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2014-02-06T02:35:25Z

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'''坎地沙坦'''（Candesartan），商品名'''坎地沙坦环己氧羰氧乙酯'''。[[高血压]]

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==坎地沙坦的副作用（不良反应）==
[[上呼吸道感染]]、[[背痛]]、[[头痛]]。
==服用坎地沙坦须注意的事项==
(1)重[[肝损害]]和胆汗[[淤滞]]病人、孕妇和[[哺乳期]]妇女禁用。<br /> (2)使用本品治疗前应纠正体液和排除盐份。<br /> （3）严重或终末期[[肾损害]]、[[肾动脉狭窄]]、[[主动脉]]或[[二尖瓣狭窄]]和阻塞性肥大型[[心肌病]]病人慎用。<br /> （4）本品与保钾[[利尿剂]]、补钾剂和锂有相互作用。
==坎地沙坦的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

成人初始剂量4mg，1次/d，维持剂量一般8mg，1次/d，最大剂量16mg，1次/d。不推荐在儿童中使用。
==坎地沙坦药理作用==
本品为继[[伊贝沙坦]]之后上市的第5个非肽类[[血管紧张素Ⅱ]]（AⅡ）[[拮抗剂]]，在迄今上市的这一类[[抗高血压药]]中，它与伊贝沙坦可能为两个最有效的成员。AⅡ是已知的作用最强的[[血管收缩]]物质，它通过与各种[[靶器官]][[细胞膜]]上的特异性[[受体]]（AⅡ受体）结合引起各种[[生物学]]效应。按[[药理学]]特性AⅡ受体可分AT1和AT2两个类型，它们都是含有约360个[[氨基酸]]的[[多肽]]。AT1受体主要存在于脑、心、[[血管]]和肾等一些重要器官，AT2受体主要存在于脑、[[肾上腺髓质]]、[[子宫]]和[[卵巢]]等部位。这两种类型受体相同的氨基酸序列仅占30%，故有着根本的不同。目前还不清楚AT1受体的全部作用，但已知它介导AⅡ所有已知的[[生理学]]功能，包括加压效应、血管收缩、刺激[[肾脏]]钠[[重吸收]]、[[醛固酮]]释放、[[心肌]]和血管[[壁细胞]]的生长和[[增殖]]。AT2受体的作用至今仍是个谜。然而，目前已发现AT2受体具有正性[[心血管]]效应。AⅡ和取代的AⅡ如肽，[[肌丙抗增压素]][[沙拉新]]与AT1和AT2受体都能结合。目前上市的和处于开发后期的所有AⅡ拮抗剂与AT1受体有高度亲和性，它们实际均为AT1受体拮抗剂，不与AT2受体结合。反之，PD123177和CGP42112AT2受体拮抗剂与AT2受体有高度亲和性，与AT1受体不结合。与[[血管紧张素转化酶]][[抑制剂]]（ACEI）不同，AT1拮抗剂不抑制备[[缓激肽]]的降解，较少[[咳嗽]]等[[副作用]]。此外，与ACEI相比，AT1拮抗剂另一个优点是阻断AⅡ与AT1受体的结合更完全，因为这作用是直接的，而ACEI的作用机制是通过阻断ACE转化AⅠ为AⅡ所致，但AⅡ还可以通过非ACE依赖性旁路产生。再则，根据新的发现提示，AT1拮抗剂的优点还不仅如此，它通过选择性阻断AT1受体介导AⅡ的有害效应，同时也就增加了AⅡ和AT2受体的结合，加强AⅡ的有益效应，故有去邪扶正的双重作用。理论上这可使它们具有超过ACEI的优势，但还有待临床实践的肯定。不过AT1受体拮抗剂是至今[[耐受性]]最好的抗高血压药，副作用少，这就是很大的优点，可以提高[[顺应性]]，直接增加效果。本品对血管平滑肌和[[肾小球]]AⅡ受体具有强烈的和特异性[[拮抗作用]]。清醒[[大鼠]]口服本品0.03mg/kg或以上，能长久（&gt;24h）抑制AⅡ的加压反应。在豚鼠中，本品口服10mg/kg完全抑制AⅡ的加压反应，对[[柠檬酸]]所致的咳嗽无影响，[[依那普利]]（3和10mg/kg）则使此咳嗽发生率增加（分别为56%和75%）。在血管和（或）[[血浆]]高肾素活性[[高血压大鼠]]模型中，本品使[[血压]]降低明显且持久。对自发性[[高血压]]、2肾1夹高血压和1肾1夹高血压大鼠，本品的ED50分别为0.68、0.03、和0.23mg/kg(po)。