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	<title>吡格列酮 - 版本历史</title>
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		<title>77921020：/* 禁忌症 */</title>
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		<summary type="html">&lt;p&gt;&lt;span dir=&quot;auto&quot;&gt;&lt;span class=&quot;autocomment&quot;&gt;禁忌症&lt;/span&gt;&lt;/span&gt;&lt;/p&gt;
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&lt;tr&gt;&lt;td class='diff-marker'&gt;−&lt;/td&gt;&lt;td style=&quot;color: #202122; font-size: 88%; border-style: solid; border-width: 1px 1px 1px 4px; border-radius: 0.33em; border-color: #ffe49c; vertical-align: top; white-space: pre-wrap;&quot;&gt;&lt;div&gt; &lt;/div&gt;&lt;/td&gt;&lt;td colspan=&quot;2&quot;&gt; &lt;/td&gt;&lt;/tr&gt;
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		<author><name>77921020</name></author>
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		<title>112.247.109.102：以“【通用名】 吡格列酮 【厂家】济南中科一通化工有限公司  【英文名】Pioglitazone  【药理毒理】   本品为噻唑烷二酮...”为内容创建页面</title>
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		<updated>2014-01-26T04:42:23Z</updated>

		<summary type="html">&lt;p&gt;以“【&lt;a href=&quot;/%E9%80%9A%E7%94%A8%E5%90%8D&quot; class=&quot;mw-redirect&quot; title=&quot;通用名&quot;&gt;通用名&lt;/a&gt;】 &lt;a href=&quot;/%E5%90%A1%E6%A0%BC%E5%88%97%E9%85%AE&quot; title=&quot;吡格列酮&quot;&gt;吡格列酮&lt;/a&gt; 【厂家】济南中科一通化工有限公司  【英文名】Pioglitazone  【药理毒理】   本品为&lt;a href=&quot;/index.php?title=%E5%99%BB%E5%94%91%E7%83%B7&amp;amp;action=edit&amp;amp;redlink=1&quot; class=&quot;new&quot; title=&quot;噻唑烷（页面不存在）&quot;&gt;噻唑烷&lt;/a&gt;二酮...”为内容创建页面&lt;/p&gt;
&lt;p&gt;&lt;b&gt;新页面&lt;/b&gt;&lt;/p&gt;&lt;div&gt;【[[通用名]]】 [[吡格列酮]] 【厂家】济南中科一通化工有限公司&lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
【英文名】Pioglitazone&lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
【药理毒理】 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
本品为[[噻唑烷]]二酮类抗[[糖尿病]]药物，属[[胰岛素]]增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和[[肝脏]]的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的[[葡萄糖]]的处理，并减少肝糖的输出。与[[磺酰]]脲类不同，本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动[[过氧化物酶]]小体[[生长因子]][[活化]][[受体]]-γ[PPAR-γ] [1] ，PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及[[脂类]][[代谢]]的胰岛素相关[[基因]]的[[转录]]。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
动物实验表明 ，本品可减少胰岛素抵抗的[[高血糖]]、高胰岛素因症及高三酰[[甘油]]。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
由于本品提高了循环胰岛素的作用（即降低胰岛素抵抗），因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的动物模型的[[血糖]]。　　&lt;br /&gt;
==临床评价==&lt;br /&gt;
临床研究表明，吡格列酮可改善胰岛素抵抗患者的胰岛素敏感性，提高胰岛素对[[细胞]]的反应性，并改善体内葡萄糖[[平衡障碍]]。作用至少可持续1年，在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、[[二甲双胍]]或胰岛素合用，能提高疗效。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
吡格列酮的[[临床试验]]还选择了脂类异常患者，患者经吡格列酮治疗，可降低三酰甘油水平，增加HDL-C，但LDL及TC则无一致性的改变。&lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
【药代动力学】 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
本品每天给予家兔10次后，吡格列酮及其活性[[代谢物]]的[[血清]]浓度持续升高，7d内达到[[稳态]]浓度。在稳定状态下，吡格列酮的2个活性代谢物Ⅲ（M-Ⅲ）及Ⅳ（M-Ⅳ）的[[血浆]]浓度≥吡格列酮的血浆浓度，吡格列酮约占30％～50％，其AUC占总AUC的20％～25％。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
【[[适应症]]】 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
【用法用量】 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg.d -1 ,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。　　&lt;br /&gt;
==[[不良反应]]==&lt;br /&gt;
经3000多例（其中1100例疗程为半年，450例为1年）临床试验 [3] 显示，不良反应主要有： &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
①[[低血糖]]。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
②吡格列酮组贫血症发生率为1.0％，[[安慰剂]]组为0。与胰岛素[[联合用药]]，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6％。与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3％，安慰剂组为1.6％。与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2％，安慰剂组为0。[[血红蛋白]]平均降低2％～4％。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
③浮肿。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
④可能引起血浆容积增加，终致[[前负荷]]诱导型心脏肥大。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
⑤ALT升高，吡格列酮组有0.26％（4/1526）的患者、安慰剂组有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现[[肌酸激酶]]水平短暂升高。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
⑥未见致畸作用。　　&lt;br /&gt;
==[[禁忌症]]==&lt;br /&gt;
【注意事项】 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
对本品或制剂成分过敏的患者禁用。本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于1型糖尿病患者或糖尿病[[酮酸中毒]]的患者。对有胰岛素抵抗的绝经前停止[[排卵]]的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
【儿童用药】 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
【老年患者用药】 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
【[[药物相互作用]]】 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
①与含[[乙炔雌二醇]]及[[炔诺酮]]合用，可使2种[[激素]]的血浆浓度降低约30％。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
②本品对[[格列吡嗪]]、[[地高辛]]、[[华法林]]和二甲双胍无影响。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
③CYP3A4对本品的代谢有一定作用。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
④[[酮康唑]]在体外可明显抑制本品的代谢。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
⑤除[[膀胱]]外未发现其他器官有药物诱导型[[肿瘤]]。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
【[[药物过量]]】 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
【贮藏】 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
【规格】 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
片剂，15、30mg/片。 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
【制造商】 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
江苏恒瑞医药有限公司 &lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
[[原料药]]生产厂家：济南中科一通化工有限公司&lt;br /&gt;
&lt;br /&gt;
[[分类:原料药]][[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]]&lt;/div&gt;</summary>
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