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2014-01-20T14:29:45Z

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：善龙

:[[醋酸奥曲肽]] octreotide acetate([[妊娠]]分级: B)

:[[脑垂体]][[激素]]和相关药物　　
==性状==
醋酸奥曲肽的分子式： C49H66N10O10S2，nCH3COOH，分子量：1019.3，按游离[[肽]]计。

本品为白色或类白色粉末，装在5 mL I型硼[[硅酸盐]]管状玻璃瓶内，丁基橡胶塞。每个包装还包括：2 瓶（1支储备）溶剂，用于将药物溶解为2 mL溶液、以及1支5 mL[[注射器]]和两个针头（0.9×40 mm）；注射器 CE0123。　　
==[[适应症]]==
已证实的使用：[[肢端肥大症]] 用于下列肢端肥大症患者的治疗：在[[皮下注射]]标准剂量的[[善宁]]后，病情已充分控制；不适合[[外科手术]]、放疗或治疗无效的患者，或在放疗充分发挥疗效前，处于潜在反应阶段的患者。

胃肠胰内分泌[[肿瘤]] 伴有功能性胃肠胰[[内分泌]]肿瘤相关[[症状]]的患者，已经用皮下注射善宁治疗得到充分控制。

伴有[[类癌综合征]]特征的[[类癌]] 。

[[血管活性肠肽瘤]]。

[[胰高糖素]]瘤。

[[胃泌素瘤]]/卓－艾综合征。

[[胰岛素瘤]]（用于术前[[低血糖]]的预防和维持）。

[[生长激素]]释放因子[[腺瘤]]。　　
==用法用量==
本品仅能通过臀部[[肌肉]]深部[[注射给药]]，而决不能[[静脉注射]]。如果穿入[[血管]]要更换注射部位。反复注射应当轮流选择左侧或右侧不同的臀部[[肌肉注射]]。

肢端肥大症对使用标准剂量皮下注射善宁已完全控制的患者，本品的推荐初始剂量为20 mg，每隔4周给药1次，共3月。治疗可以在最后一次皮下注射善宁后1天开始。此后剂量应当根据[[血清]]GH和[[生长因子]]C（IGF-1）的浓度以及临床症状和[[体征]]决定。

如果3月后临床症状和体征以及[[生化]]参数（GH和IGF-1）尚未完全控制（GH>2.5 ug/L）时，剂量应当增至30 mg，每隔4周给药1次。如GH≤ (smaller than or equal to) 2.5 ug/L，则继续使用20 mg治疗，每4周给药1次。

如果使用20 mg治疗3月后，GH的浓度持续低于1 ug/L，IGF-1的浓度正常以及临床[[上肢]]端肥大症的可逆的症状和体征消失，本品的剂量可降至10 mg。鉴于如此低的剂量，要密切观察监测血清GH和IGF-1的浓度以及临床症状和体征。

对于不适合外科手术、放疗、[[多巴胺]][[激动剂]]治疗或治疗无效的患者，或在放疗发挥充分疗效前病情处于潜在反应阶段的患者，建议在开始上述使用本品治疗前，先短期使用皮下注射善宁以评估[[奥曲肽]]治疗的[[耐受性]]和疗效。

胃肠胰内分泌肿瘤已使用皮下注射善宁治疗的患者：对于症状已完全由皮下注射善宁控制的患者，建议本品的初始剂量为20 mg，每隔4周给药1次。原有的皮下注射善宁的[[有效剂量]]治疗应当维续到第一次注射本品后至少2周（有的患者则需维持3-4周）。

