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以“哌唑嗪，用于轻、中度高血压。能降低心脏的前、后负荷，亦用于治疗心功能不全。 ==哌唑嗪-介绍== [药品名]...”为内容创建页面

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[[哌唑嗪]]，用于轻、中度[[高血压]]。能降低[[心脏]]的前、[[后负荷]]，亦用于治疗[[心功能不全]]。

==哌唑嗪-介绍==
[药品名]哌唑嗪{{百科小图片|bk35x.jpg|哌唑嗪结构式}}哌唑嗪结构式图1

[英文名]Prazosin

[别名][[脉宁平]]、Furasosin、HYPOVASE、MINIPRESS

［[[化学]]名］1-(4-氨基-6,7-[[二甲氧基]]-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃[[甲酰]])[[哌嗪]][[盐酸]]盐

[分子式]C19H21N5O4•HCl

[性状]常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味。在[[乙醇]]中微溶，在水中几乎不溶。

[制剂]片剂：每片0.5mg；1mg；2mg 33mg。　　
==药理作用==
本品为选择性[[突触]]后α1[[受体]]阻滞药，能同时扩张[[阻力血管]]和[[容量血管]]。对突触前α2{{百科小图片|bka3e.jpg|[[心力衰竭]]图}}受体无明显作用，故不引起反射性[[心动过速]]及[[肾素]]分泌增加等作用。本品能同时降低心脏前、后负荷，这是用于治疗顽固性[[充血性心力衰竭]]的[[药理基础]]。本品对[[血脂]][[代谢]]有良好影响，能降低LDL[[胆固醇]]和增加HDL胆固醇，对[[尿酸]]、血钾及[[糖代谢]]无不良作用，对[[哮喘]]发作有轻度缓解作用。　　
==[[药效学]]==
本品为突触后α[[肾上腺素受体]]阻滞药，使周围血管扩张，周围血管阻力降低，起降压作用。降压时很少发生反射性心动过速，因此对心排[[血量]]影响很小。本品能扩张[[动脉]]和静脉，降低心脏的[[前负荷]]与后负荷，使[[左心室]][[舒张]]末期压下降，[[心功能]]改善，故可用于治疗心力衰竭。本品治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时。本品对[[肾血流量]]与[[肾小球滤过率]]影响小。　　
==[[药动学]]==
口服吸收完全，[[生物利用度]]50-85%，[[蛋白]]结合率高达97％。半衰期为2-3小时，心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,[[血药浓度]][[达峰时间]]为1-3小时，持续作用10小时。主要在肝内代谢，随[[胆汁]]与粪便[[排泄]]，尿中仅占6-10％，5-11％以原形排出，其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率比正常为慢。不能被[[透析]]清除。　　
==临床应用==
[[盐酸哌唑嗪片]]

具有降压作用，扩张周围血管，主要扩张[[小动脉]]，降低[[外周阻力]]而降压，减低心{{百科小图片|bk35z.jpg|盐酸哌唑嗪片}}脏前后负荷，松弛[[血管]]平滑肌，引起[[血管扩张]]，[[血压]]降低。用于高血压的治疗。

用法与用量口服：高血压，初量0．5mg／次，3次／日，4-6天后可每日递增0．5～lmg，视反应可渐增至1-2mg／次，3～4次／日。充血性[[心衰]]，初量0．5mg／日，渐增至4mg/日，分—3次用药；常用维持量4-20mg／日，分3次服；极量：20mg／日。　　
==相互作用==
1、与[[钙拮抗药]]同用，降压作用加强，剂量须适当调整。与其它降压药或[[利尿药]]同用，也须同样注意。

2、与[[噻嗪类利尿药]]或β阻滞药合用，使降压作用加强而水钠[[潴留]]可能减轻，合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。可酌情减少本品用量，并密切观察患者反应以调整剂量。

3、与非甾体类抗炎镇痛药同用，尤其与[[吲哚美辛]]同用，可使本品的降压作用减弱。

4、与拟交感类药物同用，本品的降压作用减弱。

5、本药与以下药物合用时无不良[[副作用]]发生：[[胰岛素]]；磺脲类[[降糖药]]：包括[[降糖灵]]、[[甲磺丁脲]]、[[氯磺丙脲]]、[[妥拉磺脲]]；[[镇静剂]]：包括[[利眠宁]]、[[安定]]；[[丙磺舒]]；抗心律失常药：包括[[普鲁卡因胺]]、[[氨酰心安]]、[[奎尼丁]]；止痛、[[退热]]及抗炎药：包括丙氧芬、[[阿斯匹林]]、[[消炎痛]]、[[保泰松]]。

