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112.247.67.26：以“【通用名】噻托溴铵【英文名】Tiotropium Bromide 【商品名】Spiriva，思力华【化学名】6β-环氧－3α-［α-羟基...”为内容创建页面

2014-02-05T08:00:01Z

以“【通用名】噻托溴铵【英文名】Tiotropium Bromide 【商品名】Spiriva，思力华【化学名】6β-环氧－3α-［α-羟基...”为内容创建页面

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【[[通用名]]】[[噻托溴铵]]

【英文名】Tiotropium Bromide

【商品名】Spiriva，[[思力华]]

【[[化学]]名】6β-环氧－3α-［α-[[羟基]]－2,2-二（α-[[噻吩]]）[[乙酰]]氧基］－8,8-[[二甲基]]－12H,5αH－[[莨菪烷]][[溴化物]]。

【理化特性】本品为合成的，非手性的四价铵[[化合物]]，白色或淡黄白色粉末。微溶于水，可溶于[[甲醇]]。　　
==药理作用==
本品为特异选择性的抗[[胆碱]]药物，具有[[毒蕈碱受体]]亚型MI~M5类似的亲和力，它通过抑制[[平滑肌]]M3 [[受体]]，产生[[支气管扩张]]作用。在临床前的活体外和活体内的研究中显示，本品对乙酰甲胆碱诱导的[[支气管]]收缩的阻[[位点]]专一制作用具有剂量依赖性并可维持长大24 小时以上。本品吸入后产生支气管扩张作用多半是位点专一效应。临床研究表明，首次给药很30min内能使肺功能得到显著改善，1周内达[[药效学]][[稳态]]。本品能显著改善早、晚峰值[[呼气]]流速（PEFR）。并且在1年的给药期内一直保持其支气管扩张作用，而无耐受现象发生。此外，还能显著改善[[呼吸困难]]。　　
==[[药动学]]==
青年健康自愿者吸入本品后，[[绝对生物利用度]]为19.5%,食物不影响其吸收。在稳态时，慢性阻塞性[[肺病]]（COPD）患者吸入本品18 mcg，5 min[[血药浓度]]达峰值（17~19 pg/ml），其后以多室模型的方式迅速下降，稳态时的血药谷浓度为3~4pg/ml。本品[[血浆蛋白结合率]]达72%，分布容积为32L/kg。本品不能通过[[血脑屏障]]。

本品[[消除半衰期]]在吸入很5~6 d，14%的剂量经尿排出，其余经粪便[[排泄]]。本品[[肾脏]]消除率大于[[肌酐清除率]]，表明药物是分泌入尿液。COPD患者连续每天吸入，2~3周很达到药动学稳态，其后无进一步的药物累积。　　
==[[适应症]]==
本品用于每日次，长期维持治疗COPD患者伴有的[[支气管痉挛]]，包括[[慢性支气管炎]]和[[肺气肿]]。　　
==剂量与给药==
每天1 粒噻托溴铵干粉吸入[[胶囊]]（配用特有吸入器），该胶囊仅用于吸入，不要[[吞咽]]。　　
==[[不良反应]]==
本品不良反应主要是其抗胆碱作用所致。患者接受本品治疗1年的统计表明：最常见的不良反应为[[口干]]（＞10%）；其次为[[便秘]]、[[念珠菌感染]]、[[鼻窦炎]]、[[咽炎]]（＞1%）；少见全身[[过敏反应]]、[[心动过速]]、[[心悸]]、[[排尿困难]]、[[尿潴留]]（＞0.1%）;亦有关于[[恶心]]、声音嘶哑和[[头晕]]的报道；此外还可能诱发[[青光眼]]和QT波间期延长。　　
==[[禁忌症]]==
对本品及其[[赋形剂]][[阿托品]]及其[[衍生物]]（如丙托溴铵或氧托溴铵）过敏的患者禁用。　　
==注意事项==
①18岁以下患者不推荐使用本品。②窄角型青光眼、[[前列腺增生]]、[[膀胱颈梗阻]]者及[[妊娠]]、[[哺乳期]]妇女慎用。③ 本品作为每日一次维持治疗的支气管扩张药，不能用作支气管痉挛急性发作的抢救治疗药物使用。④中、重度[[肾功能不全]]（肌酐清除率≤50ml/min）的患者,使用本品时应监控。⑤吸入本品后可能发生过敏反应。⑥长期应用本品可引起[[龋齿]]。⑦须注意避免将本品弄入眼内，否则可引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂[[视力模糊]]、[[视觉]]晕轮或彩色影象并伴有[[结膜充血]]引起的红眼和[[角膜水肿]]的[[症状]]；如果出现窄角型青光眼的征象，应立即停止使用。　　
==制剂规格==
[[胶囊剂]] 每粒胶囊 18mcg（按噻托铵计，相当于噻托溴铵一水合物22.5 mcg）；配有专门的药粉吸入器。

[[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:药学]][[分类:抗胆碱药]]

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 ①18岁以下患者不推荐使用本品。②窄角型青光眼、[[前列腺增生]]、[[膀胱颈梗阻]]者及[[妊娠]]、[[哺乳期]]妇女慎用。③ 本品作为每日一次维持治疗的支气管扩张药，不能用作支气管痉挛急性发作的抢救治疗药物使用。④中、重度[[肾功能不全]]（肌酐清除率≤50ml/min）的患者,使用本品时应监控。⑤吸入本品后可能发生过敏反应。⑥长期应用本品可引起[[龋齿]]。⑦须注意避免将本品弄入眼内，否则可引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂[[视力模糊]]、[[视觉]]晕轮或彩色影象并伴有[[结膜充血]]引起的红眼和[[角膜水肿]]的[[症状]]；如果出现窄角型青光眼的征象，应立即停止使用。
 ==制剂规格==
-[[胶囊剂]] 每粒胶囊 18mcg（按噻托铵计，相当于噻托溴铵一水合物22.5 mcg）；配有专门的药粉吸入器。
+[[胶囊剂]] 每粒胶囊 18mcg（按噻托铵计，相当于噻托溴铵一水合物22.5 mcg）；配有专门的药粉吸入器。{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
 [[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:药学]][[分类:抗胆碱药]]

噻托溴铵 - 版本历史

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