从未使用皮下注射善宁治疗的患者：建议开始使用本品治疗前，应短期（约2周）每日3次皮下注射善宁0.1 mg，以评估奥曲肽治疗反应和全身耐受性。

剂量调整使用本品治疗3个月后，对于症状和生化指标已完全控制的患者，本品剂量应当降至10 mg，每隔4周给药1次。

使用本品治疗3个月症状仅部分控制的患者，剂量应当增至30 mg，每隔4周给药1次。

使用本品治疗胃肠胰肿瘤期间，患者的症状会一度更明显。此时建议加用皮下注射善宁，其剂量与使用本品之前相同。这对于治疗的最初2月使血奥曲肽达到治疗水平尤为重要。

肾功能损害患者的使用：当皮下注射善宁治疗时，肾功能损害不会影响血奥曲肽的曲线下面积（AUC）。因此本品的剂量不必调整。

[[肝功能]]损害患者的使用：通过皮下和静脉途径给予善宁的研究发现[[肝硬化]]患者的清除力可能下降，而[[脂肪肝]]患者则不然。鉴于奥曲肽较宽的治疗窗，肝硬化患者的本品的剂量不需调整。　　
==[[不良反应]]==
最常见的不良反应为局部反应和胃肠道症状。

局部反应：注射部位可能出现对本品的局部反应（疼痛、罕见的[[水肿]]和 [[皮疹]]）。这些通常很轻微且短暂。

[[胃肠道]]症状：胃肠道反应包括[[食欲减退]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹部]][[痉挛]]、[[腹胀]]、胀气、稀便、[[腹泻]]和[[脂肪泻]]。虽然大便脂肪排出量可能增加，但目前无资料证实使用奥曲肽治疗（包括长期治疗）会由于吸收不良导致[[营养缺乏]]。个别罕见病例胃肠道反应类似[[急性肠梗阻]]，伴有进行性腹部[[膨胀]]、严重的[[上腹痛]]、[[肌紧张]]和腹胀。

[[胆石]]形成：长期使用本品可能会造成[[胆囊结石]]形成。

全身反应：有报道个别罕见病例使用本品治疗后出现暂时的[[脱发]]以及[[过敏反应]]。

[[胰腺]] ：由于可以抑制GH、胰高糖素和[[胰岛素]]的分泌，本品可能影响[[葡萄糖]]的调节，可能损伤餐后[[糖耐量]]。个别使用皮下注射本品治疗的罕见病例，长期用药可能有永久性的[[高血糖]]，也观察到有低血糖的发生。有报道少数患者在接受治疗后的最初的几小时或几天发生[[急性胰腺炎]]。也有报道长期使用善宁的患者会因[[胆石症]]导致[[胰腺炎]]的发生。

[[肝脏]] ：有个别报道在使用奥曲肽后出现肝功受损。它们包括：非[[胆汁淤积]]性急性肝炎，停用皮下注射善宁后转氨酶恢复正常。

缓慢发生的高[[胆红素血症]]伴碱性磷酸酶、γ-[[谷氨酰转移酶]]的增高，以及[[转氨酶]]的轻度增高。

其它：同时给予奥曲肽及[[溴隐亭]]，可以增加溴隐亭的[[生物利用度]]。

:对于奥曲肽或制剂中任何成分过敏者。　　
==注意事项==
由于分泌GH的[[垂体瘤]]有增大的可能，从而导致严重的[[并发症]]（如视野受限），因此要密切监察所有的患者，一旦发现有肿瘤增大的证据，建议改用其它的治疗方法。

已报道长期皮下注射善宁治疗的患者中有15-30%的患者有胆石形成，一般人群（40-60岁）的患者病率为5-20%。长期使用本品治疗的肢端肥大症和胃肠胰肿瘤患者的资料显示：与皮下注射善宁的患者相比，使用本品治疗没有导致胆囊结石发生率的增加。然而仍建议在使用本品治疗前和治疗后约每隔6月进行[[胆囊]][[超声]]检查。治疗期间发生的胆囊结石通常是无症状的；有症状的结石应当使用药物（[[胆酸]]）或手术治疗。

对于胰岛素依赖的I型[[糖尿病]]患者，本品可能影响机体对[[血糖]]的调节功能，所需治疗量的胰岛素可能会有所降低。皮下注射本品治疗，对于非糖尿病患者和有部分胰岛素受损的II型糖尿病患者，可能导致餐后血糖升高，因此建议注意监测糖耐量以及相应降糖治疗。