在自发性高血压大鼠中，口服本品（1mg/kg）2周，血压和血浆醛固酮水平明显降低，血浆肾素、AⅠ和AⅡ水平明显降低，对心搏率无影响。在清醒的正常血压和慢性肾性高血压狗中，本品和洛沙坦抑制AⅡ加压反应的ID50分别为0.1和17.9mg/kg(po)，降低[[收缩压]]和[[舒张压]]的ED50分别为0.5和10mg/kg(po)，对心搏率均无影响。在急性和慢性肾性高血压狗中，本品0.3和1mg/kg(po)使血压呈剂量依赖性降低，对心搏率和肾血流动力学无影响。在颈动脉损伤的大鼠中，本品1和10mg/kg(po)呈剂量依赖性防止[[平滑肌]]增殖。[[DNA]]含量增加分别降低69%和85%，内膜厚度分别降低43%和58%，[[血管损伤]]明显改善。[[电子显微镜]]扫描检查显示，10mg/kg(po)剂量使受损[[动脉]]的[[内皮细胞]]恢复得到增加。因此，本品具有治疗经)治疗（管饲）3周，对减轻左、左室重量、降低平均主[[动脉血压]]、[[左心室]]收缩压、左心室[[舒张]]末期压和左心室舒张容量的效果，与[[地拉普利]]（1g/L饮水）相似。在快速[[心室]]起搏所致的慢性充血性[[心衰]]狗模型中，本品口服1和10mg/(kg.d)呈剂量依赖性防止[[心功能]]失调和降低[[神经递质]]的变化。对自发性高血压大鼠区域性[[缺血]]，本品口服能改善其电生理学参数和防止其[[室性心动过速]]与[[纤维]]性颤（动。本品口服对心[[肌炎]][[病毒感染]]小鼠的[[心脏]]也具有保护作用。在[[心肌病]][[仓鼠]]中，本品长期治疗有益于防止心衰。除降低血压和保护心脏外，试验显示本品还具有保护肾脏作用，能防止大部分离体的大鼠肾的进行和性损害。对[[肾小球硬化]]大鼠的早期治疗，本品能抑制[[蛋白尿]]、肾小球硬化和肾间质[[炎症]]，抗蛋白尿作用和降低血压效应无相关性。对肾小球硬化大鼠的晚期治疗，本品使蛋白尿、高血压、[[肾小管]]间质炎症、肾小球硬化和[[肾功能]]失调改善，并观察到蛋白尿和血压呈正性相关，[[肾损伤]]严重性与[[肾小球滤过率]]呈负性相关。本品在体内转化[[成活]]性[[代谢物]]CV-11974。研究显示，CV-11974[[竞争性抑制]]AⅡ与[[牛肾]]上腺[[皮质]]细胞膜和兔[[主动脉]]细胞膜AⅡ受体的特异性结合，选择性和非竞争性抑制AⅡ所致兔主动脉收缩。对兔主动脉进行的收缩。对兔主动脉进行的收缩和结合研究结果表明，CV-11974对AⅡ的不可逆拮抗作用是由于它与AT1受体牢固结合，[[解离]]缓慢所致。它与AT1受体的亲和力比洛沙坦大80倍，比洛沙坦活性代谢物Exp-3174大10倍。在清醒的大鼠中，CV-11974[[静注]]0.01mg/kg以上，抑制AⅡ加压反应超过7h。在[[脊髓]]破坏的自发性高血压大鼠中，CV-11974通过抑制[[突触]]前AⅡ介导的[[肾上腺素能神经]][[传导]]调节，使[[交感神经]]紧张缓解，以致降低突触刺激所致的加压反应。研究显示，CV-11974尚能阻断AⅡ所致的血管平滑肌[[增生]]，降低[[表皮生长因子]]（EGF）的加成作用、[[血小板衍生生长因子]]-BB的协同和加成作用。致死剂量（单次腹腔注射剂量）：小鼠雄807mg/kg，雌891mg/kg，大鼠雄940mg/kg，雌1210mg/kg。本品口服无毒性剂量，大鼠为&gt;300mg(kg.d)4周，10mg(kg.d)26周，小猎犬为20mg(kg.d)52周，CV-11974静注大鼠为200mg(kg.d)4周，小猎犬为12mg(kg.d)4周。致癌试验：给大鼠喂以混合本品1000mg(kg.d)的[[饲料]]连续24个月，未见有致癌性。致突就业试验：以[[细菌]][[回复突变]]试验，培养[[细胞]]的[[基因突变]]试验和[[染色体突变]]试验、小鼠[[微核]]试验及大鼠[[肝细胞]]不定期DNA合成试验均为本品吸收不受食物影响，[[生物利用度]]42%，[[蛋白]]结合率99.5%，半衰期3.5～h（活性代谢物3～11h）。
==市场上的坎地沙坦==
*'''坎地沙坦环己氧羰氧乙酯'''
**包装规格：每片含本品2mg、4mg、8mg和16mg。

==参看==
*[[治疗高血压的药品列表]]

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