112.247.67.26：以“{{百科小图片|bk6jy.jpg|}}中文别名：醋酸奥曲肽注射液、善得定英文别名： Octreotide Acetate Injection 生产企业：北京诺...”为内容创建页面

2014-02-05T21:40:05Z

以“{{百科小图片|bk6jy.jpg|}}中文别名：醋酸奥曲肽注射液、善得定英文别名： Octreotide Acetate Injection 生产企业：北京诺...”为内容创建页面

新页面

{{百科小图片|bk6jy.jpg|}}中文别名： [[醋酸奥曲肽注射液]]、善得定

英文别名： Octreotide Acetate Injection

生产企业： [[北京诺华制药有限公司]]

药品类别：天然来源[[抗肿瘤药]]

[[化学]]成分

[[活性成分]]为[[醋酸奥曲肽]] octreotide，其化学名称为 D-苯丙[[氨酰]]-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-[[色氨酰]]-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环 2→7）二硫化物[[醋酸盐]].

[[赋形剂]] ：[[乳酸]]、[[甘露糖醇]]

性状

本品为无色的澄明液体。　　
==药理药动==
本药是一种人工合成的天然[[生长抑素]]的八[[肽]][[衍生物]]，它保留了与生长[[抑素]]类似的药理作用，且作用持久。本品能抑制胃肠胰[[内分泌系统]]的肽以及[[生长激素]]的分泌。

但在动物中，本品抑制生长激素、[[胰高糖素]]和[[胰岛素]]的作用较生长抑素更强，且对生长激素和胰高糖素的选择性更高。长期（26周）给药，[[大鼠]]的剂量达1 mg/kg/天（[[腹膜]]内注射），狗的剂量达0.5 mg/kg/天（[[静脉注射]]），均能被很好耐受。

健康受试者的研究表明，本品对下列情况有抑制作用：由[[精氨酸]]、运动以及胰岛素性[[低血糖]]刺激引起的生长激素（GH）的释放；餐后胰岛素、胰高糖素、胃泌素、胃肠胰系统其它肽的分泌，以及由精氨酸引起的胰岛素和胰高糖素的分泌；由[[促甲状腺素]]释放激素（TRH）引起的促甲状腺素（TSH）的释放。

在[[肢端肥大症]]患者（包括那些手术、[[放射治疗]]或[[多巴胺受体]][[激动剂]]治疗失败者）中，本药可降低生长激素和/或[[生长素]]介质C的[[血浆]]浓度。几乎所有患者均出现有临床意义的血生长激素浓度显著减少（50%或更多），且半数病例可达正常(血浆GH<5 μg/mL)。本品能明显减轻大多数患者的临床[[症状]]，如[[头痛]]、[[皮肤增厚]]、软组织[[肿胀]]、[[多汗]]、[[关节]]疼痛和[[感觉异常]]等，另外，本品还可使[[垂体大腺瘤]]的瘤体缩小。