胰岛素瘤患者：由于奥曲肽抑制生长激素和胰高糖素的作用强于对胰岛素的抑制，且对胰岛素的抑制时间较短，因此奥曲肽有可能加重并延长低血糖的发作。应密切观察此类患者。

:

动物[[生殖]]研究显示对[[胎儿]]无任何危害。但目前尚无使用本品治疗妊娠和哺乳妇女的经验。此类患者仅在绝对需要的情况下方可使用。

:目前尚无儿童使用本品的经验。

老年患者用药: 皮下注射善宁的研究发现，65岁以上的患者的剂量不需要调整。因此这些患者也不须调整本品的剂量。　　
==[[药物相互作用]]==
已发现奥曲肽可降低肠道对[[环孢素]]的吸收，也可减慢对[[西咪替丁]]的吸收。

同时使用奥曲肽及溴隐亭，可以增加溴隐亭的生物利用度。

有限发表的数据显示，[[生长抑素]]类似物由于对生长激素的抑制作用可能减慢通过[[细胞色素]]P450酶[[代谢]]的物质的清除。虽然尚不能断言奥曲肽具有这样的效应，但对同时使用主要通过CYP3A4代谢且[[治疗指数]]窄的药物，如[[奎尼丁]]和[[特非那定]]等时，应特别注意。　　
==[[药物过量]]==
目前没有过量使用本品的资料，但[[癌症]]患者每隔2周使用剂量达90 mg的本品后没有出现未预料的反应。曾经报道一成年患者在单剂 [[静脉推注]]1.0 mg后的症状和体征：短暂的心率下降、面部潮红、腹部痉挛、腹泻、胃内空虚感及恶心。以上所有症状及体征于24小时内消失。如有过量，须进行对症治疗。　　
==用药须知==
本品仅能通过臀部肌肉深部注射给药。重复注射应轮流选择左、右臀部肌肉。

本品肌肉注射的使用方法指导仅用于臀部肌肉深部注射，仅在立即注射前准备，须由有经验的医务人员严格按下列指导操作。

将本品置于室温下，使其温度与室温相同。揭开本品小瓶的小帽。

轻敲小瓶以确保粉末在小瓶的底部。

打开一支溶剂[[安瓿]]。如果开瓶时安瓿破损，丢弃并使用包装中的备用安瓿。

给5 mL注射器（包装内）安装上针头。

将1支安瓿内的溶剂吸入注射器，并调整至2 mL。

将针头从本品小瓶的橡皮塞中心插入。

小心地将溶剂沿小瓶内壁注入小瓶，抽出小瓶内多余的空气。

不要晃动小瓶直到本品粉末完全被溶剂浸湿（大约2-5分钟）。一旦完全浸湿，轻旋小瓶直到形成均一[[悬浮液]]。不要猛烈地摇动小瓶。不要倒置药瓶，避免形成絮状凝结物，否则不可使用。

立即将2 mL空气吸入注射器，将针头从橡皮塞插入。将2毫升空气注入小瓶，针头朝下，小瓶呈45度角斜置，缓慢将瓶内所有的溶液吸入注射器。

立即更换针头（包装内提供）。

轻轻倒置注射器以保证悬浮液的均一。注射前应迅速倒置注射器一次，排出空气，[[消毒]]注射部位。将针头扎入左侧或右侧臀部肌肉并回抽以确保没有穿入血管。立即深部肌肉注射。　　
==[[配伍]]==
注射用本品微球仅能单剂使用，而不能用其他物质稀释或混合。因此没有与其他溶液和物质的配伍数据记录。

为延长贮存期，本品小瓶应当保存在2-8°C的冰箱内并避免冻结和光照。注射前约24小时，本品应放置在室温下。配制后的本品溶液应当立即使用。有效期2年。

[[分类:药品]]

善龙 - 版本历史

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