112.247.67.26：以“【通用名】吡非尼酮。【英文名】Pirfenidone。【商品名】piresupa。【开发单位】由美国marnac公...”为内容创建页面

2014-02-06T07:44:11Z

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【[[通用名]]】[[吡非尼酮]]。

【英文名】Pirfenidone。

【商品名】piresupa。

【开发单位】由美国marnac公司开发，marnac公司将吡非尼酮在日本、台湾、韩国的开发权许可给日本盐野义公司。

【[[适应症]]】治疗[[特发性肺纤维化]]。

【剂型】片剂

【规格】200mg

【用法用量】饭后服用；每天3次，每次mg，温水送服。

【作用机制】

在体外，pirfenidone可以抑制[[子宫肌瘤]][[细胞]]和平滑[[肌瘤]]细胞的[[增殖]]。Pirfenidone可以抑制TGF-beta-1诱导的人纤维[[母细胞]][[胶原]]的生成。抑制由PDGF, FGF和TGF-beta-1诱导的人纤维母细胞的增殖。在[[仓鼠]]模型中，口服pirfenidone可以预防和治疗[[博来霉素]]诱导的[[肺纤维化]]。Pirfenidone可以预防[[化学]]诱导的[[大鼠]][[硬化性腹膜炎]]，还可治疗[[裸鼠]]的[[瘢痕疙瘩]][[移植]]物。Pirfenidone 0.01-1 mg/ml可以剂量依赖的方式抑制[[基质]]和[[血清]]刺激的子宫肌瘤和平滑肌瘤细胞DNA合成，该[[化合物]]没有[[细胞毒]]效应，对胶原mRNA水平也没有影响。在仓鼠肺纤维化模型中，pirfenidone可以降低[[疾病]]相关的[[前胶原]]I mRNA水平的提高，降低肺[[羟脯氨酸]]和malondialadehyde的水平以及肺[[脯氨酰]][[羟化酶]]的活性。

【药代动力学】

Pirfenidone有很好的口服[[生物利用度]]，可以穿过[[血脑屏障]]，主要由[[肝脏]][[代谢]]，[[皮肤]]的[[真皮]]层也可代谢pirfenidone。[[亚急性]]和慢性[[临床试验]]，急性、亚急性和慢性动物实验表明pirfenidone

【临床试验】

来自瑞士日内瓦大学的LPNicod博士称pirfenidone在治疗特发性肺纤维化(IPF)方面很有潜力。Nicod博士称只有15-30%的 IPF患者可以从[[糖皮质激素]]和其他两种抗[[纤维化]]药物[[秋水仙碱]]和青霉胺的治疗中获益。尽管[[硝基咪唑硫嘌呤]]（azathioprine）也可作为治疗IPF的选择，对于新的疗效更高的药物的要求仍然迫切。Pirfenidone可以抑制[[转化生长因子]]β1诱导的[[纤维]]母细胞的生长和胶原的合成。可以稳定已到终末期患者的肺功能。在开放标记的II 期临床试验中，54名终末期IPF患者持续口服pirfenodine 40 mg/kg/day 进行治疗（最大剂量到3600mg/day）。其中38名患者之前接受过常规治疗。1年和2年[[生存率]]分别为78%和63%，那些在治疗前肺功能已经恶化的患者在治疗后病情还可保持稳定，药物的[[不良反应]]相对较轻。

【注意的人】

肝脏和[[肾脏]]坏人需要使用作为慎重。

注意需要的情况..肝脏病，肾脏病，高龄的人等。

【[[副作用]]】

光线过敏症2人以1人的比例出现。日光被暴露的皮肤，异常皮肤发红[[刺痛感]]到疼痛，变得厉害的话出现[[水肿]]。异常呈现了什么在皮肤上，马上与医生请联系。

其次多的，是[[肠胃]][[症状]]。[[食欲不振]]和胃的不舒服，[[恶心]]和[[呕吐]]，[[腹泻]]等能看。苦的时候，提前受诊与医生很好地试着商量吧。根据症状的不同，也有减少服用量，一时地稍息药做的事。

除此以外，作为沉重的副作用肝[[机能障碍]]和[[黄疸]]报告。异常的注意所说的发倦，[[发热]]，恶心，皮肤和白眼珠变得黄色的症状吧。为了预防，定期性的肝机能检验不可缺。

根本日光([[紫外线]])是[[皮肤癌]]的危险因子,不过，根据这个药的服用，有那个危险性高涨的可能。外出的色子，进行Sun屏幕的涂的药，长袖的穿着等充分的光防护策略的事重要。

[[分类:药品]][[分类:化学药品]]

吡非尼酮 - 版本历史

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