在胃肠胰内分泌系统[[肿瘤]]的患者中，由于本药的活性广泛，故其可以改善多种临床症状。对曾接受过手术，[[肝动脉栓塞]]，各种[[化疗]]（如[[链脲菌素]]、5-[[氟脲嘧啶]]等治疗）但仍具有与肿瘤有关的严重症状者，本品可改善临床病情，缓解症状。　　
==对不同肿瘤的作用==
* [[类癌综合征]] ：可改善潮红及[[腹泻]]等症状，并使某些患者的血浆5-[[羟色胺]]和尿5-羟[[吲哚乙酸]]的排出减少。在一些疗效不明显的病例中，本品的持续治疗不应超过1周。
* [[血管活性肠肽瘤]][[综合征]] ：该症的主要[[生化]]特点是过量产生[[血管活性肠肽]]（VIP），所以血管活性肠肽瘤综合征的主要[[临床表现]]是严重的[[分泌性腹泻]]。而在大多数病例中，本药可缓解严重腹泻，从而提高患者的生活质量。本品还可改善相应发生的水和电解质缺失，如低血钙等。因此可停止胃肠或胃肠外替代治疗。[[计算机断层扫描]]显示：用药后，某些患者的肿瘤生长延缓或停止，有些甚至缩小，特别在某些肝转移的患者中，临床好转通常伴血浆血管活性肠肽浓度的降低，甚至正常。
* 胰高糖素瘤：本病的特征为[[坏死松解]]性游走性[[皮疹]]，本品对这类患者易合并的轻度[[糖尿病]]几乎没有影响，故通常无需减少胰岛素或口服[[降糖药]]的用量。本品使那些受影响患者的腹泻减少，因而[[体重增加]]。虽然多数情况下本品可使血浆胰高糖素浓度迅速降低，但该现象并非持久存在。尽管如此，患者的临床症状却继续获得改善。
* [[胃泌素瘤]]/卓-艾综合征：对因慢性胃泌素刺激所致胃酸分泌过多引起的复发性[[消化性溃疡]]，对选择性 H2[[受体]][[拮抗剂]]和抗酸剂治疗并非全部有效，而且某些明显的腹泻症状极少缓解的患者，本品与H2-受体拮抗剂合用，可抑制过多胃酸分泌，使半数患者的临床症状（包括腹泻）减轻，并可解除其它可能因肿瘤产生的肽所致的症状（如潮红等），有些患者的血浆胃泌素浓度降低。
* [[胰岛素瘤]] ：本药可使血循环中[[免疫反应]]胰岛素浓度短暂(约2小时)，但非持久地降低。对可以手术的肿瘤患者，术前使用本品可助其恢复并维持[[血糖]]正常。在不可手术的良性或[[恶性肿瘤]]患者中，即使不伴血胰岛素浓度的持续下降，本品也同样有助于某些患者的血糖控制。
* 生长激素释放因子瘤：这种罕见肿瘤的特征为：仅分泌生长激素释放因子(GRF)或同时分泌其它活性肽，从而导致肢端肥大的症状和体症。在至今所观察到的两例反应性肢端肥大症病例中，本药改善其中一例的临床表现，其原因可能是GRF和GH分泌被抑制，同时可能使肿大的[[垂体]]缩小。
* 预防[[胰腺]]术后[[并发症]] ：进行[[胰腺手术]]的患者，围手术期和术后予本品治疗可降低典型的术后并发症（如[[胰瘘]]、[[脓肿]]继发脓毒症、急性[[术后胰腺炎]]）的发生率。
* 食道-[[胃静脉]]曲张[[出血]] ：一向[[临床试验]]结果显示，本品合并[[硬化剂治疗]][[肝硬化]]所致食道-胃静脉曲张出血，可提高出血控制率，预防早期再出血，减少[[输血]]量和提高5天生存率。其对本症的确切作用机制尚未确定，尽管有证据提示本品可通过防止[[血管]]活[[性激素]]（如VIP和胰高糖素）的分泌，起到减少[[内脏]]血流的作用。　　
==适应症==
对经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状，降低GH及生长素介质C的浓度。本品亦适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。

缓解与胃肠胰[[内分泌]]肿瘤有关的症状和体症。有充足证据显示，本品对下列肿瘤有效：具类癌综合征的[[类癌]]瘤：VIP瘤，胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率为50% ：（至今应用本品治疗的病例有限）胃泌素瘤/卓-艾综合征（通常与选择性H2受体拮抗剂合用，并可酌情加用抗酸剂）；[[胰岛]]瘤（用于胰岛瘤术前预防低血糖[[血症]]和维持正常血糖）；生长激素释放因子瘤。本品治疗仅可减轻症状和体症，而不能治愈病因。

预防胰腺术后并发症。

肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如[[内窥镜]]硬化剂治疗）合用。

用法用量
* 肢端肥大症

初始量为50-100 μg，每8小时[[皮下注射]]1次，然后，根据生长激素血浓度、临床反应及[[耐受性]]的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为200-300 μg/日，最大用量不能超过1.5 mg/日。在监测血浆生长激素水平的指导下，治疗数月后可酌情减量。本药治疗一个月后，若生长激素浓度无下降、临床症状无改善，则应停药。
* 胃肠胰内分泌肿瘤

初始量为50 μg，皮下注射，每天1-2次，然后根据耐受性和疗效（临床反应、肿瘤分泌的[[激素]]浓度）可逐渐提高剂量至200 μg，每日3次。仅在某些情况下方可采用更大剂量。维持剂量则应根据个体差异而定。
* 预防胰腺术后并发症

0.1 mg皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。
* [[食管]]-胃静脉曲张出血

用[[生理盐水]]稀释本药后，持续[[静脉滴注]]25 μg/小时，最多治疗5天。肝硬化患者食管-胃静脉曲张出血，可持续静滴本品，剂量可达50 μg/小时，治疗5天。老年患者不需改变剂量。　　
==用药须知==
需静脉滴注时，通常应将本药用生理盐水溶解，达到推荐的0.025 mg/mL的浓度。注射液应用[[输液泵]]持续滴注20小时。重复上述治疗直至达到要求的治疗周期。本品也可低浓度静滴，亦可在[[葡萄糖]]液中滴注。

