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哌柏西利 - 版本历史
2026-04-21T11:17:20Z
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<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>哌柏西利</strong>（<strong>Palbociclib</strong>，商品名：<strong>Ibrance/爱博新</strong>）是全球首个获批上市的口服、强效选择性 <strong>[[CDK4/6抑制剂]]</strong>。它通过高度特异性地结合细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6，阻断 <strong>[[Rb蛋白]]</strong> 的磷酸化，从而使肿瘤细胞周期停滞在 G1 期。在 <strong>[[HR+/HER2-]]</strong> 晚期或转移性乳腺癌的治疗中，哌柏西利联合内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂或氟维司群）已成为一线和二线的标准方案。尽管在 2026 年面临多种同类药物的竞争，哌柏西利凭借其在<strong>[[真实世界研究]]</strong>（RWE）中展现的稳健疗效以及极佳的胃肠道耐受性，依然在全球范围内占有重要地位。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">哌柏西利</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Drug: Palbociclib (点击展开)</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">首个 CDK4/6 靶向药物</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">药物类别</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">CDK4/6 抑制剂</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子式</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">C<sub>24</sub>H<sub>29</sub>N<sub>7</sub>O<sub>2</sub></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">447.54 g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 登记号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">571190-30-2</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药剂量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>125mg QD (21/7)</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">主要代谢酶</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">CYP3A4</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">关键靶点</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[CDK4]], [[CDK6]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">开发公司</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; color: #0f172a;">Pfizer (辉瑞)</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：阻断 G1-S 转化的“安全阀”</h2><br />
<br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
哌柏西利通过模拟 ATP 竞争性结合 CDK4/6 的催化口袋，切断了肿瘤增殖的核心信号通路。<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制 Rb 磷酸化：</strong><br />
<br>在 HR+ 乳腺癌中，细胞周期蛋白 D（Cyclin D）与 CDK4/6 结合后会使视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）磷酸化，释放转录因子 <strong>[[E2F]]</strong>，启动 S 期。哌柏西利能锁死这一过程，使细胞保持在非增殖状态。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>可逆性骨髓抑制：</strong><br />
<br>与化疗造成的不可逆 DNA 损伤不同，哌柏西利引起的嗜中性粒细胞减少是由于骨髓干细胞暂时性地进入 G1 期停滞。停药 7 天后，正常造血细胞可快速恢复。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>内分泌协同增敏：</strong><br />
<br>内分泌药物（如来曲唑）能下调 Cyclin D 水平，而哌柏西利直接抑制激酶活性，两者联合可实现对 <strong>[[细胞周期通路]]</strong> 的全方位封锁。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床图谱：PALOMA 系列与 2026 共识</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.95em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究项目</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">联合方案</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键数据 (PFS)</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[PALOMA-2]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线：哌柏西利 + 来曲唑</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">mPFS 达 24.8 个月（vs 安慰剂组 14.5 个月）。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[PALOMA-3]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">二线：哌柏西利 + 氟维司群</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">显著提高 PFS，在内分泌敏感患者中观察到 OS 获益。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">P-REALITY X</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>[[真实世界研究]]</strong> (2026 最新)</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">证实了在更广泛的人群中，哌柏西利一线联合 AI 方案的稳健疗效。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略：基于耐受性的个体化管理</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
作为 2026 年临床管理的重点，哌柏西利的用药强调“安全性与获益平衡”。<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>21/7 给药逻辑：</strong> 标准剂量 125mg qd，连续 21 天，停药 7 天。这一方案能最大限度利用骨髓的可逆性。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血液学监测：</strong> 前 2 个周期需每 2 周监测一次血常规。出现 3/4 级白细胞减少时应及时减量至 100mg 或 75mg。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>饮食交互：</strong> 胶囊剂型必须随餐服用，以保证吸收。2026 年新一代<strong>[[薄膜包衣片]]</strong>剂型已不受饮食限制。</li><br />
</ul><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Finn RS, et al. (2016).</strong> <em>Palbociclib and Letrozole in Advanced Breast Cancer.</em> <strong>[[NEJM]]</strong>. 2016;375(20):1925-1936.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：PALOMA-2 是 CDK4/6 领域的开山之作，确立了一线治疗的霸主地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Turner NC, et al. (2018).</strong> <em>Overall Survival with Palbociclib and Fulvestrant in Advanced Breast Cancer.</em> <strong>[[NEJM]]</strong>. 2018;379(20):1926-1936.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：PALOMA-3 确立了在内分泌治疗进展后的后续方案价值。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[3] <strong>DeMichele A, et al. (2021/2026 Rev).</strong> <em>Real-world effectiveness of palbociclib plus AI in HR+/HER2- MBC.</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：真实世界数据补充了临床试验在高龄、复杂伴随疾病人群中的空白。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px 20px;"><br />
<h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.1em;">关键相关概念</h3><br />
<p style="color: #334155; font-size: 0.95em;"><br />
[[CDK4/6抑制剂]] • [[阿贝西利]] • [[瑞波西利]] • [[芳香化酶抑制剂]] • [[细胞周期检查点]] • [[内分泌耐药机制]]<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
哌柏西利 (Ibrance) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[CDK4]] • [[CDK6]] • [[Rb1]] • [[Cyclin D1]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关键疾病</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[HR+/HER2-乳腺癌]] • [[转移性乳腺癌]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">管理特色</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[21/7方案]] • [[中性粒细胞减少管理]] • [[随餐服用]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
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