，导致培美曲塞在该类肿瘤中疗效不佳，因此它**不适用**于肺鳞癌患者。
+由于[[鳞状细胞癌]]（Squamous Cell Carcinoma）中胸苷酸合酶 (TS) 的表达水平天然较高，导致培美曲塞在该类肿瘤中疗效不佳，因此它**不适用**于肺鳞癌患者<ref name="ShunPlat" />。
 == 临床应用 ==
 === 1. 非小细胞肺癌 (NSCLC) ===
-培美曲塞是全球肺癌治疗指南（如NCCN）中的核心药物，但仅限于**非鳞状**组织学亚型（如腺癌、大细胞癌）。
+培美曲塞是全球及中国肺癌治疗指南中的核心药物，但仅限于**非鳞状**组织学亚型（如腺癌、大细胞癌）。
-* **一线治疗**：通常与[[顺铂]]或[[卡铂]]联用。
+* **一线治疗**：通常与[[顺铂]]或[[卡铂]]联用。在中国进行的JMIL研究证实了其在东亚人群中的有效性<ref name="JMIL" />。
-* **维持治疗**：对于一线化疗后未进展的患者，培美曲塞单药维持治疗可显著延长生存期<ref name="PARAMOUNT">Paz-Ares L, et al. Maintenance pemetrexed plus best supportive care versus placebo plus best supportive care for non-small-cell lung cancer (PARAMOUNT). ''Lancet Oncol''. 2012.</ref>。
+* **维持治疗**：对于一线化疗后未进展的患者，培美曲塞单药维持治疗可显著延长生存期<ref name="PARAMOUNT" />。
 === 2. 恶性胸膜间皮瘤 ===
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 == 特殊给药说明（预处理） ==
-为了降低毒性，所有接受培美曲塞治疗的患者必须遵循以下预处理方案：
+为了降低毒性，所有接受培美曲塞治疗的患者必须遵循以下预处理方案<ref name="NMPA_Insert" />：
-* **补充维生素**：在首次给药前7天开始，每日口服低剂量[[叶酸]]，并每9周肌注一次[[维生素B12]]，直至治疗结束后21天。这能显著降低严重的血液学毒性。
+* **补充维生素**：在首次给药前7天开始，每日口服低剂量[[叶酸]]（350-1000µg），并每9周肌注一次[[维生素B12]]（1000µg），直至治疗结束后21天。这能显著降低严重的血液学毒性。
 * **皮质类固醇**：在给药前一天、当天和后一天口服[[地塞米松]]，以预防严重的皮疹。
@@ 第72行： / 第77行： @@
 == 参考文献 ==
 <div class="references-small">
-<references />
+<references>
 </div>