6、本品与[[维拉帕米]]及[[硝苯地平]]等钙拮抗剂有相加作用，合用会使血压过度降低。

7、本品可提高[[地高辛]]的血药浓度。

8、类皮质激素(全身用)，降低本品的抗高血压作用。

9、与[[抗精神病药]]如三环类[[抗抑郁药]]合用，增强其抗高血压作用，同时引起[[体位性低血压]]的危险。　　
==[[不良反应]]==
1、首次应用时出现“首剂现象”：严重的体位性低血压（通常在首次给药后30~90分钟或与其它降压药合用时出现）、[[眩晕]]、[[头痛]]、[[心悸]]、出汗等。这是由于阻断[[内脏]][[交感神经]]的活性使[[静脉扩张]]，回心血量显著减少所致，低钠饮食的患者较易发生，如果将首次剂量改为0.5mg，临睡前服用，可防止或减轻这种不良反应。首剂睡前服用，停用[[利尿剂]]，避免剧烈体位改变可减轻“首剂现象”。随着继续用药，上述[[症状]]会消失或减轻。

2、[[中枢神经系统]]：紧张、[[头晕]]、[[晕厥]]、[[倦睡]]、精神不振、[[抑郁]]、[[感觉异常]]、[[视力模糊]]，[[目眩]]可发生于体位由卧位变为立位时，缓慢起床可避免，在饮酒、长时间站立、运动或天气较热时也可出现。在首次服药或加量后第一日应避免驾车和危险的工作。

3、[[胃肠道]]：[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[腹部不适]]或疼痛等。

4、[[泌尿生殖系统]]：[[阳痿]]、[[阴茎]]搏起异常、[[尿频]]或失禁。

5、[[五官]]系统：[[鼻塞]]、[[鼻出血]]、[[结膜充血]]、[[巩膜]]发红、[[耳鸣]]及[[口干]]。

6、其他：[[呼吸困难]]、心动过速、[[皮疹]]、[[瘙痒]]、出汗、[[关节痛]]及[[水肿]](心功能不全者会因钠潴留伴水肿而致[[体重增加]]) 、[[抗核抗体]]阳性等。　　
==注意事项==
1、剂量必须按个体化原则，以降低血压反应为准。

2、对本品过敏、因[[主动脉]]或[[二尖瓣狭窄]]所致的[[肺水肿]]、高输出量性心衰患者。

3、孕妇、乳母和12岁以下儿童禁用。

4、机械性梗阻如[[主动脉瓣狭窄]]、二尖瓣狭窄、[[肺栓塞]]及缩窄性心包[[疾病]]所致充血性心衰患者不宜用。

5、严重[[心脏病]]、[[精神病]]慎用。

6、 [[肾功能不全]]时应减小剂量，起始剂量1mg，每日2次为宜。[[肝病]]患者也相应减小剂量。

7、首次给药后可出现“首剂现象”，加大剂量时也常发生类似情况，故首剂<1mg，且应睡前给药，用药后应密切观察。应逐渐增加剂量；停药时应逐渐减少剂量，以防血压突然降低或回升。

8、在治疗心力衰竭时可以出现[[耐药性]]，早期是由于降压后反射性交感[[兴奋]]，后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量，后者则宜暂停给药，改用其他血管扩张药。

9、与其它[[抗高血压药]]合用时，降压作用加强，较易产生[[低血压]]，而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将[[盐酸哌唑嗪]]减为1~2mg，每日3次。

10、首次给药及以后加大剂量时，均建议在卧床时给药，不做快速起立动作，以免发生体位性低血压反应。

11、应注意服用本品后的[[嗜睡]]现象，用药后不宜从事驾车及操作机器等工作。

12、虽然本品降压作用强，且不良反应较少，但因有首剂现象，故提倡作为[[利血平]]、[[甲基多巴]]及[[可乐定]]的替换药物应用，不提倡作为一线降压药应用。孕妇及[[哺乳期]]妇女用药未发现与药物相关的[[胎儿]][[畸形]]及其它副作用。在盐酸哌唑嗪的使用中，尚未发现对胎儿及[[新生儿]]有异常影响的报道。相关研究结果表明，盐酸哌唑嗪可以单独或与其它药物联合应用来控制[[妊娠期]]严重高血压。对哺乳期妇女未见不良反应。　　
==老年患者用药==
1、老年人对本品的降压作用敏感，应加注意。

2、本品有使老年人发生[[体温过低]]的可能性。

3、老年人[[肾功能]]降低时剂量需减小。　　
==儿童用药==
7岁以下每次mg，每日~3次；7~12岁每次mg，每日~3次，按疗效调整剂量。[[药物过量]]本品过量发生低血压，甚至[[循环衰竭]]时，可让病人保持卧位促使血压和心率恢复正常。若无效则须补充[[血容量]]，必要时给予[[血管收缩]]药。治疗中应注意肾功能变化。本品不易经透析排出。　　
==生产单位==
[[江西制药有限责任公司]]

陕西中林医药有限公司

[[杭州康恩贝制药有限公司]]

上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂

[[济南永宁制药股份有限公司]]　

[[金陵药业股份有限公司]]南京金陵制药厂

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*[[药理学/哌唑嗪|《药理学》- 哌唑嗪]]
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哌唑嗪 - 版本历史

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