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嘉希替尼 - 版本历史
2026-04-18T06:26:04Z
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<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[嘉希替尼]]</strong>（<strong>[[Jiaxitinib]]</strong>；现通用名：<strong>[[达尔西利]]</strong> / <strong>[[Dalpiciclib]]</strong>；研发代号：<strong>[[SHR6390]]</strong>）是由 <strong>[[恒瑞医药]]</strong> 自主研发的中国首个原研口服 <strong>[[CDK4/6 抑制剂]]</strong>。该药物于 2020 年底被国家药监局（NMPA）纳入 <strong>[[突破性治疗品种]]</strong>，并于 2021 年正式获批上市。作为一种强效、高选择性的小分子激酶抑制剂，嘉希替尼主要针对 <strong>[[HR+/HER2- 晚期乳腺癌]]</strong>，通过精准拦截细胞周期，为中国患者提供了除进口药物（如哌柏西利）之外的更具性价比的一线及二线治疗方案。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">嘉希替尼 (Jiaxitinib)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">早期通用名 · 现称: 达尔西利 · 点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 100px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px;">[[Jiaxitinib]] [[Dalpiciclib]]<br>150mg / Tablet</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">研发机构: 恒瑞医药 (Hengrui)</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">研发代码</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[SHR6390]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">核心靶点</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CDK4 / CDK6</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">商品名称</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">艾瑞康 (Ai Rui Kang)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">批准状态</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">NMPA 已获批 (2021)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药频率</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">QD (服 3 周停 1 周)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">特殊地位</th><br />
<td style="padding: 10px 12px;">中国首个原研 CDK4/6i</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">药理机制：细胞周期的精准拦截</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
嘉希替尼（达尔西利）的作用逻辑在于封锁肿瘤细胞进入 DNA 复制期的“闸门”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制 CDK4/6 激酶活性：</strong> 在 HR+ 乳腺癌中，<strong>[[Cyclin D]]</strong>-CDK4/6 复合物常过度活跃。嘉希替尼通过竞争性结合激酶，阻止其磷酸化 <strong>[[Rb 蛋白]]</strong>（视网膜母细胞瘤蛋白）。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>维持 G1 期阻滞：</strong> 非磷酸化的 Rb 蛋白会持续抑制转录因子 <strong>[[E2F]]</strong>，使细胞周期停滞在 $G_1$ 期，无法启动 $S$ 期（DNA 合成期），从而抑制肿瘤增殖。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>独特的化学修饰：</strong> 嘉希替尼在分子结构上引入了 <strong>[[哌啶基]]</strong> 优化，旨在提高对 CDK4 亚型的选择性并改善人体内的代谢稳定性。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床矩阵：从突破性治疗到标准方案</h2><br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 22%;">临床节点</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">关键事件</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">里程碑数据</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #b91c1c;">当前地位</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">突破性治疗</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">2020 年纳入 CDE 突破性品种</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">早期研究中展现强效抑瘤活性</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">加速审评审批通道开启。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[DAWNA-1]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">联合 [[氟维司群]] 治疗二线晚期患者</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">中位 PFS 15.7 个月</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">疾病进展风险降低 58%。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[DAWNA-2]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">联合 [[芳香化酶抑制剂]] 一线治疗</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">中位 PFS 30.6 个月</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">确立其在一线乳腺癌治疗中的基石地位。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;"><br />
<h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">名称辨析与易混淆药物</h3><br />
<div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;"><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">嘉希替尼 vs 达尔西利</strong>：两者为同一种药，嘉希替尼是研发期的称呼，达尔西利是正式获批的通用名。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">嘉希替尼 vs 吉卡昔替尼 (Jicaxitinib)</strong>：<strong>[[吉卡昔替尼]]</strong> 是泽璟制药研发的 <strong>[[杰克替尼]]</strong>（Jacktinib）的新通用名，用于治疗骨髓纤维化，靶点为 <strong>[[JAK]]</strong>。两者名称相近，但靶点与适应症完全不同。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">嘉希替尼 vs 嘉必替尼 (Garsitinib)</strong>：<strong>[[嘉必替尼]]</strong>（SHR-1209）是恒瑞研发的另一款多靶点 TKI，主要针对 EGFR/HER2，目前在临床上应用较少。</div><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.5px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与行业洞察</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>NMPA CDE (2020).</strong> <em>恒瑞医药 1 类创新药 SHR6390 (嘉希替尼) 拟纳入突破性治疗品种公示.</em> <strong>[Official Archive]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[核心点评]：这一公示标志着国产 CDK4/6 抑制剂研发进入快车道。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Nature Medicine (2021).</strong> <em>Dalpiciclib plus fulvestrant in advanced breast cancer: results from the DAWNA-1 trial.</em> <strong>[Academic Insight]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[视角]：[Academic Insight] 评价嘉希替尼（达尔西利）显著填补了中国乳腺癌患者使用高效 CDK4/6i 的临床空白。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
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