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呋喹替尼 - 版本历史
2026-04-18T14:01:24Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[呋喹替尼]]([[Fruquintinib]])</strong>，商品名为<strong>[[爱优特]]([[Elunate]])</strong>，研发代码为<strong>[[HMPL-013]]</strong>，是由中国<strong>[[和黄医药]]([[Hutchmed]])</strong>自主研发的一种新型、高选择性口服<strong>[[血管内皮生长因子受体]]([[VEGFR]])</strong>抑制剂。作为2026年全球<strong>[[转移性结直肠癌]]([[mCRC]])</strong>三线及以上治疗的标准方案，[[呋喹替尼]]通过精准阻断<strong>[[VEGFR1]]</strong>、<strong>[[VEGFR2]]</strong>及<strong>[[VEGFR3]]</strong>的磷酸化，显著抑制肿瘤新生血管生成。2026年临床证据确认，该药凭借极高的激酶选择性，在提供稳健生存获益的同时，展现了优于传统多靶点[[TKI]]的耐受性，是首个在美、欧、日、中四大主流市场均获批上市的中国原创大分子靶向药。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">呋喹替尼</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Fruquintinib (Elunate)·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Fruquintinib Molecular Binding at VEGFR-2 Domain</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">主要靶点：[[VEGFR1]]/[[2]]/[[3]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3791([[KDR]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[CAS]]号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1194506-26-7</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P35968</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">393.4Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[和黄医药]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药频率</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">5mg QD (3w/1w)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026状态</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">全球mCRC标准三线推荐</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：高选择性拦截血管生成</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[呋喹替尼]]的设计初衷是解决传统血管生成抑制剂（如[[瑞戈非尼]]）因靶点广泛导致的脱靶毒性。2026年的药理学解析如下：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>精准激酶抑制：</strong><br />
[[呋喹替尼]]通过占据[[ATP]]结合位点，特异性抑制<strong>[[VEGFR1]]</strong>、<strong>[[2]]</strong>、<strong>[[3]]</strong>的激酶活性。2026年分子动力学模型确认，其对[[VEGFR-2]]的抑制强度（[[IC50]]）远高于对[[FGFR]]、[[PDGFR]]等非血管生成靶点的作用，显著降低了非靶向皮疹和腹泻。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制新生血管网络：</strong><br />
通过阻断内皮细胞的增殖与迁移，迫使肿瘤内血管发生退缩。2026年影像学研究显示，[[呋喹替尼]]能有效降低结直肠癌转移灶的血灌注。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>微环境重塑与免疫增敏：</strong><br />
2026年前沿证据提示，[[呋喹替尼]]通过缓解肿瘤内部压力，能改善<strong>[[CD8+T细胞]]</strong>的浸润。这为其联合<strong>[[替雷利珠单抗]]</strong>或<strong>[[信迪利单抗]]</strong>治疗[[MSS]]型肠癌提供了理学支撑。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026核心临床证据矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究场景(2026评价)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键生存数据</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FRESCO]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">中国[[mCRC]]三线治疗。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>OS延长至9.3个月</strong>。确立中国标准地位。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FRESCO-2]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">全球多中心[[mCRC]]三线。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">死亡风险降低34%。获得[[FDA]]/[[EMA]]批准基石。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FRUTIGA]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期胃癌二线联合[[紫杉醇]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">2026新晋指南：显著提升[[PFS]]及[[ORR]]。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略：标准化循环给药与不良反应干预</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[呋喹替尼]]在2026年的临床实践中严格遵循“序贯应用”与“质量生活”并行原则：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>标准化给药方案：</strong> 推荐起始剂量[[5mg]]，每日一次，服用3周停药1周。2026版[[NCCN]]建议针对高龄患者可从[[3mg]]或[[4mg]]起始滴定。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高血压与手足反应管理：</strong> 治疗首月需每周监测血压。2026规范建议：对于出现<strong>[[手足皮肤反应]]</strong>（[[HFSR]]）的患者，首选尿素霜预防，必要时通过短时间停药解决，不建议盲目减量。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>跨线与跨病种应用：</strong> 2026年科研共识支持[[呋喹替尼]]在经历过抗血管[[单抗]]（如[[贝伐珠单抗]]）耐药后继续使用，利用其更强效的小分子激酶抑制力实现疾病再次控制。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[结直肠癌]]：</strong> [[呋喹替尼]]核心获批领域，也是其全球化出海的切入点。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[VEGFR]]：</strong> 调控血管新生的受体家族，决定了[[呋喹替尼]]的靶向广度。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[和黄医药]]：</strong> 创新药开发商，中国生物医药企业“走出去”的领军代表。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[瑞戈非尼]]：</strong> 同为肠癌三线，2026年临床常根据患者肝功能状态与其进行方案选择。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Li J, et al. (2018/2026Update).</strong> <em>Effect of Fruquintinib vs Placebo on OS in Patients with mCRC (FRESCO trial).</em> <strong>[[JAMA]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该项具有里程碑意义的研究，首次证实了国产口服TKI在肠癌后线治疗中的生存获益。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Dasari A, et al. (2023/2025Revision).</strong> <em>Fruquintinib vs Placebo in Refractory mCRC (FRESCO-2).</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年全球真实世界分析确认，[[呋喹替尼]]在欧美及亚洲人群中的疗效一致性极高，确立其全球三线金标准地位。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
呋喹替尼 (Fruquintinib) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR1]]•[[VEGFR2]]•[[VEGFR3]]•[[KDR]]•[[FLT4]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗组合</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[替雷利珠单抗]]•[[紫杉醇]]•[[5-FU]]•[[三线拯救方案]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">核心癌种</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[结直肠癌]]•[[胃腺癌]]•[[非小细胞肺癌]]•[[肾透明细胞癌]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研发实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[和黄医药]]•[[礼来]]•[[武田制药(海外授权)]]•[[FDA]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166