注射前使药液达室温以减少局部不适，应避免短期在同一部位多次注射。多剂小瓶[[穿刺]]不应超过10次以防污染。预制后的滴注液在24小时内稳定。　　
==[[不良反应]]==
本品的主要[[副作用]]是局部和胃肠道反应。皮下注射后的局部反应包括疼痛或注射部位针刺、麻刺或烧灼感、伴[[红肿]]，这些现象极少超过15分种。如注射前使药液达室温或通过减少溶剂量而提高药液浓度，则可减少局部不适。

[[胃肠道]]副作用包括[[食欲不振]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[痉挛]]性[[腹痛]]、[[腹胀]]、胀气、稀便、腹泻及[[脂肪痢]]。虽然所测得的大便脂肪排出可能增多，但无证据显示本品长期治疗可引起[[吸收障碍]]而导致[[营养不良]]。在罕见病例中，胃肠道副作用可类似[[急性肠梗阻]]伴进行性[[上腹痛]]、[[腹部]]触痛、[[肌紧张]]和腹胀。给药前应避免进食（即在两餐之间或卧床休息时注射），则可减少胃肠道副作用的发生。长期使用本品可能导致[[胆石]]形成。

由于本药可抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后[[糖耐量]]，少数长期给药者可引致持续性[[高血糖]]症。曾观察到低血糖的出现。

罕见情况下，曾报道接受本药治疗的患者出现[[脱发]]。

少数报道出现[[急性胰腺炎]]，但通常在开始治疗的几小时或几天内出现。停药后可逐渐消失。长期应用本品且发生胆结石者也可能出现[[胰腺炎]]。

个别患者发生[[肝功能]]失调，包括无[[胆汁]]郁积的[[急性肝炎]]，在停用本品后转氨酶恢复正常。缓慢发生的高血[[胆红素血症]]伴[[碱性磷酸酶]]、γ-[[谷氨酰转移酶]]增高及[[转氨酶]]轻度增高。　　
==[[禁忌症]]==
对[[奥曲肽]]或任一赋形剂过敏者。孕妇、[[哺乳期]]妇女、儿童禁用　　
==注意事项==
由于分泌生长激素的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症(如[[视野缺损]])，故应严密观察病人，若发现有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。

有报道10-20%长期应用本品的患者有胆石形成，故在治疗前及用药后每隔6-12个月应作[[胆囊]][[超声波]]检查。

在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而至严重症状迅速复发。

在胰岛素瘤患者中，由于本品对生长激素和胰高糖素分泌的抑制大于对胰岛素分泌的抑制，故有可能增加低血糖的深度和时间。此类患者尤其在开始本品治疗或作剂量改变时，应密切观察。较频繁地小剂量给予本药，可减少血糖浓度的明显波动。

对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。

肝硬化[[继发性]]出血期内，患胰岛素依赖性糖尿病或已患糖尿病患者需调整胰岛素用量的危险性增加，故应密切监测血糖水平。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇、哺乳期妇女禁用

儿童用药

儿童禁用

[[药物相互作用]]

有报道本药可降低肠道对[[环孢素]]的吸收，也可延迟[[西米替丁]]的吸收。

药品过量

未见急性过量危及生命的报道。至今最大的成人单次用量为1.0 mg[[静脉推注]]。所观察到的[[体征]]和症状为一过性心率略减、面部潮红、腹部痉挛痛、腹泻、胃部空虚感及恶心。停药后24小时内症状消失。曾有一例患者意外用药过量，持续静脉滴注（以0.25 mg/小时代替0.025 mg/小时，共用药48小时），而未发生任何副作用。[[药物过量]]者应予对症处理。　　
==其它产品信息==
剂型

注射液

包装/规格

规格包装价格

100 μg/mL 玻璃[[安瓿]]，5支/盒

贮藏

2-8°C、避光保存。室温下可存放2周。

有效期 0 年

[[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:脑垂体激素及其有关药物]]

善宁 - 版本历史

112.247.67.26：以“{{百科小图片|bk6jy.jpg|}}中文别名： 醋酸奥曲肽注射液、善得定 英文别名： Octreotide Acetate Injection 生产企业： 北京诺...”为内容创建页面

112.247.67.26：以“{{百科小图片|bk6jy.jpg|}}中文别名：醋酸奥曲肽注射液、善得定英文别名： Octreotide Acetate Injection 生产企业：北京诺...”为内容创建页面