https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E5%9F%B9%E6%B0%9F%E6%B2%99%E6%98%9F 2026-04-18T03:22:01Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E5%9F%B9%E6%B0%9F%E6%B2%99%E6%98%9F&diff=57678&oldid=prev 2014-01-26T01:26:30Z

<p>以“<a href="/%E5%9F%B9%E6%B0%9F%E6%B2%99%E6%98%9F" title="培氟沙星">培氟沙星</a>，英文名Pefloxacin，中文别名：氟<a href="/%E5%93%8C%E5%96%B9" title="哌喹">哌喹</a>酸、<a href="/%E7%94%B2%E6%B0%9F%E5%93%8C%E9%85%B8" title="甲氟哌酸">甲氟哌酸</a>、<a href="/%E7%94%B2%E7%A3%BA%E9%85%B8%E5%9F%B9%E6%B0%9F%E6%B2%99%E6%98%9F" title="甲磺酸培氟沙星">甲磺酸培氟沙星</a>、培氟根、培<a href="/%E6%B0%9F%E5%93%8C%E9%85%B8" class="mw-redirect" title="氟哌酸">氟哌酸</a>、哌氟沙...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>[[培氟沙星]]，英文名Pefloxacin，中文别名：氟[[哌喹]]酸、[[甲氟哌酸]]、[[甲磺酸培氟沙星]]、培氟根、培[[氟哌酸]]、哌[[氟沙星]]，英文别名：PefloxacinMesylate，西医药物。<br /> <br /> ==药理作用==<br /> 本品属[[氟喹诺酮类]]，其体外[[抗菌作用]]及作用机制参见[[诺氟沙星]]。本{{百科小图片|bk36x.jpg|DNA[[旋转酶]]}}品是一种新的氟代[[喹诺酮类]][[抗菌药物]]，对G-及G+菌，包括肠[[细菌]]科、[[绿脓杆菌]]、不动[[杆菌属]]、嗜血杆菌属，[[奈瑟氏]][[球菌]]属及[[葡萄球菌]]属(包括耐[[甲氧西林]]的[[菌株]])具有[[广谱]]活性。其抗[[金葡菌]]性能和[[万古霉素]]相仿，但抗绿脓杆菌不及[[环丙氟哌酸]]和[[噻甲羧肟头孢菌素]](Cetazidine)，对一些多价[[耐药菌株]]和[[甲氧]][[青霉素]](Methicillin)[[耐药]]菌也有效。<br /> <br /> 培氟沙星口服或[[静脉注射]]400mg后，[[稳态]][[血浆]]浓度为8~10mg/L，在组织内浓度也较高，细菌对本品的MIC90≤2mg/L被认为是敏感的；＞2~4mg/L被认为是中度敏感。对[[青霉素G]]、[[苯唑青霉素]]等耐药的[[金黄色葡萄球菌]]，培氟沙星对之一般均敏感，据文献报道的MIC90为0.12~8mg/L；对[[表皮葡萄球菌]]则为中度敏感，MIC90为0.5~6.3mg/L；对[[链球菌]](包括粪链球菌、[[肺炎]]链球菌)的MIC90为3.1~32mg/L；对[[结核杆菌]]为0.3~25mg/L。对[[厌氧菌]]的[[抗菌]]活性较低。本品和其他[[氟喹诺酮类药物]]相似，均为杀菌剂。其杀菌机理为抑制DNA旋转酶的活性，从而抑制细菌DNA的复制。<br /> <br /> 细菌对培氟沙星的[[耐药性]]是由于细菌的[[染色体突变]]所致。[[突变]]使细菌DNA旋转酶发生改变，或影响[[细胞膜]]的通透性。后者也可影响其他[[抗生素]]的透入，故可和其他抗生素发生交叉耐药。动物实验表明，培氟沙星在治疗小鼠金黄色葡萄球菌[[脓肿]]时，优于其他抗生素(包括[[环丙沙星]]、[[头孢噻吩]]、万古霉素等)；在治疗[[粒细胞减少]]的豚鼠脓绿[[杆菌]][[感染]]中，存活率可达100％。　　<br /> ==动力学==<br /> 本品可口服和静注，[[蛋白]]结合率约30％。在体内可[[代谢]][[成活]]性产物脱{{百科小图片|bk36y.jpg|[[肝脏]]的代谢作用}}甲基[[衍生物]]以及无活性的N-氧化物。t1/2都在10~12小时左右。[[胃肠道吸收]]良好，口服后[[药时曲线]]下面积与静注给药相似。在体内分布广泛，[[脑脊液]]、[[扁桃体]]、[[支气管]]、[[骨骼]]与[[肌肉]]、[[前列腺]]及[[腹膜]]液中都达到有效浓度。本品主要通过肾及肝脏消除，约50％；另外从[[胆汁]]中排出。本品特点为既可口服又可注射，吸收良好，血和组织浓度高于氟哌酸，可通过[[血脑屏障]]。健康人口服或静注本品200~800mg，其[[血药浓度]]与剂量成正比。据文献报道，口服本品200~400mg后，60~90分钟达血峰浓度。口服及静脉注射后，血峰浓度分别为3.84~6.6mg／L和5.8~8.2mg／L。多剂量口服或静脉注射后，峰浓度为7.9~10mg／L。<br /> <br /> 应用本品后48小时达稳态浓度。药时曲线下面积(AUC)在口服和静脉注射后均相同，表示[[生物利用度]]高。本品的分布容积为1.7~1.9L／kg，提示药物易于在组织和体液中达到较高浓度，且分布良好。在心、肝、肺、肾、肌肉及软组织中的浓度为血浓度的3~5倍。此外，由于本品在心[[肌组织]]中的浓度高，其通过血脑屏障能力强，故对[[心内膜炎]]和[[脑膜炎]]也有良好疗效，这与本品[[亲脂性]]较高有关。培氟沙星在体内代谢后，主要产生N-去甲基培氟沙星和培氟沙星N-氧化物，再进一步代谢为其他产物，经[[肾脏]]、胆汁等[[排泄]]，以碳-14标记培氟沙星，应用后7天内70％放射活性于尿中排泄，25％于粪中排泄。本品[[消除半衰期]]为7.2~13小时，而[[肝硬化]]病人的消除半衰期则延长。在[[肾功能]]减退时，本品的药代动力学参数变化不大。　　<br /> ==[[适应症]]==<br /> 临床适应证参见诺氟沙星。[[静脉]]给药尚可用于[[肺部感染]]的较重病例，也可用于革兰阴性杆菌[[败血症]]，治疗败血症时常需与具有协同作用的抗菌药物联合应用。用于成人G-菌和葡萄球菌严重感染如败血症，心内膜炎，菌性脑膜炎，[[呼吸道]]、[[尿道]]、肾、[[耳鼻喉科]]感染，[[妇科]][[疾病]]，[[腹部]]、肝胆、[[骨关节炎]]及[[皮肤感染]]等。　　<br /> ==用法用量==<br /> {{百科小图片|bk36z.jpg|不可用[[生理盐水]]稀释}}口服,一次g,一日2次首剂可加倍.静滴一次g,一日2次溶于等渗[[葡萄糖注射液]]中.滴注不可太快,一小时滴完.本品口服及静脉给药剂量成人均为每次mg，每12h1次，[[尿路感染]]及其他较轻感染剂量酌减。每次[[静脉滴注]]本品400mg时，需以5％[[葡萄糖]]液250ml稀释后缓慢避光静滴，滴注时间至少1h，不可用生理盐水或其他含氯溶液稀释，以防沉淀。[[腹水]]和[[黄疸]]患者，每二日用药一次。　　<br /> ==[[不良反应]]==<br /> 可引起[[胃肠道]]刺激或不适，烧心，[[恶心]]，[[呕吐]]，[[食欲不振]]。有轻度[[神经系统]]反应。[[眩晕]]，思睡，[[头痛]]，震颤，不安。停药后[[症状]]消失(恢复正常)。{{百科小图片|bk370.jpg|[[培氟沙星注射液]]}}[[过敏反应]]:[[皮疹]]，搔痒，[[心悸]]，[[胸闷]]，颜面或[[皮肤潮红]]，[[结膜充血]]。可引起[[肝损害]]，停药后症状消失(恢复正常)。可引起[[肾损害]]，[[尿素氮]]升高，也可有[[白细胞]]及[[血小板减少]]，[[嗜酸性粒细胞]]增多。有引[[关节]]和[[肌肉痛]]的报道。参见诺氟沙星。<br /> <br /> 由本品所致的[[消化道]]反应较诺氟沙星、[[氧氟沙星]]和[[依诺沙星]]为多见，光感性[[皮炎]]亦较多见，约占皮疹发生者的半数。诺氟沙星的不良反应主要有：<br /> <br /> 1、恶心、呕吐、[[上腹]]不适、[[腹泻]]、纳减等消化道反应。<br /> <br /> 2、[[头晕]]、头痛、情绪不安、[[失眠]]等神经系统反应，此类反应的发生率低于消化道反应。<br /> <br /> 3、皮疹、[[皮肤]][[瘙痒]]、[[血管神经性水肿]]、光感皮炎等过敏反应，偶可发生[[过敏性休克]]。<br /> <br /> 4、少数患者可发生肌肉疼痛、[[无力]]、关节[[肿痛]]、心悸等。<br /> <br /> 5、[[实验室检查]]可发生一过性[[白细胞减少]]，[[血清]][[转氨酶]]、[[血尿素氮]]和[[肌酐]]等的轻度增高，亦为可逆性。<br /> <br /> 上述不良反应多轻微，大多患者可耐受。然而诺氟沙星等氟喹诺酮类偶可致严重不良反应，包括：<br /> <br /> 1、神志改变、袖搐、[[癫痫]]样发作。<br /> <br /> 2、短暂性[[幻觉]]、[[幻视]]、[[复视]]等。<br /> <br /> 3、[[结晶尿]]，发生于大剂量用药时。　　<br /> ==禁忌==<br /> {{百科小图片|bk371.jpg|药物抑制DNA合成}}[[肾功能不全]]者慎用.本品在轻度肾功能减退者应用时不需减量，但[[肝功能]]损害者宜慎用并减量应用。诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成，在幼鼠中发现该类药物对[[软骨]]的损害，故此类药物不宜用于小儿、孕妇，乳妇应用时需暂停哺乳，因药物可分泌至乳汁中。原有癫痫等中枢[[神经]]疾患者，应避免应用本品等氟喹诺酮类，因易发生严重[[中枢神经系统]]反应。严重肾功能减退者亦宜避免应用，因可发生[[抽搐]]等不良反应。　　<br /> ==相互作用==<br /> 参见诺氟沙星。其与[[茶碱]]类等的相互作用明显，宜避免同用，或测定茶碱类血药浓度后调整剂量应用。本品与[[双香豆素]]合用，可延长[[凝血酶原时间]]，故应加强监测。诺氟沙星等喹诺酮类可抑制茶碱类、[[咖啡因]]和口服抗凝剂([[华法林]])在肝脏的代谢，使上述药物因代谢减少而血药浓度升高，致不良反应易于发生，应避免同用。必须合用时，应监测茶碱类血药浓度或[[凝血酶]]元时间，并据以调整剂量。[[制酸剂]]可减少本品等喹诺酮类口服制剂的肠道吸收，不宜同用。　　<br /> ==[[胶囊]]制剂==<br /> <br /> ===药理作用===<br /> 本品具广谱抗菌作用，对下列细菌具良好抗菌作用：[[肠杆菌]]科的大{{百科小图片|bk372.jpg|培氟沙星胶囊}}部分细菌，包括[[大肠埃希菌]]、克雷伯菌属、[[变形杆菌属]]、[[志贺菌属]]、[[伤寒]]及沙门菌属等以及[[流感嗜血杆菌]]、[[奈瑟菌]]属等。对[[铜绿]][[假单胞菌]]和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对[[麻风杆菌]]也有抗菌活性。甲磺酸培氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A[[亚单位]]，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。本品为[[胶囊剂]]，内容物为白色或微黄色结晶性粉末或颗粒。　　<br /> ===动力学===<br /> 口服吸收迅速而完全，[[单剂量]]口服0.4g后，血[[药峰浓度]]（Cmax）约为5~6mg/L。有效血浓度可维持8小时。血消除半衰期（t1/2β）较长，约为10~13小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度都能达到有效浓度。本品主要在肝内代谢，约20%~40%自[[肾排泄]]，尿液中的有效浓度可维持24小时以上。　　<br /> ===适应症===<br /> 由培氟沙星[[敏感菌]]所致的各种感染：尿路感染；[[呼吸道感染]]；耳、鼻、喉感染；妇科、[[生殖系统]]感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。　　<br /> ===用法用量===<br /> 口服。成人一日~0.4g，一日2次。　　<br /> ===不良反应===<br /> 1．胃肠道反应较为常见，可表现为[[腹部不适]]{{百科小图片|bk373.jpg|过敏-[[红斑]]}}或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 <br /> <br /> 2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、[[嗜睡]]或失眠。<br /> <br /> 3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生[[渗出性多形性红斑]]及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。<br /> <br /> 4．偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、[[烦躁不安]]、意识混乱、幻觉、震颤。(2)[[血尿]]、[[发热]]、皮疹等[[间质性肾炎]]表现。(3)结晶尿，多见于高剂量应用时。(4)关节疼痛。<br /> <br /> 5．少数患者可发生血清[[氨基转移酶]]升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。<br /> <br /> 禁忌<br /> <br /> 对本品及氟喹诺酮类药过敏患者禁用。　　<br /> ===注意事项===<br /> 1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养[[标本]]，参考细菌药敏结果调整用药。<br /> <br /> 2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时[[排尿]]量在1200ml以上。<br /> <br /> 3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 <br /> <br /> 4．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。{{百科小图片|bk374.jpg|肾功能监测}}5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物消除，[[血药浓度增高]]，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。<br /> <br /> 6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致[[关节病]]变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，[[哺乳期]]妇女应用本品时应暂停哺乳。老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。　　<br /> ===相互作用===<br /> .<br /> <br /> {{百科小图片|bk375.jpg|与华法林合用慎用}}1．尿[[碱化]]剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾[[毒性]]。<br /> <br /> 2．本品与茶碱类合用时可能由于与[[细胞色素]]P450结合部位的[[竞争性抑制]]，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱[[中毒]]症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。<br /> <br /> 3．[[环孢素]]与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。<br /> <br /> 4．本品与[[抗凝药]]华法林同用时可增强后者的[[抗凝作用]]，合用时应严密监测患者凝血酶原时间，并调整剂量。 <br /> <br /> 5．[[丙磺舒]]可减少本品自[[肾小管]]分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。<br /> <br /> 6．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。<br /> <br /> 7．含铝、镁的[[制酸药]]可减少本品的口服吸收，不宜合用。　　<br /> ==[[针剂]]制品==<br /> <br /> ===适应症===<br /> 由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道{{百科小图片|bk376.jpg|培氟沙星针剂}}感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。<br /> <br /> 性状<br /> <br /> 无色或微黄色、微黄绿色的澄明液体。　　<br /> ===药理毒理===<br /> 甲磺酸培氟沙星为喹诺酮类抗菌药，作用机理为抑制细菌DNA螺旋酶，具有广谱抗菌作用，对肠杆菌属细菌如[[大肠杆菌]]、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒沙门菌属等以及[[流感]]杆菌、奈瑟菌属等具有强大抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌亦具有一定抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。　　<br /> ===药代动力学===<br /> 据资料介绍，本品0.4g静脉滴注后，原药血浓度为5.8mg/L，与人体[[血浆蛋白结合率]]为20%~30%，半衰期(t1/2)较长，约10~13小时，体内分布广泛，在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达有效浓度。此外尚可通过[[炎症]][[脑膜]]进入脑脊液中，脑脊液中浓度约为血药浓度的60%左右。主要在肝内进行代谢，主要代谢产物为N-去甲基物和N-氧化[[代谢物]]，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同样的体外抗菌作用。本品及其代谢物主要经肾排泄，约占给药剂量的58.9%。　　<br /> ===用法用量===<br /> 静脉滴注：成人常用量，一次g，加入5%葡萄糖溶液250ml中缓慢[[静脉滴入]]，每12小时一次。患有黄疸的病人，每天用药一次；患有腹水的病人每36小时用药一次；患有黄疸和腹水的病人，每48小时用药一次。或遵医嘱。　　<br /> ===不良反应===<br /> 少数病人可出现：<br /> <br /> 1.胃肠道反应，如恶心、呕吐、[[食欲减退]]、腹泻等。 <br /> <br /> 2.光敏反应、神经系统反应，如头昏、眩晕、头痛、震颤、失眠等。<br /> <br /> 3.皮疹、血清[[天门冬氨酸]]氨基转移酶、[[丙氨酸氨基转移酶]]上升、白细胞减低等。<br /> <br /> 4.偶见注射局部刺激症状。上述反应均属轻中度反应，停药后即可消失。<br /> <br /> （1）中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。<br /> <br /> （2）过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生[[渗出]]性、[[多形性红斑]]及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。<br /> <br /> （3）偶可发生：<br /> <br /> ①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤；<br /> <br /> ②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现；<br /> <br /> ③结晶尿，多见于高剂量应用时；<br /> <br /> ④关节疼痛。<br /> <br /> （4）少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血像白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。<br /> <br /> [[禁忌症]]<br /> <br /> 对本品或其它喹诺酮类[[药物过敏]]者、6-[[磷酸葡萄糖脱氢酶]]不足者禁用。　　<br /> ===注意事项===<br /> 1.有中枢神经系统疾患者慎用。<br /> <br /> 2.有严重肝脏、肾脏功能损害者剂量宜酌减或慎用。<br /> <br /> 3.用药期间避免紫外光照射及日光曝晒。<br /> <br /> 4.静滴时间不少于60分钟。<br /> <br /> 孕妇及哺乳期妇女用药<br /> <br /> 孕妇及哺乳期妇女禁用。<br /> <br /> 儿童用药<br /> <br /> 18岁以下患者禁用。<br /> <br /> [[药物相互作用]]<br /> <br /> 1.避免同时服用茶碱、含镁或[[氢氧化铝]]抗酸剂。 <br /> <br /> 2.[[稀释液]]不能用[[氯化钠溶液]]或其它含氯离子的溶液。　　<br /> ===规格===<br /> [1]、2ml：0.2g<br /> <br /> [2]、5ml：0.4g<br /> <br /> [3]、55ml：0.4g（按培氟沙星计）<br /> <br /> [[分类:喹诺酮类]][[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]]<br /> ==参看==<br /> *[[甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液]]<br /> *[[甲磺酸培氟沙星软膏]]<br /> *[[甲磺酸培氟沙星胶囊]]<br /> *[[甲磺酸培氟沙星片]]<br /> *[[甲磺酸培氟沙星注射液]]<br /> *[[甲磺酸培氟沙星]]<br /> *[[注射用甲磺酸培氟沙星]]<br /> {{导航板-抗菌药物}}</div>

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